识别
- 总结
-
Pitavastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低脂质水平,降低心血管疾病(包括心肌梗死和中风)的风险。
- 品牌名称
-
Livalo, Zypitamag
- 通用名称
- Pitavastatin
- 药品银行登记号
- DB08860
- 背景
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匹伐他汀,也被称为品牌产品Livalo,是一种降脂药物,属于他汀类药物。他汀类药物通过抑制肝脏内胆固醇的内源性生成,降低异常胆固醇和脂质水平,最终降低心血管疾病的风险。更具体地说,他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶,3.它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸。这是一系列代谢反应的第三步,涉及到几种与脂质代谢和转运有关的化合物的产生,包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法,对于有中度到高度心血管疾病发展风险的人,如2型糖尿病患者。有明确的证据表明,他汀类药物的益处加上非常小的副作用或长期影响,导致这类药物成为北美最广泛的处方药之一。4,5
匹伐他汀和其他他汀类药物包括阿托伐他汀,普伐他汀,伐,fluvastatin,洛伐他汀被认为是治疗血脂异常的一线选择。4,5他汀类药物使用量的增加主要是由于心血管疾病(CVD),包括心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风,已成为高收入国家的主要死亡原因和世界各地发病率的主要原因。6胆固醇水平升高,特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,是心血管疾病发展的重要危险因素。4,29许多具有里程碑意义的研究表明,使用他汀类药物靶向和降低LDL水平可显著降低心血管疾病的发生风险和全因死亡率。8,9,10,11,12,13他汀类药物被认为是一种具有成本效益的心血管疾病治疗选择,因为有证据表明,他汀类药物可以降低全因死亡率,包括致死性和非致死性心血管疾病,以及心脏病发作后手术血运重建术或血管成形术的需要。4,5有证据表明,即使对于低风险个体(5年内发生主要血管事件的风险<10%),他汀类药物每降低1 mmol/L的LDL,也会导致主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)相对减少20%-22%,而没有任何明显的副作用或风险。15,14
虽然从临床角度来看,所有的他汀类药物都被认为是同样有效的,伐被认为是最有效的;剂量为10至40毫克伐在临床研究中发现,低密度脂蛋白胆固醇水平降低了45.8%至54.6%。16,17,13,18研究数据证实,匹伐他汀在降低LDL-C方面的效力与其他他汀类药物相当,但在增加HDL-C(也被称为“好胆固醇”)方面的效力也有所提高。21,22,23尽管在效力上存在这些差异,但几项试验表明,他汀类药物在临床结果方面只有很小的差异。13,11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:421.4608
单一同位素的:421.168936466 - 化学公式
- C25H24FNO4
- 同义词
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- Pitavastatia
- Pitavastatin
- Pitavastatina
- Pitavastatine
- Pitavastatinum
- 外部id
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- NK 104
- nk - 104
- nks - 104
- NKS104
药理学
- 指示
-
匹伐他汀适用于原发性高脂血症或混合性血脂异常的成人患者,以降低升高的总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (Apo B)、甘油三酯(TG)和升高的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。它也适用于治疗8岁及以上患有杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)的儿童患者,以降低升高的TC、LDL-C和载脂蛋白B。32
他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法,对于有中度到高度心血管疾病发展风险的人。他汀类药物适应症包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、经缺血发作(TIA)、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾病和严重升高的LDL-C水平。4,5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
匹伐他汀是一种口服降脂剂,可抑制HMG-CoA还原酶。用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apoB)、非高密度脂蛋白-胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度,同时增加HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与高密度脂蛋白- c的比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标,比值越大,患病风险越高。HDL-C水平升高与心血管风险降低有关。通过降低LDL-C和TG,增加HDL-C,瑞舒伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。4,5
胆固醇水平升高,特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,是心血管疾病发展的重要危险因素。4许多具有里程碑意义的研究表明,使用他汀类药物靶向和降低LDL水平可显著降低心血管疾病的发生风险和全因死亡率。8,9,10,11,12他汀类药物被认为是一种具有成本效益的心血管疾病治疗选择,因为有证据表明,他汀类药物可以降低全因死亡率,包括致死性和非致死性心血管疾病,以及心脏病发作后手术血运重建术或血管成形术的需要。4,5有证据表明,即使对于低风险个体(5年内发生主要血管事件的风险<10%),他汀类药物每降低1 mmol/L的LDL,也会导致主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)相对减少20%-22%,而没有任何明显的副作用或风险。15,14
骨骼肌效应
匹伐他汀可引起肌病(肌肉疼痛、压痛或肌酸激酶(CK)高于正常上限10倍)和横纹肌溶解(伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭)。使用他汀类药物(包括匹伐他汀)导致横纹肌溶解的死亡病例很少。肌病的易感因素包括高龄(≥65岁)、女性、未控制的甲状腺功能减退和肾功能损害。在大多数情况下,肌肉症状和CK增加在治疗立即停止时解决。由于每日匹伐他汀剂量大于4mg与严重肌病的风险增加相关,该产品专论建议每日最大剂量为4mg,每日一次。32
匹他汀治疗期间肌病的风险可能会随着相互作用药物如非诺贝特,烟酸,二甲苯氧庚酸,和。环孢霉素。病例肌病,包括横纹肌溶解,已报道与HMG-CoA还原酶抑制剂共给药秋水仙碱,因此,在同时开具这两种药物的处方时应谨慎。32
观察性研究的真实数据表明,10-15%服用他汀类药物的人在治疗过程中的某个时候可能会出现肌肉疼痛。28
肝脏功能障碍
