识别
- 总结
-
普伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平和降低心血管事件的风险，包括心肌梗死和中风。
- 通用名称
- 普伐他汀
- 药物库登录号
- DB00175
- 背景
-
普伐他汀是6-果酸形式的mevastatin．11普伐他汀于1991年首次获批，成为美国第二种可用的他汀类药物。这是第一个他汀类药物作为活性形式，而不是作为前药。10该药物由Sankyo株式会社开发;然而，首个批准的普伐他汀产品是由Bristol Myers Squibb公司开发的，并于1991年获得FDA批准。14
普伐他汀是通过发酵过程制成的mevastatin首先得到。制备过程中，内酯基团水解和生物羟基化链霉菌属carbophilus来介绍烯丙基6-醇基。12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:424.5277
单一同位素的:424.246103506 - 化学公式
- C23H36O7
- 同义词
-
- (+) - (3 r、5 r) 3, 5-dihydroxy-7 - [(1 S, 2 S, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((S) 2-methylbutyryl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydro-1-naphthyl]庚酸
- 普伐他汀
- 普伐他汀酸
- Pravastatina
- Pravastatine
- Pravastatinum
药理学
- 指示
-
普伐他汀用于无冠心病临床证据的高胆固醇血症患者的冠状动脉事件的一级预防。它的使用包括降低心肌梗死的风险，进行心肌血运重建术和心血管死亡率。10
同时，普伐他汀可作为临床明显冠心病患者心血管事件的二级预防药物。这一适应症包括通过减少冠状动脉死亡、心肌梗死、进行心肌血运重建术、中风和中风/短暂性缺血性发作来降低总死亡率的风险，以及减缓冠状动脉粥样硬化的进展。10
“心血管事件”一词对应于所有可能对心肌造成损害的事件，包括血液流动中断。15
作为饮食的辅助疗法，普伐他汀用于:
- 原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者，包括IIa型和IIb型高脂血症。
- 血清甘油三酯升高的患者，包括IV型高脂血症。
- 8岁以上的杂合子家族性高胆固醇血症患者，改变饮食后低密度脂蛋白(LDL)胆固醇高于190 mg/dl或LDL水平高于160 mg/dl，有早期心血管疾病家族史或至少两种心血管危险因素。10
在对饮食反应不充分的患者中，普伐他汀用于治疗原发性血脂异常血症(III型高脂血症)患者。10
血脂异常的定义是血浆胆固醇、甘油三酯或两者均升高，同时存在低水平的高密度脂蛋白。这种情况意味着动脉粥样硬化发展的风险增加。16
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
普伐他汀对3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶的作用导致肝脏LDL受体表达增加，从而降低血浆LDL胆固醇水平。10
普伐他汀的作用已被证明可显著降低循环总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b，并适度降低极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇和甘油三酯，同时增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇和载脂蛋白A水平。17
在有心肌梗死或心绞痛史且总胆固醇高的患者的临床试验中，普伐他汀可使总胆固醇水平降低18%，LDL降低27%，甘油三酯降低6%，高密度脂蛋白(HDL)增加4%。此外，有报道称，因冠状动脉疾病而死亡的风险降低了24%。1
- 作用机制
-
普伐他汀是人类肝脏HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂。10由于HMG-CoA还原酶活性是胆固醇生物合成的早期限制步骤，因此对该酶的抑制会导致胆固醇生物合成的减少。6
抑制作用机制产生胆固醇合成的减少，从而观察到增加细胞表面LDL受体的数量，并增强受体介导的LDL代谢和清除。5
另一方面，普伐他汀驱动的LDL生成抑制抑制了VLDL的肝脏合成，因为LDL是这些分子的前体。7
目标 行动 生物 一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 抑制剂人类 U组蛋白脱乙酰酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
普伐他汀口服60-90分钟后可被吸收，其生物利用度较低，仅为17%。2这种低生物利用度可能是由于普伐他汀的极性性质，产生高范围的首过代谢和不完全吸收。12
普伐他汀通过质子偶联载体介导的转运从小肠上部迅速被吸收，随后由不依赖钠的胆汁酸转运体在肠衣中吸收。4据报道，达到30-55 mcg/L的血清浓度峰值的时间为1-1.5小时，AUC为60-90 mcg.h/L。8
- 配送量
- 蛋白结合
-
由于其极性，普伐他汀与血浆蛋白的结合非常有限，结合形式仅占给药剂量的约43-48%。然而，管腔根尖细胞p-糖蛋白的活性和OATP1B1对普伐他汀的分布和消除产生了显著的变化。1
- 新陈代谢
-
首次给药后，普伐他汀在肝脏中进行广泛的首次通过提取。2然而，普伐他汀的代谢与细胞色素P-450同工酶的活性无关，其处理在肝脏中进行的程度较小。因此，该药物对外周组织的暴露程度很高。1
普伐他汀的代谢主要由葡萄糖醛酸化反应的存在控制，CYP3A酶的干预非常少。代谢后，普伐他汀不产生活性代谢物。2这种代谢主要在胃中进行，其次是少量的肾和肝处理。4
普伐他汀代谢的主要代谢物是3-羟基异构体。这种代谢物的活性在临床上可以忽略不计。17
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
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服用普伐他汀后，约70%在粪便中排出，约20%在尿液中排出。13
当普伐他汀经静脉给药时，约47%的给药剂量通过尿液排出，53%的剂量通过胆道生物转化排出。17
- 半衰期
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据报道，普伐他汀的消除半衰期为1.8小时。2
- 间隙
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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据报道，普伐他汀在小鼠中的口服LD50为8939 mg/kg。化学物质目前还没有明显的过量报告，但如果过量，建议对症治疗，并辅以实验室监测和支持措施。标签
在致癌研究中，据报道，高剂量普伐他汀可增加男性肝细胞癌和女性肺癌的发病率。在不同的试验中，没有证据表明普伐他汀的致突变性不会对生育能力或生殖潜力产生影响。标签
- 通路
