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阿托伐他汀

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阿托伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平，降低心血管疾病(包括心肌梗死和中风)的风险。

品牌名称
Caduet，立普妥，利普科泽
通用名称
阿托伐他汀
药物库登录号
DB01076
背景

阿托伐他汀(立普妥®)，是一种降脂药物，包括在他汀类药物。他汀类药物通过抑制肝脏内胆固醇的内源性产生，降低异常胆固醇和血脂水平，最终降低心血管疾病的风险。更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，8催化HMG-CoA转化为甲戊酸。这种转化是一种关键的代谢反应，涉及到几种与脂质代谢和运输有关的化合物的产生，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物被认为是任何心血管事件后患者的标准做法，以及罹患心血管疾病的中高风险人群的标准做法。支持他汀类药物使用的证据，再加上最小的副作用和长期的益处，导致这种药物在北美广泛使用。9，10

阿托伐他汀和其他他汀类药物包括洛伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,辛伐他汀被认为是血脂异常的一线治疗选择。9，10这类药物使用的增加在很大程度上归因于许多国家心血管疾病(如心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风)的增加。11胆固醇水平升高(特别是低密度脂蛋白水平升高)是心血管疾病发展的一个重要危险因素。9，12一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物与降低低密度脂蛋白水平和心血管疾病风险有关。13，14，15，16，17，18他汀类药物被证明可以降低全因死亡率，包括致命和非致命CVD，以及心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。9，10一些证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，他汀类药物的使用每降低1 mmol/L LDL，就会导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的数量相对减少20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。19，20.

阿托伐他汀于1985年由Bruce Roth博士首次合成，并于1996年获得FDA批准。34它是一个五取代吡咯3.由一个非手性杂环核心单元和一个与其母体化合物相同的3,5-二羟基戊烷基侧链的两个相对的部分组成。35与他汀类药物不同，阿托伐他汀是一种活性化合物，因此不需要激活。4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:558.6398
单一同位素的:558.253000445
化学公式
C33H35FN2O5
同义词
  • 阿托伐他汀
  • atorvastatina
  • atorvastatine
  • atorvastatinum

药理学

指示

阿托伐他汀适用于多种类型的血脂异常的治疗，包括成人原发性高脂血症和混合性血脂异常，高甘油三酯血症，原发性血脂异常血症，纯合子家族性高胆固醇血症，以及饮食改变失败的青少年患者的杂合子家族性高胆固醇血症。2

血脂异常是指血浆胆固醇、甘油三酯或两者均升高以及高密度脂蛋白水平低。这种情况意味着动脉粥样硬化发展的风险增加。36

阿托伐他汀联合饮食改变可预防有心脏危险因素和/或血脂异常患者的心血管事件。2

阿托伐他汀可作为心肌梗死、卒中、血运重建术和心绞痛的预防药物，适用于无冠心病但有多种危险因素的患者和无冠心病但有多种危险因素的2型糖尿病患者。2

阿托伐他汀可作为预防药物用于非致命性心肌梗死、致命性和非致命性中风、血运重建术、充血性心力衰竭和冠心病患者心绞痛的住院治疗。2

他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高度心血管疾病发展风险的人。他汀类药物适应症包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、TIA、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾脏疾病和LDL-C水平严重升高。9，10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

阿托伐他汀是一种口服抗脂药，可逆地抑制HMG-CoA还原酶。它降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apo B)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度，同时增加HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与HDL-C比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，高比值与更高的疾病风险相关。HDL-C水平的升高与较低的心血管风险相关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，阿托伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。21，9，10，27

胆固醇水平升高(特别是高低密度脂蛋白(LDL)水平)是心血管疾病发展的重要危险因素。9临床研究表明，阿托伐他汀可降低LDL-C和总胆固醇36-53%。3.阿托伐他汀可降低中密度脂蛋白胆固醇水平。2也有研究表明阿托伐他汀可以限制血管生成的程度，这在慢性硬膜下血肿的治疗中是有用的。1

