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拉米夫定

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总结

拉米夫定是一种用于治疗艾滋病毒和乙型肝炎感染的逆转录酶抑制剂。

品牌名称
Cimduo, Combivir, Delstrigo, Dovato, Epivir, Epivir Hbv, Epzicom, Kivexa, Symfi, Triumeq, Trizivir, Zeffix
通用名称
拉米夫定
药物库登录号
DB00709
背景

一种逆转录酶抑制剂和扎西他滨类似物，其中硫原子取代了戊糖环上的3'碳。它被用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)和乙型肝炎(HBV)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:229.256
单一同位素的:229.052111923
化学公式
C8H11N3.O3.年代
同义词
  • (-) 1 - ((2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl)胞嘧啶
  • (-) 2 -Deoxy-3 -thiacytidine
  • 2 ', 3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • 3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • 3 tc
  • beta-L-2 ', 3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • beta-L-3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • Lamivudin
  • Lamivudina
  • 拉米夫定
  • Lamivudinum
外部id
  • BCH 189， (-)-
  • GR 109714 x
  • gr - 109714 x

药理学

指示

用于治疗艾滋病毒感染和慢性乙型肝炎(HBV)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉米夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)和乙型肝炎(HBV)的活性，可破坏病毒DNA合成。当被磷酸化时，拉米夫定可以形成活性代谢物，竞争并入病毒DNA。通过DNA掺入，拉米夫定代谢物竞争性地抑制HIV逆转录酶的活性，并作为DNA合成的链终止子。由于缺乏3'-OH基团，合并的核苷类似物阻止了5'到3'磷酸二酯连接的形成，这对DNA链的延伸至关重要。

作用机制

拉米夫定是一种合成的核苷类似物，在细胞内磷酸化为其活性的5'-三磷酸盐代谢物，三磷酸拉米夫定(L-TP)。这种核苷类似物通过HIV逆转录酶和HBV聚合酶合并到病毒DNA中，导致DNA链终止。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
一个DNA
粘结剂
 人类
一个蛋白P
抑制剂
 HBV-F
吸收

hiv感染者口服拉米夫定后吸收迅速。在12名成年患者中，150mg片剂的绝对生物利用度为86%±16%(平均±标准差)，口服溶液为87%±13%。HIV-1患者口服2 mg/kg，每日2次，血清拉米夫定浓度峰值(Cmax)为1.5±0.5 mcg/mL。与禁食状态相比，与食物一起服用时，吸收速度较慢。

配送量

表观分布容积，静脉给药= 1.3±0.4 L/kg。体积分布与剂量无关，与体重无关。

蛋白结合

<36%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

拉米夫定的代谢是一种次要的消除途径。在人体内，拉米夫定唯一已知的代谢物是反式亚砜代谢物。这种生物转化是由硫基转移酶催化的。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

大部分拉米夫定通过活跃的有机阳离子分泌在尿液中被清除。5.2%±1.4%(平均±标准差)的剂量作为反式亚砜代谢物排出尿液。拉米夫定从人的母乳中排泄出来，并进入哺乳期大鼠的乳汁中。

半衰期

5 - 7小时(健康或hbv感染者)

间隙
  • 肾清除率= 199.7±56.9 mL/min [300 mg口服，健康受试者]
  • 肾清除率= 280.4±75.2 mL/min[单次IV剂量，hiv -1感染患者]
  • 总清除率= 398.5±69.1 mL/min [hiv -1感染者]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