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通路 类别 普伐他汀作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 激酶样蛋白KIF6 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用大剂量普伐他汀后发生重大心血管事件的风险更低。 细节 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 --- (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用普伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇的效果较小。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 普伐他汀可能降低阿贝昔利的排泄率，从而导致血清水平升高。 Abrocitinib 普伐他汀与阿曲替尼合用可提高血药浓度。 Acamprosate 阿camproate与普伐他汀联用可降低其排泄。 苊香豆醇 当普伐他汀与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。 乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可减少普伐他汀的排泄。 乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可减少普伐他汀的排泄。 Acipimox 阿昔莫司可增加普伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。 无环鸟苷 联合普伐他汀可降低阿昔洛韦的排泄。 阿德福伟 阿德福韦酯联用普伐他汀可降低其排泄。 Afatinib 普伐他汀可能降低阿法替尼的排泄率，从而导致血清水平升高。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。在禁食和喂食状态下，降脂效果相似。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 普伐他汀钠 3 m8608uq61 81131-70-6 VWBQYTRBTXKKOG-IYNICTALSA-M - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Elisor(宝威科技集团)/Lipostat(百时美施贵宝)/美瓦洛汀(第一三共)/Pravaselect/Selipran(百时美施贵宝)
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 阿特维斯制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大 
法普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大 法普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 阿特维斯制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大 生物普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Bioenhance制药公司 2001-07-12 2003-02-27 加拿大 生物普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Bioenhance制药公司 2001-07-12 2003-02-27 加拿大 生物普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Bioenhance制药公司 2001-07-12 2003-02-27 加拿大 M-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药公司 2018-12-11 不适用 加拿大 M-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大 M-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药公司 2018-12-11 不适用 加拿大 M-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2020-02-24 不适用 加拿大 Ach-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-12-11 不适用 加拿大 Ach-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2020-02-24 不适用 加拿大 Ag-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2019-12-04 不适用 加拿大 Ag-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2020-01-13 不适用 加拿大 Ag-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2019-12-04 不适用 加拿大 Apo-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大 Apo-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大 Apo-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大 Auro-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Auro制药公司 2018-05-22 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(40毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑，延迟发布 口服 帕拉丁实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大 Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(20毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑，延迟发布 口服 帕拉丁实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大 Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(10毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑，延迟发布 口服 帕拉丁实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大 PRAVAFEN硬胶囊40mg/160mg 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 连康医药有限公司 2014-02-21 不适用 新加坡 PRAVAFEN®被膜 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊,涂 口服 阿塔迪斯制药有限公司 2018-03-10 不适用 哥伦比亚 