肌病和横纹肌溶解

阿托伐他汀与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，与药物性肌病的风险相关，其特征为肌肉疼痛、压痛或无力，并伴有肌酸激酶(CK)水平升高。肌病通常表现为横纹肌溶解，伴有或不伴有肌红蛋白尿继发的急性肾功能衰竭。他汀诱发肌病的风险与剂量有关，而肌病的症状通常在停药后得到缓解。观察性研究的结果表明，10-15%的服用他汀类药物的人在治疗期间的某个时间点可能会出现肌肉疼痛。30.

肝功能异常

他汀类药物和其他一些降脂药物一样，与肝功能生化异常有关。在临床试验中，接受阿托伐他汀治疗的患者中，有0.7%的患者出现血清转氨酶持续升高(两次或两次以上出现的>是正常上限的3倍)。这种效应似乎与剂量有关。41，42

内分泌的影响

他汀类药物与血清糖化血红蛋白和葡萄糖水平升高的风险相关。一个在体外研究表明，阿托伐他汀治疗后对人胰岛β细胞具有剂量依赖的细胞毒性作用。此外，胰岛素分泌率相对于对照组下降。7

HMG-CoA还原酶抑制剂干扰胆固醇合成，理论上可能会干扰肾上腺和/或性腺类固醇的产生。阿托伐他汀和其他HMG-CoA还原酶抑制剂的临床研究表明，这些药物不影响血浆皮质醇浓度、基础血浆睾酮浓度或肾上腺储备。然而，他汀类药物对男性生育能力的影响尚未得到充分研究。他汀类药物对绝经前妇女垂体-性腺轴的影响尚不清楚。42

心血管

在使用阿托伐他汀和其他他汀类药物治疗的患者中，已观察到循环中泛醌水平的显著降低。长期他汀类药物诱导的泛素酮缺乏的临床意义尚未确定。据报道，心肌泛素酮水平的降低可能导致充血性心力衰竭患者的心功能受损。42

脂蛋白一

在一些患者中，总胆固醇和LDL-C水平降低的有益作用可能会因Lp(a)脂蛋白浓度的增加而部分减弱。目前的知识提示高Lp(a)水平作为冠心病的一个新危险因素的重要性。42进一步的研究表明，他汀类药物对血脂异常患者Lp(a)水平的影响不同，取决于他们的载脂蛋白(a)表型;他汀类药物只会增加低分子量载脂蛋白(a)表型患者的Lp(a)水平。28

作用机制

阿托伐他汀是一种他汀类药物，也是HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)还原酶的竞争性抑制剂，它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐，这是胆固醇生物合成中的早期限速步骤。1，8阿托伐他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度的降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取。阿托伐他汀还降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、血清甘油三酯(TG)和中密度脂蛋白(IDL)，以及载脂蛋白B (apo B)含有颗粒的数量，但增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。

在体外而且在活的有机体内动物研究还表明，阿托伐他汀具有独立于其降脂特性的血管保护作用，也称为他汀类药物的多效作用。25这些作用包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。他汀类药物还被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)发生变构结合，LFA-1在白细胞转运和T细胞激活中起着重要作用。29

目标 行动 生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂
 人类
U二肽基肽酶4
抑制剂
 人类
U芳基烃受体
受体激动剂
 人类
U组蛋白脱乙酰酶2
抑制剂
 人类
U核受体亚家族1 I族成员3
配位体
 人类
吸收

阿托伐他汀具有剂量依赖性和非线性药代动力学特征。4口服后吸收非常快。给药40 mg后，首次给药后1-2小时达到28 ng/ml的峰值血药浓度，AUC约为200 ng∙h/ml。6阿托伐他汀在肠壁和肝脏中经历广泛的首过代谢，导致绝对口服生物利用度为14%。2夜间给药后血浆阿托伐他汀浓度较早晨低(Cmax和AUC约为30%)。然而，LDL-C的降低与每天给药的时间无关。41

阿托伐他汀与食物联用可延长Tmax，降低Cmax和AUC。3.