成人中最常见的不良反应(发生率≥15%)为头痛、恶心、乏力和乏力、鼻部体征和症状、腹泻和咳嗽。

通路
通路 类别
拉米夫定代谢途径 药物代谢
拉米夫定作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝昔利可降低拉米夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低拉米夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低拉米夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低拉米夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加拉米夫定的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低拉米夫定的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acipimox 拉米夫定联合阿昔莫司可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
Aclidinium 拉米夫定可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 拉米夫定可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与拉米夫定联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。食物延迟药物吸收，但没有临床上显著的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品图片
国际/其他品牌
Amilitrap (Dosa医生)/Antiheb (Mebiphar)/Avilam (Beximco)/Avolam(兰伯西实验室)/Epivir-HBV(葛兰素史克)/Flamivud(火烈鸟制药公司)/Ganvirel (Ivax)/Hepavir(广场)/Hepitec(葛兰素史克)/Heptavir(异性恋)/Heptodin(葛兰素史克)/Heptodine(葛兰素史克)/λ(Cadila)/Lamibergen (Paylos)/Lamidac (Zydus)/Lamitec (Zifam India)/Lamivir (Incepta)/Zeffix(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
3 tc 平板电脑 300毫克 口服 ViiV医疗ULC 2003-09-09 不适用 加拿大的国旗
3 tc 解决方案 10 mg / mL 口服 ViiV医疗ULC 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
3 tc 平板电脑 150毫克 口服 ViiV医疗ULC 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Combivir 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-12 2014-03-12 美国国旗
Epivir 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2007-09-28 不适用 美国国旗
Epivir 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2010-10-04 不适用 美国国旗
Epivir 片剂，覆膜 300毫克 口服 七、五、医疗保健公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Epivir 解决方案 10毫克/ 1毫升 口服 葛兰素史克公司 1995-11-21 2012-07-31 美国国旗
Epivir 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2010-10-04 2018-10-31 美国国旗
Epivir 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine乙肝病毒 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-09-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定乙肝病毒 平板电脑 100毫克 口服 Jamp制药公司 2021-08-16 不适用 加拿大的国旗
拉米夫定 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-11-13 不适用 美国国旗
拉米夫定 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2013-01-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Prasco实验室 2016-09-29 2020-12-31 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Burel制药有限责任公司 2019-11-15 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Aurobindo制药有限公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 桂冠实验室有限公司 2022-07-25 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Zydus制药美国公司 2019-03-14 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Cipla美国公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 AvKARE 2018-02-21 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 梯瓦制药美国有限公司 2016-09-29 2021-11-30 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 卢平制药公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
阿巴卡韦和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Burel制药有限责任公司 2017-03-28 2022-02-28 美国国旗

类别

ATC代码
拉米夫定，替诺福韦，多鲁特韦 拉米夫定和阿巴卡韦 拉米夫定和多鲁特韦 拉米夫定，替诺福韦，依非韦伦 司他夫定，拉米夫定和奈韦拉平 齐多夫定和拉米夫定 拉米夫定，阿巴卡韦和多鲁特韦 拉米夫定和替诺福韦二吡呋酯 拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和doravirine 齐多夫定，拉米夫定和阿巴卡韦 拉米夫定和拉替格拉韦 齐多夫定，拉米夫定和奈韦拉平 拉米夫定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为3'-thia嘧啶核苷。这些是核苷类似物，其结构由嘧啶碱基组成，在1-位置上被n取代，与核苷特征的核糖部分的3′-亚衍生物(1,3-恶唑烷)。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
核苷和核苷酸类似物
子课
3'-亚嘧啶核苷
直接父
3'-亚嘧啶核苷
选择父母
Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/Oxathiolanes/Monothioacetals/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
展示更多
基
3'-亚嘧啶核苷/酒精/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/Monothioacetal/有机氮化合物
展示9
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
甲氧环甲醇(CHEBI: 63577）
受影响的生物
  • 人体免疫缺陷病毒
  • 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
2 t8q726o95
化学文摘号
134678-17-4
InChI关键
JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H11N3O3S c9-5-1-2-11(8(13)的纯)6-4-15-7 (3 - 12)14 / h1-2, 6 - 7, 12 h, 3-4H2, (H2, 9、10、13)/ t6 - 7 + / mo / s1
国际命名
4-amino-1 - [(2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 C [C@H] (CO) O1群