据报道,匹伐他汀组血清转氨酶升高。在大多数情况下,升高是短暂的,在继续治疗或短暂中断治疗后消退或改善。很少有服用他汀类药物(包括匹伐他汀)患者致死性和非致死性肝衰竭的上市后报告。32
大量饮酒和/或有肝脏疾病史的患者发生肝损伤的风险可能增加。32
HbA1c和空腹血糖水平升高
有报道称,他汀类药物(包括匹伐他汀)会导致HbA1c和空腹血糖水平升高。优化生活方式,包括定期锻炼,保持健康的体重,选择健康的食物。32
一项体外研究发现阿托伐他汀,普伐他汀,伐,pitavastatin对人胰岛β细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性作用,与对照组相比,细胞活力分别降低了32%、41%、34%和29%。与对照组相比,胰岛素分泌率分别下降了34%、30%、27%和19%。24
- 作用机理
-
匹伐他汀是一种他汀类药物,也是一种HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)还原酶的竞争性抑制剂,HMG-CoA催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐,这是胆固醇生物合成的早期限速步骤。3.匹伐他汀主要作用于肝脏,肝脏胆固醇浓度的降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调,从而增加肝脏对LDL的摄取,从而降低循环LDL- c水平。
体外和体内动物研究也表明,他汀类药物发挥血管保护作用独立于其降脂特性,也被称为他汀类药物的多效性。19这包括改善内皮功能,增强动脉粥样硬化斑块的稳定性,减少氧化应激和炎症,抑制血栓形成反应。
他汀类药物也被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)变构结合,后者在白细胞运输和T细胞活化中起重要作用。26
目标 行动 生物 一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 抑制剂人类 U整合素alpha-L 不可用 人类 - 吸收
-
匹伐他汀在口服后约1小时达到血药浓度峰值。当匹伐他汀单次剂量从1 mg增加到24 mg时,Cmax和AUC0-inf均以大约剂量正比的方式增加。匹伐他汀口服液的绝对生物利用度为51%。早晚给药后,匹伐他汀的Cmax和AUC无差异。在接受4mg匹伐他汀治疗的健康志愿者中,晚间给药后LDL-C较基线变化的百分比略大于早晨给药后的百分比。匹伐他汀在小肠中被吸收,但在结肠中吸收很少。32
与其他他汀类药物相比,匹伐他汀具有相对较高的生物利用度,这可能是由于肠道吸收后肠肝再吸收所致。25
由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响匹伐他汀的药代动力学。对编码OATP1B1基因(SLCO1B1)的C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药理学研究表明,521CC纯合子个体的匹伐他汀AUC比521TT纯合子个体高3.08倍。27其他受这种多态性影响的他汀类药物包括辛伐他汀,pitavastatin,阿托伐他汀,伐。20.具有521CC基因型的个体可能由于药物暴露增加而增加剂量相关不良反应的风险,包括肌病和横纹肌溶解。
- 分配体积
-
148升32
- 蛋白结合
-
吡伐他汀在人血浆中99%以上与蛋白结合,主要与白蛋白和- 1-酸性糖蛋白结合。32
- 新陈代谢
-
吡伐他汀代谢的主要途径是通过肝脏尿苷5′-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)进行糖醛酸化,随后形成吡伐他汀内酯。细胞色素P450系统只有极少的代谢。匹伐他汀少量被CYP2C9代谢,少量被CYP2C8代谢。人血浆中的主要代谢物是内酯,由UGTs (UGT1A3和UGT2B7)偶联的酯型匹伐他汀葡萄糖醛酸盐形成。32,25
- 淘汰路线
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单次口服32mg 14c标记匹伐他汀,平均15%的放射性从尿液中排出,而在7天内,平均79%的放射性从粪便中排出。32
- 半衰期
-
平均血浆消除半衰期约为12小时。32
- 间隙
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单次给药后,匹伐他汀的表观平均口服清除率为43.4 L/h。25
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
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不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 匹伐他汀与阿巴接受联合用药可增加代谢。 Abemaciclib Abemaciclib可能降低吡伐他汀的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abiraterone 匹伐他汀与阿比特龙合用可降低代谢。 Abrocitinib 阿布替尼与匹伐他汀合用可降低代谢。 苊香豆醇 匹伐他汀与阿塞诺可美罗合用可增加出血的风险或严重程度。 Acetohexamide 匹伐他汀与乙酰己胺合用可降低代谢。 乙酰sulfisoxazole 吡伐他汀与乙酰磺胺恶唑合用可降低代谢。 乙酰半胱氨酸 匹伐他汀与乙酰半胱氨酸合用可减少排泄。 乙酰水杨酸 吡伐他汀与乙酰水杨酸联用可降低代谢。 Acipimox 阿匹莫司可能增加匹伐他汀的肌病性横纹肌溶解活性。 - 食物相互作用
-
- 吃或不吃。食物不影响口服吸收或生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Pitavastatin钙 IYD54XEG3W 147526-32-7 RHGYHLPFVJEAOC-WUVPNHNWSA-L Pitavastatin镁 BDS8LUQ384 956116-90-8 MPAZKXHCZWDZDY-FFNUKLMVSA-L - 产品图片
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- 品牌名称处方产品
- 非专利处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Pitavastatin 片剂,覆膜片 4.18毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 2毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 2毫克/ 1 口服 Quinn制药有限责任公司 2017-03-31 2017-03-31 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 2.09毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 1毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 1毫克/ 1 口服 Quinn制药有限责任公司 2017-03-31 2017-03-31 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 1.045毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2018-07-25 2018-07-25 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 4毫克/ 1 口服 Stason制药公司 2017-12-25 2018-01-19 我们 Pitavastatin 片剂,覆膜片 4毫克/ 1 口服 Quinn制药有限责任公司 2017-03-31 2017-03-31 我们
