Acipimox

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识别

总结

Acipimox是一种烟酸衍生物,用于Fredrickson型IIb和型IV型高脂蛋白血症。

通用名称
Acipimox
药物库登录号
DB09055
背景

阿昔莫司是一种烟酸衍生物,用作降血脂剂。它使用剂量小,副作用可能不太明显,尽管目前尚不清楚推荐剂量是否与标准剂量的烟酸一样有效。Acipimox抑制肝脏甘油三酯的产生和VLDL的分泌,这间接导致LDL的适度减少和HDL的增加。长期给药与降低死亡率有关,但不良影响限制了其临床应用。不良反应包括潮红(与前列腺素D2相关)、心悸和胃肠道紊乱。服用阿昔莫司前20-30分钟服用阿司匹林可减少潮红。高剂量可引起肝功能紊乱,损害糖耐量,诱发痛风。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:154.125
单一同位素的:154.037842061
化学公式
C6H6N2O3.
同义词
  • Acipimox

药理学

指示

用于治疗高脂血症(血液中任何或所有脂类和/或脂蛋白水平异常升高)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

Acipimox抑制肝脏甘油三酯的产生和VLDL的分泌,这间接导致LDL的适度减少和HDL的增加。

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Alendronic酸 当阿仑膦酸与阿西匹莫联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
胺碘酮 胺碘酮联合阿昔莫昔可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
两性霉素B 当两性霉素B与阿西匹莫联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
阿托伐他汀 阿昔莫司可能增加阿托伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。
巴氯芬 当巴氯芬与阿西匹莫联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
倍他米松 当倍他米松与阿西匹莫联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
苯扎贝特 当Bezafibrate与acpimox联合使用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
布美他尼 当布美他尼联合阿西匹莫时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
卡托普利 当卡托普利与阿西匹莫联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
卡比马唑 卡咪唑联合阿昔莫司可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
阿西皮卡普(Zydus Cadila)

类别

ATC代码
acpimox
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物吡嗪羧酸类。这些杂环化合物含有一个吡嗪环被一个或多个羧酸基团取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
二嗪
子课
吡嗪
直接父
吡嗪羧酸
选择父母
Pyrazinium化合物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机:既
展示2更多
芳香族杂单环化合物/Azacycle/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示7更多
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
K9AY9IR2SD
化学文摘号
51037-30-0
InChI关键
DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H6N2O3 c1-4-2-7-5 (6 (9) 10) 3 - 8 (4) 11 / h2-3H 1 h3 (H, 9、10)
国际命名
5-carboxy-2-methylpyrazin-1-ium-1-olate
微笑
CC1 = [N +] ([O -]) C = C (N = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D07190
PubChem化合物
5310993
PubChem物质
347827819
ChemSpider
4470534
BindingDB
50208130
RxNav
16817
ChEBI
94688
ChEMBL
CHEMBL345714
ZINC000001481960
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Acipimox

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 1型糖尿病 1
2 完成 治疗 高甘油三酯血症/肥胖、腹部/胰岛素抵抗, 1
2 以邀请方式入学 治疗 暴食症/饮食失调 1
2 终止 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1
2、3 完成 基础科学 综合症,代谢 1
2、3 完成 基础科学 2型糖尿病 1
1 完成 治疗 健康人士(HS) 1
1、2 完成 治疗 2型糖尿病 1
不可用 完成 基础科学 脑部疾病/内分泌系统疾病/垂体机能减退/代谢疾病/代谢紊乱,葡萄糖/垂体疾病/胰岛素抵抗, 1
不可用 完成 基础科学 糖尿病/肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 250毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 12.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.75 ALOGPS
logP -2.5 Chemaxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) -0.1 Chemaxon
pKa(最强基础) 3.71 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 77.132 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 36.78米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 13.833. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2015年5月11日17:47 /更新于2021年5月27日02:57