参考文献

合成参考

李金亮，吕峰，“拉米夫定立体选择性合成工艺”。美国专利US20100249409, 2010年9月30日发布。

 US20100249409
一般引用
  1. Fox Z, Dragsted UB, Gerstoft J, Phillips AN, Kjaer J, Mathiesen L, Youle M, Katlama C, Hill A, Bruun JN, clueck N, Dellamonica P, Lundgren JD:一项评估拉米夫定含拉米夫定方案失败的个体继续和停止拉米夫定的随机试验:COLATE试验。中国医药科学。2006;11(6):761-70。［文章］
  2. FDA批准药品:口服Triumeq/Triumeq PD (abacavir, dolutegravir和lamivudine) [链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014847
KEGG药物
D00353
KEGG化合物
C07065
PubChem化合物
60825
PubChem物质
46507855
ChemSpider
54812
BindingDB
50366817
RxNav
68244
ChEBI
63577
ChEMBL
CHEMBL141
锌
ZINC000000012346
治疗靶点数据库
DAP000167
网页
PA450163
PDBe配体
3 tc
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
拉米夫定
PDB项
2诺亚
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 2
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/蛋白尿 1
4 完成 基础科学 心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/代谢紊乱，葡萄糖 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征 1
4 完成 诊断 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍 1
4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 2
4 完成 预防 中枢神经系统紊乱/痴呆/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1

药物经济学

制造商
  • Viiv医疗
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 卫生部中央药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 凯撒基金会医院
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nucare制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • Tya制药
  • ViiV医疗ULC
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 10 mg / mL
解决方案 口服 10毫克/毫升
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服
解决方案 口服 10毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
解决方案 口服 5毫克/ 1毫升
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
解决方案 口服 5 mg / mL
解决方案 口服 0.5克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服
解决方案 口服
片剂，覆膜 口服 300毫克
解决方案 口服 1克
平板电脑 口服 150毫克
解决方案 口服 10毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服
设备;片剂，覆膜 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
糖浆 10毫克/ 1毫升
片剂，覆膜 口服 150毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Epzicom片剂600-300毫克 37.21美元 平板电脑
Epzicom平板电脑 35.78美元 平板电脑
Epivir 300毫克片剂 15.57美元 平板电脑
Epivir hbv 100 mg片剂 13.94美元 平板电脑
Epivir 150毫克片剂 7.79美元 平板电脑
Epivir 10 mg/ml溶液 0.53美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7119202 没有 2006-10-10 2009-08-08 美国国旗
CA2070230 没有 2004-08-03 2012-06-02 加拿大的国旗
CA2100269 没有 1999-02-23 2012-01-03 加拿大的国旗
US9242986 没有 2016-01-26 2029-10-08 美国国旗
US5905082 是的 1999-05-18 2016-11-18 美国国旗
US6004968 是的 1999-12-21 2018-09-20 美国国旗
US6294540 是的 2001-09-25 2018-11-14 美国国旗
US7217713 是的 2007-05-15 2023-04-21 美国国旗
US7435734 是的 2008-10-14 2023-04-21 美国国旗
US7754731 是的 2010-07-13 2029-09-11 美国国旗
US7169780 是的 2007-01-30 2024-04-03 美国国旗