类别
- ATC代码
- 匹伐他汀
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基喹啉类有机化合物。这些杂环化合物含有喹啉部分被苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉及其衍生物
- 子课
- Phenylquinolines
- 直接父
- Phenylquinolines
- 选择父母
- Phenylpyridines/中链羟基酸及其衍生物/中链脂肪酸/-羟基酸及其衍生物/氟苯/卤化脂肪酸/杂环脂肪酸/羟基脂肪酸/不饱和脂肪酸/芳基氟化物 再展示11个
- 基
- 4-phenylpyridine/酒精/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基/羧酸 再展示27个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 喹啉类、他汀类(合成)、环丙烷、二羟基一元羧酸、单氟苯(CHEBI: 32020)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- M5681Q5F9P
- 化学文摘号
- 147511-69-1
- InChI关键
- VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C25H24FNO4 c26-17-9-7-15 (8-10-17) 24-20-3-1-2-4-22 (20) 27-25 (16-5-6-16) 21 (24) 12-11-18 (28) 13 - 19 (29) 5 (30) 31 / h1-4,广州16,18日至19日,28-29H, 5 - 6, 13-14H2, (H, 30、31)/ b12-11 + / t18 - 19 - m1 / s1
- 国际命名
-
6 (3 r、5 s、e) 7 - [2-cyclopropyl-4 - (4-fluorophenyl) quinolin-3-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
- 微笑
-
O [C@H] (C [C@H] (O) \ C = C \ C1 = C (N = C2C = CC = CC2 = C1C1 = CC = C (F) C = C1) C1CC1) CC (O) = O
参考文献
- 合成参考
-
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- Ieiri I, Suwannakul S, Maeda K, Uchimaru H, Hashimoto K, Kimura M, Fujino H, Hirano M, Kusuhara H, Irie S, Higuchi S, Sugiyama Y:匹伐他汀SLCO1B1 (OATP1B1,摄取转运体)和ABCG2 (BCRP,外排转运体)变异等位基因与健康志愿者匹伐他汀药代动力学。临床药学杂志,2007,11(5):541-7。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100190。Epub 2007 4月25日。[文章]
- 哈珀CR,雅各布森TA:广泛的他汀类肌病:从肌痛到横纹肌溶解。现代医学杂志,2007;18(4):401-8。doi: 10.1097 / MOL.0b013e32825a6773。[文章]
- Kannel WB, Castelli WP, Gordon T, McNamara PM:血清胆固醇,脂蛋白和冠心病的风险。弗雷明汉研究。中华医学杂志,1997,24(1):1-12。doi: 10.7326 / 0003-4819-74-1-1。[文章]
- FDA批准产品:利瓦罗(匹伐他汀)口服片[链接]
- FDA批准药品:Zypitamag(匹伐他汀镁)口服片[链接]
- FDA标签-匹伐他汀[文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0041991
- KEGG药物
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- KEGG化合物
- C13334
- PubChem化合物
- 5282452
- PubChem物质
- 175427122
- ChemSpider
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- 86707
- 861634
- ChEBI
- 32020
- ChEMBL
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- 锌
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临床试验
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-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 3. 4 完成 不可用 严重肾功能损害 1 4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1 4 完成 其他 健康受试者(HS) 1 4 完成 预防 碳水化合物和葡萄糖耐受性降低/糖尿病 1 4 完成 治疗 心绞痛的疼痛/动脉粥样硬化/Neointima 1 4 完成 治疗 心血管疾病的风险/高血压(Hypertension) 1 4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/高胆固醇 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜片 口服 1毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 2毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 4毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 2毫克 片剂,覆膜片 口服 4毫克 片剂,覆膜片 口服 1毫克 平板电脑,冒泡的 片剂,覆膜片 口服 1.045毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 2.09毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 4.18毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 平板电脑,涂 口服 2毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6465477 没有 2002-10-15 2016-12-20 我们 US5753675 没有 1998-05-19 2015-05-19 我们 US5856336 是的 1999-01-05 2021-06-25 我们 US7022713 是的 2006-04-04 2024-08-19 我们 US5854259 没有 1998-12-29 2015-12-29 我们 US8557993 是的 2013-10-15 2024-08-02 我们 US8829186 没有 2014-09-09 2031-01-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 极微溶 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00394毫克/毫升 ALOGPS logP 3.75 ALOGPS logP 2.92 Chemaxon 日志 5 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.13 Chemaxon pKa(最强碱性) 4.86 Chemaxon 生理上的电荷 -1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体计数 3. Chemaxon 极表面积 90.652 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 115.74米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 43.763. