对人类血清白蛋白结合抗艾滋病药物。

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Bolli Bocedi, Notaril年代,纳西索P,法米,Ascenzi P

对人类血清白蛋白结合抗艾滋病药物。

IUBMB生活。2004年10月;56(10):609 - 14所示。

PubMed ID

15814459 (在PubMed

]

文摘

人血清白蛋白(HSA),最著名的蛋白质在等离子体中,最出名的是它的特殊配位体(即。、药物)绑定能力。这里,离解平衡常数的值(Kd)绑定艾滋病毒蛋白酶和逆转录酶抑制剂HSA的报道。abacavir的绑定,atazanavir,必要,依法韦伦,恩曲他滨拉米夫定,奈非那韦,奈韦拉平,例如saquinavir,司他夫定,zalcitabine,齐多夫定Sudlow网站我(即。华法林裂)位于子域名花絮涉及HSA Trp214周围结构的改变和诱发内在色氨酸荧光猝灭。因此,布洛芬,主要结合Sudlow站点II位于子域名iii a不会影响HSA内在色氨酸荧光和抗艾滋病药物的绑定到Sudlow站点1。占HSA的生理浓度(= 7.0 x 10(4)米),等离子体的平均抗艾滋病药物浓度(= 1.0 x 10(4)米),和Kd值绑定的抗艾滋病药物HSA(介于4.4 x 10 (5) M和3.8 x 10(4)米),看来HIV蛋白酶和逆转录酶抑制剂的分数一定会HSA范围在63%和91%之间。它标志着一个重大的缺点在抗艾滋病病毒治疗和管理所需的抗艾滋病药物浓度达到90%蛋白酶和逆转录酶抑制血浆蛋白的存在似乎至少一个数量级高于要求在他们的缺席。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Emtricitabine

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Atazanavir	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
地达诺新	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
依法韦伦	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Emtricitabine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
拉米夫定	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
奈非那韦	血清白蛋白	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
奈韦拉平	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
例如	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
司他夫定	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Zalcitabine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节