乳腺癌抵抗蛋白(Breast Cancer Resistance Protein, BCRP)是一种膜结合蛋白，在阿托伐他汀的吸收中起重要作用。26来自c.421C>药物遗传学研究的证据表明，BCRP基因中的单核苷酸多态性(SNPs)表明，与对照421CC基因型的研究个体相比，421AA基因型的个体阿托伐他汀功能活性降低，AUC高1.72倍。这对于药物在疗效和毒性方面的反应差异具有重要意义，特别是BCRP c.421C>A多态性在亚洲人群中比白种人更常见。31，32其他受此多态性影响的他汀类药物包括fluvastatin，辛伐他汀,伐．31

由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响阿托伐他汀的药代动力学。来自OATP1B1 (SLCO1B1)基因C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明，与521TT纯合个体相比，521CC纯合个体阿托伐他汀AUC增加2.45倍。33其他受此多态性影响的他汀类药物包括辛伐他汀，pitavastatin，伐,普伐他汀．26

配送量

报道的阿托伐他汀分布体积为380 L。41，42

蛋白结合

阿托伐他汀与血浆蛋白高度结合，超过98%的给药剂量以结合形式存在。41，42

新陈代谢

阿托伐他汀在肠道和肝脏中主要通过细胞色素P450 3A4高度代谢为正羟基化和副羟基化衍生物和各种β -氧化产物。41，42阿托伐他汀的代谢物通过UGT1A1和UGT1A3酶形成酰基葡萄糖苷中间体进一步内酯化。这些内酯可以水解回其相应的酸形式，并在平衡状态下存在。5，26

在体外正羟基和副羟基代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。大约70%的HMG-CoA还原酶循环抑制活性归因于活性代谢物。41，42

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淘汰路线

阿托伐他汀及其代谢物主要在胆汁中排出，无肠肝再循环。阿托伐他汀的肾消除是非常小的，代表不到1%的消除剂量。41，42

半衰期

阿托伐他汀的半衰期为14小时，而其代谢物的半衰期可达30小时。41，42

间隙

阿托伐他汀的登记总血浆清除率为625 ml/min。5

的不利影响
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毒性

小鼠口服阿托伐他汀的LD50高于5000 mg/kg。化学物质在过量服用阿托伐他汀的病例中，有报道的症状包括呼吸复杂、黄疸、肝损伤、尿色深、肌肉疼痛和癫痫。38如果过量，建议对症治疗，由于血浆蛋白结合高，血液透析预计不会产生显著改善。标签

