利用杆状病毒在昆虫细胞中共表达的人胎儿CYP3A7和人nadph -细胞色素P450还原酶的类固醇羟化作用。

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大森S，藤木N，中正H，中村H，石井I，石桥K，北田M

利用杆状病毒在昆虫细胞中共表达的人胎儿CYP3A7和人nadph -细胞色素P450还原酶的类固醇羟化作用。

1998年4月;100(1):15-28。

PubMed ID

9644715 (查看PubMed

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摘要

人胎儿CYP3A7和人nadph -细胞色素P450还原酶在携带这两种cdna的重组杆状病毒感染的昆虫细胞n -5中共表达。还原酶在TN-5细胞中的表达被证明足以使CYP3A7依赖的脱氢表雄酮的16 α -羟基化。然而，额外的细胞色素b5和磷脂的加入是获得最大活性的CYP3A7催化反应的必要条件。在TN-5细胞中表达的CYP3A7能够代谢睾酮、皮质醇、脱氢表雄酮3-硫酸盐和脱氢表雄酮。6 -羟化睾酮的表观Vmax与6 -羟化皮质醇的Vmax相似(2.9 vs 2.5 nmol/nmolP450/min)。相比之下，脱氢表雄酮和它的3-硫酸根16 α -羟基化反应的Vmax分别是甾体6 β -羟基化反应的20倍和2倍(67.5和5.8比2.5-2.9 nmol/nmol P450/min)。另一方面，6种β -羟化的睾酮和皮质醇的表观K(m)大于16种α -羟化的表观K(m)(120和860 vs 46-58 microM)。因此，CYP3A7对甾体6 β -羟基化反应和16 α -羟基化反应具有活性，但这些反应之间的Vmax/K(m)比值有较大差异。

引用本文的药库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
睾酮	细胞色素P450 3A7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮cypionate	细胞色素P450 3A7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮enanthate	细胞色素P450 3A7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮undecanoate	细胞色素P450 3A7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节