US6417191 是的 2002-07-09 2016-09-28 美国国旗
US8129385 没有 2012-03-06 2027-10-05 美国国旗
US7820660 没有 2010-10-26 2023-04-25 美国国旗
US8486975 没有 2013-07-16 2031-10-07 美国国旗
US10603282 没有 2020-03-31 2036-11-29 美国国旗
US10842751 没有 2020-11-24 2036-11-29 美国国旗
US11234985 没有 2011-01-24 2031-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 160 - 162°C 不可用
水溶度 70毫克/毫升 不可用
logP -1.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.76毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -1.1 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.29 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.３ Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 88.152 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 55.16米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 21.983. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9932
血脑屏障 + 0.9792
Caco-2渗透 - 0.7147
22基板 Non-substrate 0.7523
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9561
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9803
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8646
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7476
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8393
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6393
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8687
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7933
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8282
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.887
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.782
生物降解 未准备好生物可降解 0.9698
大鼠急性毒性 2.1348 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9834
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.逆转录酶/ RNaseH
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. van Leeuwen R, Lange JM, Hussey EK, Donn KH, Hall ST, Harker AJ, Jonker P, Danner SA:一种逆转录酶抑制剂3TC在HIV感染患者中的安全性和药代动力学:I期研究。艾滋病。1992年12月,6(12):1471 - 5。［文章］
  2. De Clercq E:新兴的抗hiv药物。新兴药物专家意见。2005 May;10(2):241-73。［文章］
细节 2.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 潘雪萍，李丽娟，杜文彬，李文伟，曹华昌，盛金峰:拉米夫定耐药乙型肝炎B、c基因型YMDD突变模式、前核/核心启动子突变及血清HBV DNA水平的差异。J病毒肝炎。2007 11月;14(11):767-74。［文章］
  2. 戴春春，于明明，谢美芬，李丽萍，侯乃杰，黄景峰，陈顺生，林志颖，谢美芬，王丽丽，蔡俊芬，张文文，庄文力:拉米夫定治疗非肝硬化慢性乙型肝炎失代偿的早期疗效观察。中国肝病杂志，2007年12月;27(10):1364-70。Epub 2007 9月26日。［文章］
  3. 马红，郭峰，魏林，孙勇，王红:[慢性乙型肝炎hbeag阴性和hbeag阳性肝硬化临床特点及转归的前瞻性研究]。中华学刊。2007 7月10日;87(26):1832-5。［文章］
细节 3.蛋白P
种类
蛋白质
生物
HBV-F
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能
在病毒细胞质衣壳中将病毒RNA基因组转化为dsDNA的多功能酶。这种酶显示出一种DNA聚合酶活性，可以复制DNA或RNA模板。
基因名字
P
Uniprot ID
Q05486
Uniprot名字
蛋白P
分子量
94257.43哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. stayver LJ, Locarnini SA, Lok A, Richman DD, Carman WF, Dienstag JL, Schinazi RF:人乙型肝炎病毒聚合酶区耐药突变的命名法。国际肝病杂志，2001,3;33(3):751-7。［文章］