在使用大剂量阿托伐他汀的致癌研究中，观察到横纹肌肉瘤、纤维肉瘤、肝腺瘤和肝癌的证据。标签

在高剂量阿托伐他汀的生育研究中，出现了再生障碍性发育、aspermia、低睾丸和附睾重量、精子活力降低、精子母细胞头浓度降低和异常精子增加的事件。标签

阿托伐他汀在多种诱变试验中显示不具有诱变性。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
激酶样蛋白KIF6 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 该基因型患者使用大剂量阿托伐他汀后发生重大心血管事件的风险更低。 细节
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 --- (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇的效果较小。 细节
细胞色素P450 3A4 CYP3A4 b * 1 (G, G)/(一个;G) >克 效果直接研究 这种基因型的患者使用阿托伐他汀可显著降低低密度脂蛋白胆固醇。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 阿托伐他汀与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿托伐他汀联合阿巴西普可促进代谢。
Abiraterone 阿托伐他汀联合阿比特龙可降低代谢。
Acalabrutinib 阿托伐他汀联合阿卡拉布替尼可降低代谢。
苊香豆醇 阿托伐他汀与阿塞诺豆蔻酚联合使用可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 阿托伐他汀联用对乙酰氨基酚可降低代谢。
乙酰唑胺 阿托伐他汀联用乙酰唑胺可降低代谢。
乙酰半胱氨酸 阿托伐他汀与乙酰半胱氨酸联用可降低其排泄。
Acipimox 阿昔莫司可能增加阿托伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。
Adagrasib 阿托伐他汀联合阿达拉西布可提高血清浓度。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚产品可能会增加阿托伐他汀相关不良反应的风险，如肌病和横纹肌溶解。
  • 带或不带食物服用。食物会减少吸收，但没有达到临床上显著的程度。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
阿托伐他汀钙 C0GEJ5QCSO 134523-03-8 FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L
阿托伐他汀三水合钙 48 a5m73z4q 344423-98-9 SHZPNDRIDUBNMH-NIJVSVLQSA-L
产品图片
国际/其他品牌
阿托加尔(英格斯(捷克共和国))/Cardyl(辉瑞(西班牙))/法博西姆(法博普(阿根廷))/Hipolixan(巴斯德(智利))/脂质(Drugtech(智利))/利普利马(辉瑞(匈牙利，乌克兰)，Goedecke(俄罗斯))/洛登(萨瓦尔(智利))/Normalip (Quesada(阿根廷))/Sincol Indeco(阿根廷)/Sortis (Pfizer(奥地利，捷克共和国，德国，匈牙利，波兰，葡萄牙，瑞士)，Godecke(德国)，Parke, Davis(德国))/Torvacard (Zentiva(捷克共和国、匈牙利、波兰、俄罗斯、乌克兰))/Torvast(辉瑞(意大利))/Totalip(吉多蒂(意大利))/郁金香(列克(捷克共和国、俄罗斯)、维尔马(墨西哥)、山德士(波兰、乌克兰)、法玛西亚(西班牙))/瓦斯蒂纳(宾夕法尼亚(阿根廷))/Xanator(西格尔(希腊))/萨拉托(帕克，戴维斯(意大利))/苏利内尔(普拉特(智利))
品牌处方产品
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阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 专业医生有限公司 2010-05-21 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Sanis健康公司 2010-05-27 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Pharmascience公司 2013-03-26 2021-04-20 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2013-01-07 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Pharmascience公司 2013-03-26 2021-04-20 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2012-06-26 2018-10-17 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-02-01 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 阿特维斯制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Altamed制药 2019-02-28 2022-06-14 加拿大的国旗
非专利处方药
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Ach-atorvastatin钙 平板电脑 20毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-10-18 不适用 加拿大的国旗
Ach-atorvastatin钙 平板电脑 80毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-10-18 不适用 加拿大的国旗
Ach-atorvastatin钙 平板电脑 10毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-10-18 不适用 加拿大的国旗
Ach-atorvastatin钙 平板电脑 40毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-10-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-atorvastatin 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大的国旗
非处方产品
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Coffeerazzi Minerang荷兰咖啡 液体 3 g / 100毫升 口服 AML生物科技有限公司 2022-08-17 不适用 美国国旗
登革热杀死 液体 3 g / 100毫升 口服 AML生物科技有限公司 2022-08-17 不适用 美国国旗
混合的产品
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氨氯地平和阿托伐他汀 阿托伐他汀三水合钙(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Zydus生命科学有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
氨氯地平和阿托伐他汀 阿托伐他汀三水合钙(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 迈兰制药公司 2014-06-19 2020-09-30 美国国旗
氨氯地平和阿托伐他汀 阿托伐他汀三水合钙(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Apotex集团。 2020-07-29 不适用 美国国旗
氨氯地平和阿托伐他汀 阿托伐他汀三水合钙(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 美国国旗
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氨氯地平和阿托伐他汀 阿托伐他汀三水合钙(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
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未经批准的/其他产品
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Coffeerazzi Minerang荷兰咖啡 阿托伐他汀钙(3 g / 100毫升) 液体 口服 AML生物科技有限公司 2022-08-17 不适用 美国国旗
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类别