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟 
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟 Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟 Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟 Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- 普伐他汀 C10BA03 -普伐他汀和非诺贝特 C10BX02 -普伐他汀和乙酰水杨酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为中链果酸及其衍生物。这些是6到12个碳原子长侧链的果酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 果酸及其衍生物
- 子课
- 中链果酸及其衍生物
- 直接父
- 中链果酸及其衍生物
- 选择父母
- 脂肪醇/中链脂肪酸/羟基脂肪酸/脂肪酸酯/支链脂肪酸/-果酸及其衍生物/二羧酸及其衍生物/二级醇/羧酸酯/羧酸 再展示3个
- 基
- 酒精/脂肪族均多环化合物/Beta-hydroxy酸/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯 再展示10个
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 他汀类药物(半合成)、羧酸酯、仲醇、3-羟基羧酸、羟基单羧酸、碳双环化合物(CHEBI: 63618）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- KXO2KT9N0G
- 化学文摘号
- 81093-37-0
- InChI关键
- TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H36O7 c1-4-13(2) 23日(29日)30-20-11-17 (25)30-20-11-17 (3)19 (22 (15)20)8-7-16 (24)10 - 18 (26)(27)28 / h5-6, 9日,13 - 14日,16 - 20、22日24-26H, 4、7 - 8,10-12H2, 1-3H3, (H, 27日28)/ t13 -, 14 - 16 + 17 + 18 +, 19、20 - 22 / mo / s1
- 国际命名
-
5 (3 r, r) 7 - [(1 s, 2 s, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((2 s) 2-methylbutanoyl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl) 3, 5-dihydroxyheptanoic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 [C@H] (C [C@H] (O) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) OC (= O) [C@@H] (C) CC
参考文献
- 合成参考
- US6204032
- 一般引用
-
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- FDA批准[链接］
- Chemocare [链接］
- 默克手册[链接］
- 普伐他汀专著[文件］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0005022
- KEGG药物
- D08410
- KEGG化合物
- C01844
- PubChem化合物
- 54687
- PubChem物质
- 46504851
- ChemSpider
- 49398
- BindingDB
- 20688
- 42463
- ChEBI
- 63618
- ChEMBL
- CHEMBL1144
- 锌
- ZINC000003798763
- 治疗靶点数据库
- DAP000550
- 网页
- PA451089
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 普伐他汀
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 急性冠状动脉综合征 1 4 完成 预防 老化/阿尔茨海默病 1 4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 预防 脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性缺血发作 1 4 完成 预防 高脂血症 1 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/缺血性心脏病 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/葡萄糖代谢/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍/代谢异常/代谢,脂质 1 4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 百时美施贵宝
- Apotex集团
- 瑞迪斯博士实验室有限公司
- 格伦马克制药有限公司
- Lek pharmaceuticals dd
- 卢平制药公司
- 矩阵实验室有限公司
- 迈兰制药公司
- Pliva hrvatska doo
- 兰伯西实验室有限公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- 梯瓦制药美国
- 沃森实验室公司
- Zydus制药美国有限公司
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- Apotex Inc .)
- A-S药物解决方案有限公司
- 百时美施贵宝公司
- 布莱恩特牧场预包装
- 凯迪拉医疗保健有限公司
- 卡地纳健康
- Cobalt制药公司
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- 卫生部中央药房
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- E.R. Squibb and Sons LLC
- 格伦马克仿制药有限公司
- 国际实验室公司
- 凯撒基金会医院
- Lek制药公司
- 卢平制药公司
- 主要药物
- Medvantx Inc .)