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9735 血脑屏障 + 0.9296 Caco-2渗透 + 0.5135 22基板 底物 0.5 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9015 p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9672 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9101 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7757 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.7668 CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5634 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6867 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7168 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8695 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8563 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6855 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6481 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.837 致癌性 Non-carcinogens 0.9038 生物降解 不容易生物降解 0.997 大鼠急性毒性 3.1821 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.987 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.926
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 MS/MS谱- DI-ESI-qTof,阴性 质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- 跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成和非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶,对正常细胞功能至关重要,包括…
- 基因名字
- HMGCR
- Uniprot ID
- P04035
- Uniprot名字
- 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
- 分子量
- 97475.155哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象,包括白细胞-内皮细胞相互作用,细胞毒性t细胞介导…
- 基因名字
- ITGAL
- Uniprot ID
- P20701
- Uniprot名字
- 整合素alpha-L
- 分子量
- 128768.495哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。它对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类化合物具有独特的特异性。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸结合
- 特定的功能
- UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。异构体2缺乏转移酶活性,但作为负的reg。
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y: OATP2 (OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3)对人肝摄取匹伐他汀的贡献。中华药理学杂志,2004;31(1):139- 146。Epub 2004 5月24日。[文章]
- 王晓明,王晓明,王晓明,等。ooatp1b1抑制剂的体外和计算机筛选及药物相互作用的研究。医药杂志,2012;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。2011年8月23日。[文章]
- 匹伐他汀:高胆固醇血症的研究进展。中华心血管病杂志,2017;17(2):157-168。doi: 10.1007 / s40256 - 017 - 0213 - 8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导不依赖Na(+)的有机阴离子的转运,如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2、PGE1、PGE2、白三烯C4、血栓素B2和伊洛prost。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- 肝钠/胆汁酸摄取系统表现出广泛的底物特异性,并运输各种非胆汁酸有机化合物。它严格依赖于细胞外的存在。
- 基因名字
- SLC10A1
- Uniprot ID
- Q14973
- Uniprot名字
- 钠/胆汁酸共转运蛋白
- 分子量
- 38118.64哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:非血液透析严重肾损害成人与健康成人单次口服匹伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学比较。中华心血管医学杂志,2012;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:非血液透析严重肾损害成人与健康成人单次口服匹伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学比较。中华心血管医学杂志,2012;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Morgan RE, Campbell SE, Yu CY, Sponseller CA, Muster HA:非血液透析严重肾损害成人与健康成人单次口服匹伐他汀4mg的安全性、耐受性和药代动力学比较。中华心血管医学杂志,2012;60(1):42-8。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318256cdf0。[文章]
药物创建于2013年3月3日23:50 /更新于2022年2月3日21:14