ATC代码
阿托伐他汀和依折麦布 阿托伐他汀，氨氯地平和培哚普利 C10BX12 -阿托伐他汀，乙酰水杨酸和培哚普利 C10BX18 -阿托伐他汀，氨氯地平和雷米普利 阿托伐他汀 阿托伐他汀和培哚普利 阿托伐他汀和氨氯地平 阿托伐他汀和乙酰水杨酸 阿托伐他汀，乙酰水杨酸和雷米普利
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基吡咯一类有机化合物。它们是芳香杂环化合物，其结构基于与两个苯基相连的吡咯环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡咯
子课
取代吡咯
直接父
Diphenylpyrroles
选择父母
芳香醯基/中链果酸及其衍生物/吡咯甲酰胺/中链脂肪酸/-果酸及其衍生物/氟苯/卤代脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/芳基氟化物
显示13个
基
2, 3-diphenylpyrrole/酒精/芳香醯基/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基
再展示30个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
他汀类(合成)、芳香族酰胺、吡咯、二羟基单羧酸、单氟苯(CHEBI: 39548）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A0JWA85V8F
化学文摘号
134523-00-5
InChI关键
XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H35FN2O5 c1-21(2) 31-30(33(41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29日(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)23-13-15-24)36(31)18-17-26(37)19-27(38)精神分裂症一般(39)40 / h3-16, 21日,26 - 27日,37-38H, 17-20H2, 1-2H3, (H, 35岁,41)(H, 39岁,40)/ t26 -, 27 - m1 / s1
国际命名
5 (3 r, r) 7 - [2 - (4-fluorophenyl) 3-phenyl-4 (phenylcarbamoyl) 5 - (propan-2-yl) 1 h-pyrrol-1-yl] 3 5-dihydroxyheptanoic酸
微笑
CC (C) C1 = C (C = O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考
US20020183527
一般引用
  1. 邱松，卓伟，孙超，苏震，闫安，沈玲:阿托伐他汀治疗慢性硬膜下血肿的系统综述。医学(巴尔的摩)。2017年6月,96 (26):e7290。doi: 10.1097 / MD.0000000000007290。［文章］
  2. McIver LA, Siddique MS:阿托伐他汀。［文章］
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  41. FDA标签-阿托伐他汀[文件］
  42. 加拿大卫生专著-阿托伐他汀[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0005006
KEGG药物
D07474
KEGG化合物
C06834
PubChem化合物
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PubChem物质
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ChemSpider
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BindingDB
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RxNav
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ChEBI
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ChEMBL
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锌
ZINC000003920719
治疗靶点数据库
DAP000553
网页
PA448500
PDBe配体
117
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
阿托伐他汀
PDB项
1 hwk
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 心血管疾病(CVD)/胆固醇、低密度脂蛋白/认知功能/2型糖尿病 1
4 完成 不可用 慢性稳定型心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 健康人士(HS) 3.
4 完成 不可用 高胆固醇 1
4 完成 基础科学 动脉粥样硬化/冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/HMG-CoA还原酶抑制剂毒性/氧化压力 1
4 完成 基础科学 药物不耐受 1
4 完成 基础科学 高胆固醇/骨质疏松症 1
4 完成 基础科学 高脂血症/慢性肾功能衰竭需要血液透析/综合症,代谢/2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 外周动脉疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进制药服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 大西洋生物公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 直接制药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Goedecke GmbH是一家
  • 医疗保健药品
  • Heartland reack Services LLC
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nucare制药公司
  • 孔板医疗AB
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药公司
  • 辉瑞公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装有限公司
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • 美国制药集团
  • 先锋实验室公司
  • 玻璃Ab
  • 华纳兰伯特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 80毫克
平板电脑,涂 口服
胶囊
片剂，覆膜 口服 30毫克
片剂，覆膜 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 21.65毫克
片剂，覆膜 口服 10.825毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 301