酶

细节 1.脱氧胞苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，并且不显示基于选择性的…
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］
细节 2.UMP-CMP激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
尿激酶活性
特定的功能
以ATP为代价催化磷酸嘧啶核苷的磷酸化。在嘧啶核苷酸从头生物合成中起重要作用。对UMP和CMP有偏好，因为…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］
细节 3.磷酸甘油酸激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
磷酸甘油酸激酶活性
特定的功能
除了作为糖酵解酶的作用外，PGK-1似乎还充当聚合酶α辅因子蛋白(引物识别蛋白)。
基因名字
PGK1
Uniprot ID
P00558
Uniprot名字
磷酸甘油酸激酶
分子量
44614.36哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］
细节 4.核苷二磷酸激酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。ATP γ磷酸通过乒乓机制转移到NDP β磷酸，使用磷酸化的活性-sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］
细节 5.核苷二磷酸激酶B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转录因子活性，序列特异性dna结合
特定的功能
主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。通过与AKAP13/LBC相互作用负向调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活剂;结合……
基因名字
NME2
Uniprot ID
P22392
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶B
分子量
17297.935哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］
细节 6.胆碱-磷酸胞基转移酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
脂质结合
特定的功能
控制卵磷脂的合成。
基因名字
PCYT1A
Uniprot ID
P49585
Uniprot名字
胆碱-磷酸胞基转移酶A
分子量
41730.67哒
参考文献
  1. 周泽，罗德曼JH, Flynn PM, Robbins BL, Wilcox CK, D'Argenio DZ:体外和人体免疫缺陷病毒1型感染青少年外周血单个核细胞内拉米夫定代谢的模型。《Chemother》，2006年8月;50(8):2686-94。［文章］
  2. KENNEDY EP, BORKENHAGEN LF, SMITH SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺可能的代谢功能。中华生物化学杂志，1959年8月;234(8):1998-2000。［文章］
细节 7.Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
乙醇胺-磷酸胞基转移酶活性
特定的功能
在磷脂磷脂酰乙醇胺的生物合成中起重要作用。催化cdp -乙醇胺的形成。
基因名字
PCYT2
Uniprot ID
Q99447
Uniprot名字
Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase
分子量
43835.23哒
参考文献
  1. 周泽，罗德曼JH, Flynn PM, Robbins BL, Wilcox CK, D'Argenio DZ:体外和人体免疫缺陷病毒1型感染青少年外周血单个核细胞内拉米夫定代谢的模型。《Chemother》，2006年8月;50(8):2686-94。［文章］
  2. KENNEDY EP, BORKENHAGEN LF, SMITH SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺可能的代谢功能。中华生物化学杂志，1959年8月;234(8):1998-2000。［文章］
细节 8.5'(3')-脱氧核糖核苷酸酶，胞浆型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
嘧啶核苷酸结合
特定的功能
去磷酸化5'和2'(3')-脱氧核糖核苷酸的磷酸，对dUMP和dTMP有偏好，对dGMP有中等活性，对dCMP和dAMP有低活性。
基因名字
NT5C
Uniprot ID
Q8TCD5
Uniprot名字
5'(3')-脱氧核糖核苷酸酶，胞浆型
分子量
23382.54哒
参考文献
  1. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。5'-核苷酸酶在药物代谢中的作用。药物学杂志2005 7月;107(1):1-30。［文章］
  2. Cihlar T, Ray AS:核苷和核苷酸HIV逆转录酶抑制剂:齐多夫定后25年。中国生物医学工程学报(自然科学版);2010年1月30日(1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, Notaril S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。生命科学。2004年10月;56(10):609-14。［文章］
  2. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。抗hiv药物与人血清白蛋白结合的变构调控。《中华人民共和国学报》，2005年12月27日。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002 9月6日;16(13):1743-7。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)转运齐多夫定，阿环鸟苷和其他抗病毒核苷类似物。中华药物学杂志2000 9月29日(3):844-9。［文章］
细节 3.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Wang X, Furukawa T, Nitanda T, Okamoto M, Sugimoto Y, Akiyama S, Baba M:乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)诱导细胞抵抗HIV-1核苷逆转录酶抑制剂。中国药理学杂志2003 01;63(1):65-72。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. arimani - nardi C, Minuesa G, Keller T, Erkizia I, Koepsell H, Martinez-Picado J, Pastor-Anglada M:人类有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)多态性在拉米夫定(3TC)摄取和药物-药物相互作用中的作用。Front Pharmacol. 2016年6月24日;7:175。doi: 10.3389 / fphar.2016.00175。eCollection 2016。［文章］
  2. Choi MK, Song IS:有机阳离子转运蛋白1 (OCT1和OCT2)的遗传变异显著降低拉米夫定的摄取。生物危害药物处置，2012 04;33(3):170-8。doi: 10.1002 / bdd.1783。Epub 2012 3月17日。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Minuesa G, Volk C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia I, Arndt P, Clotet B, Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J: lamivudine [(-)- β - l -2'，3'-二脱氧-3'-硫胞苷]的转运和核苷逆转录酶抑制剂与人有机阳离子转运蛋白1,2,3的高亲和相互作用。中国药物学杂志，2009,4，(1):252-61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009 1月13日。［文章］
  2. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 6.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
毒素转运蛋白活性
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. Minuesa G, Volk C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia I, Arndt P, Clotet B, Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J: lamivudine [(-)- β - l -2'，3'-二脱氧-3'-硫胞苷]的转运和核苷逆转录酶抑制剂与人有机阳离子转运蛋白1,2,3的高亲和相互作用。中国药物学杂志，2009,4，(1):252-61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009 1月13日。［文章］
  2. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 7.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 8.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 9.管状多特异性有机阴离子转运体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在有机阴离子的胆道和肠道排泄中可作为诱导转运体。作为胆汁酸和葡萄糖醛酸从胆汁淤积的肝细胞输出的替代途径…
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］
细节 10.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. ererrasi - murugarren E, paster - anglada M:基于核苷类药物治疗中的药物转运体药物遗传学。药物基因组学。2010 Jun;11(6):809-41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月19日09:30