片剂，覆膜 口服 10.36毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 301
片剂，覆膜 口服 80毫克/ 301
粉 不适用 20公斤/ 20公斤
片剂，覆膜 口服 21.7毫克
片剂，覆膜 口服 43.38毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20.7毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 80毫克
胶囊，液体填充 口服 10毫克
胶囊，液体填充 口服 80毫克
胶囊，液体填充 口服 43.376毫克
胶囊，液体填充 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 40.00毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克
液体 口服 3 g / 100毫升
片剂，覆膜 口服 40毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 10.85毫克
片剂，覆膜 口服 21.69毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 80毫克/ 1
胶囊，液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 80毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 20毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 40毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 10.000毫克
片剂，覆膜 口服 20.000毫克
片剂，覆膜 口服 40.000毫克
片剂，覆膜 口服 80.000毫克
价格
单元描述 成本 单位
立普妥20毫克片剂 5.0美元 平板电脑
立普妥40毫克片剂 5.0美元 平板电脑
立普妥80毫克片剂 5.0美元 平板电脑
立普妥10毫克片剂 3.5美元 平板电脑
立普妥40毫克片 2.52美元 平板电脑
立普妥80毫克片 2.52美元 平板电脑
立普妥20毫克片 2.34美元 平板电脑
立普妥10毫克片 1.87美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4681893 没有 1987-07-21 2009-09-24 美国国旗
CA2521776 没有 2006-04-25 2022-05-21 加拿大的国旗
CA2220018 没有 2001-04-17 2016-07-08 加拿大的国旗
US5969156 是的 1999-10-19 2017-01-08 美国国旗
USRE42461 是的 2011-06-14 2017-04-25 美国国旗
US6455574 没有 2002-09-24 2018-08-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 176°C “化学物质”
沸点(℃) 722ºC在760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 几乎不溶 “化学物质”
logP 6.36 “化学物质”
pKa 4.46 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00063毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 5.39 Chemaxon
日志 6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.31 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.7 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 111.792 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 158.2米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 59.453. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.8947
血脑屏障 - 0.7825
Caco-2渗透 - 0.8956
22基板 底物 0.5246
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7164
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8724
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8131
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7887
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.6841
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8551
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.719
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9042
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6191
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6675
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6894
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.7777
生物降解 未准备好生物可降解 0.9974
大鼠急性毒性 2.5686 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9904
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5101
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
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LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000900000 - 4009 - a70e947dcceb6e0f
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0085900000 - e1a4447e4c9a4bda83b2
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0092100000 - 4 - a5517154ad5f7375ea2
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i e741fcb91eb29d1032cb——0000090000
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目标

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细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. Davidson MH:瑞舒伐他汀:一种治疗血脂异常的高效他汀类药物。专家意见调查药物。2002年3月11日(3):125-41。［文章］
  2. Jafari M, Ebrahimi R, Ahmadi-Kashani M, Balian H, Bashir M:阿托伐他汀隔日给药与每日给药的疗效比较。中华心血管药物杂志2003 6月;8(2):123-6。［文章］
  3. Baxter JD, Webb P, Grover G, Scanlan TS: GC-1选择性激活甲状腺激素信号通路:一种控制胆固醇和体重的新方法。中国内分泌杂志2004,5 - 6;15(4):154-7。［文章］
  4. Maejima T, Yamazaki H, Aoki T, Tamaki T, Sato F, Kitahara M, Saito Y:匹伐他汀对HepG2细胞载脂蛋白A-I生成的影响。生物化学生物物理研究，2004年11月12日;324(2):835-9。［文章］
  5. Bosel J, Gandor F, Harms C, Synowitz M, Harms U, Djoufack PC, Megow D, Dirnagl U, Hortnagl H, Fink KB, Endres M:阿托伐他汀对谷氨酸诱导的初级皮质神经元兴奋性毒性的神经保护作用。神经化学杂志，2005年3月;92(6):1386-98。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.二肽基肽酶4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活所必需的共刺激信号。作为一个积极的调节t细胞共激活，通过bindi…
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
二肽基肽酶4
分子量
88277.935哒
参考文献
  1. Taldone T, Zito SW, Talele TT:阿托伐他汀抑制二肽基肽酶- iv (DPP-IV)。生物医学化学杂志，2008年1月15日;18(2):479-84。Epub 2007 12月3日。［文章］
细节 3.芳基烃受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
转录调节区dna结合
特定的功能
配体激活的转录激活子。结合到它激活的基因的XRE启动子区域。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
基因名字
AHR
Uniprot ID
P35869
Uniprot名字
芳基烃受体
分子量
96146.705哒
参考文献
  1. 胡w, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳香烃受体激活的非特异性生物标志物:体内外药物和毒物大规模筛选的结果。《Mol Pharmacol》2007 6;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。［文章］
  2. 肖文B, Drouot S, barraill - tran A, Taburet AM: HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)与抗病毒蛋白酶抑制剂的药物-药物相互作用。临床药典，2013年10月;52(10):815-31。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0075 - 4。［文章］
  3. Korhonova M, Doricakova A, Dvorak Z:阿托伐他汀，瑞舒伐他汀和氟伐他汀对映体特异性激活妊娠X受体PXR并诱导人肝细胞CYP2A6, CYP2B6和CYP3A4。科学通报。2015年9月14日;10(9):e0137720。doi: 10.1371 / journal.pone.0137720。eCollection 2015。［文章］
细节 4.组蛋白脱乙酰酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
参考文献
  1. 林玉春，林俊华，周长波，张艳芳，叶世生，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和启动子相关HDAC1/2的释放来增加p21。癌症决议2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］
细节 5.核受体亚家族1 I族成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
结合并激活维甲酸反应元件，控制维甲酸受体β 2和乙醇脱氢酶3基因的表达。使苯巴比妥和…
基因名字
NR1I3
Uniprot ID
Q14994
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员3
分子量
39942.145哒
参考文献
  1. Rezen T, Hafner M, Kortagere S, Ekins S, Hodnik V, Rozman D:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是人构成性雄甾烷受体/视黄醇X受体α复合物的配体。2017年8月;45(8):974-976。doi: 10.1124 / dmd.117.075523。Epub 2017 5月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强，等。药物与降脂药物相互作用的机制及临床意义。临床药物学杂志2006 12月;80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G, Sewing KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。《药物代谢处置》2000年11月;28(11):1369-78。［文章］
  5. 阿托伐他汀FDA标签[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G, Sewing KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。《药物代谢处置》2000年11月;28(11):1369-78。［文章］
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 4.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G, Sewing KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。《药物代谢处置》2000年11月;28(11):1369-78。［文章］
  2. 李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  3. Tornio A, Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2C8抑制剂的比较。基础临床药物学。2005 Aug;97(2):104-8。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
支持数据仅限于体外研究的结果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Kobayashi K, Yamanaka Y, Iwazaki N, Nakajo I, Hosokawa M，根ishi M, Chiba K: HMG-CoA还原酶抑制剂作为人，小鼠和大鼠组成性雄甾受体激活剂的鉴定。《药物代谢处置》2005七月;33(7):924-9。Epub 2005 3月31日。［文章］
  3. Kocarek TA, Dahn MS, Cai H, Strom SC, merser - haines NA:羟甲基戊二酰辅酶A抑制剂对原代培养人肝细胞CYP2B6和CYP3A表达的调控。2002年12月30日(12):1400-5。［文章］
细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Stormo C, Bogsrud MP, Hermann M, Asberg A, Piehler AP, Retterstol K, Kringen MK: UGT1A1*28与阿托伐他汀内酯全身暴露减少相关。分子诊断杂志，2013年8月;17(4):233-7。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0031 - x。［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。临床药典杂志，2003;42(13):1141-60。［文章］
细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Stormo C, Bogsrud MP, Hermann M, Asberg A, Piehler AP, Retterstol K, Kringen MK: UGT1A1*28与阿托伐他汀内酯全身暴露减少相关。分子诊断杂志，2013年8月;17(4):233-7。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0031 - x。［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。临床药典杂志，2003;42(13):1141-60。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. McIver LA, Siddique MS:阿托伐他汀。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王娥，Casciano CN, Clement RP, Johnson WW: HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)是p -糖蛋白的直接抑制剂。Pharm Res. 2001 Jun;18(6):800-6。［文章］
  2. Sieczkowski E, Lehner C, Ambros PF, Hohenegger M:他汀类药物对p-糖蛋白的双重影响增强了阿霉素在人成神经细胞瘤细胞中的细胞毒性。国际癌症杂志，2010年5月1日;126(9):2025-35。doi: 10.1002 / ijc.24885。［文章］
  3. 阿托伐他汀的临床药代动力学。临床药典杂志，2003;42(13):1141-60。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 向波，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨伟平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。一种肝脏特异性人类有机阴离子运输多肽的鉴定以及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。中华生物化学杂志，1999年12月24日;274(52):37161-8。［文章］
  2. Mandery K, Bujok K, Schmidt I, Keiser M, Siegmund W, Balk B, Konig J, Fromm MF, Glaeser H:黄酮类化合物芹菜素、山诺酚和槲皮素对有机阴离子转运多肽1A2和2B1功能的影响。生物化学药物学杂志，2010年12月1日;80(11):1746-53。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.08.008。Epub 2010 8月24日。［文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 向波，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨伟平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。一种肝脏特异性人类有机阴离子运输多肽的鉴定以及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。中华生物化学杂志，1999年12月24日;274(52):37161-8。［文章］
  2. Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (OATP-C)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G进行功能表征。Pharmacogenet Genomics. 2005七月;15(7):513-22。［文章］
  3. 阿托伐他汀的临床药代动力学。临床药典杂志，2003;42(13):1141-60。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人体骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中华人民共和国2010年2月5日第106(2):297-306号决议。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009 11月25日。［文章］
细节 5.多药耐药相关蛋白5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
作为一个多特异性有机阴离子泵，可以运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白5
分子量
160658.8哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人体骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中华人民共和国2010年2月5日第106(2):297-306号决议。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009 11月25日。［文章］
细节 6.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人体骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中华人民共和国2010年2月5日第106(2):297-306号决议。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009 11月25日。［文章］
细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Grube M, Kock K, Oswald S, Draber K, Meissner K, Eckel L, Bohm M, Felix SB, Vogelgesang S, Jedlitschky G, Siegmund W, Warzok R, Kroemer HK:有机阴离子转运多肽2B1是阿托伐他汀的高亲和转运蛋白，在人心脏表达。临床药物学杂志2006年12月;80(6):607-20。［文章］
  2. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人体骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中华人民共和国2010年2月5日第106(2):297-306号决议。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009 11月25日。［文章］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 8.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强，等。口服降糖药对肝脏OATP家族成员介导的细胞药物吸收的影响。基础临床药物学。2013年4月;112(4):244-50。doi: 10.1111 / bcpt.12031。Epub 2012 12月6日。［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。临床药典杂志，2003;42(13):1141-60。［文章］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 9.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Becker ML, Elens LL, Visser LE, Hofman A, Uitterlinden AG, van Schaik RH, Stricker BH: ABCC2基因的遗传变异与辛伐他汀和阿托伐他汀治疗期间剂量减少或切换到其他降胆固醇药物有关。药理基因组学杂志，2013 Jun;13(3):251-6。doi: 10.1038 / tpj.2011.59。Epub 2011 12月20日。［文章］
细节 10.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42