- Murfreesboro药物护理供应
- Mylan
- 纽曼分销有限公司
- 欧姆实验室公司
- 棕榈制药公司
- Par制药
- PD-Rx制药公司
- 制药利用管理计划VA公司。
- 内科医生Total Care公司
- Pliva Inc .)
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- 兰伯西实验室
- 叛军分销公司
- 资源优化和创新有限责任公司
- 山德士
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- UDL实验室
- 先锋实验室公司
- Zydus制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊，液体填充 口服 10毫克 平板电脑;片剂，覆膜 口服 10毫克 片剂，覆膜 口服 20毫克 设备;平板电脑;平板电脑，延迟发布 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 20毫克 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 160毫克 胶囊,涂 口服 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 30毫克 片剂，覆膜 口服 10毫克 平板电脑 10毫克 平板电脑 20毫克 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 10毫克 片剂，覆膜 口服 40毫克 平板电脑 口服 10毫克 工具包 口服 平板电脑 平板电脑,涂 口服 40毫克 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 20毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Pravachol 40毫克片 6.53美元 平板电脑 Pravachol 80毫克片 6.53美元 平板电脑 普伐他汀钠40毫克片 4.89美元 平板电脑 普伐他汀钠80毫克片 4.89美元 平板电脑 Pravachol片剂20毫克 4.39美元 平板电脑 Pravachol片剂10毫克 4.38美元 平板电脑 普伐他汀钠20毫克片 3.33美元 平板电脑 普伐他汀钠10毫克片 3.28美元 平板电脑 Apo-Pravastatin 40mg片 1.42美元 平板电脑 Co普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 Jamp-Pravastatin 40 mg片 1.42美元 平板电脑 薄荷-普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 米兰-普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 诺沃-普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 pms -普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 Pravachol 40mg片 1.42美元 平板电脑 Ran-Pravastatin 40 mg片 1.42美元 平板电脑 比例-普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 山德士普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑 Apo-Pravastatin 20 mg片 1.18美元 平板电脑 Co普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 Jamp-Pravastatin 20 mg片 1.18美元 平板电脑 薄荷-普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 米兰-普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 Novo-Pravastatin 20 mg片 1.18美元 平板电脑 pms -普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 Pravachol 20毫克片 1.18美元 平板电脑 Ran-Pravastatin 20 mg片 1.18美元 平板电脑 比例-普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 山德士普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑 Apo-Pravastatin 10 mg片 1.0美元 平板电脑 Co普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 Jamp-Pravastatin 10 mg片 1.0美元 平板电脑 薄荷-普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 米兰-普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 诺伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 pms -普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 Pravachol 10毫克片 1.0美元 平板电脑 Ran-Pravastatin 10 mg片 1.0美元 平板电脑 比例-普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 山德士普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5622985 没有 1997-04-22 2014-10-22 我们 
CA1323836 没有 1993-11-02 2010-11-02 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 171.2 - 173°c “化学物质” 沸点(℃) >600ºC在760 mmHg “化学物质” 水溶度 10毫克/毫升 “化学物质” logP 0.59 “化学物质” pKa 4.2 Dinnekere V. et al.， 2016。Scientifica。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.242毫克/毫升 ALOGPS logP 2.23 ALOGPS logP 1.65 ChemAxon 日志 -3.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.21 ChemAxon pKa(最强基础) -2.7 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 6 ChemAxon 氢供体数量 4 ChemAxon 极表面积 124.292 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 113.6米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 46.173. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- 跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
- 基因名字
- HMGCR
- Uniprot ID
- P04035
- Uniprot名字
- 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
- 分子量
- 97475.155哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 叶玉春，赵晓林，张淑云:阿托伐他汀在脂质紊乱和心血管疾病中的应用。中华医学(英语)。2015年1月20日;128(2):259-66。doi: 10.4103 / 0366 - 6999.149226。［文章］
- Ray SK, Rege NN:阿托伐他汀:在高脂血症的管理。研究生医学杂志2000 7 - 9;46(3):242-3。［文章］
- 李志刚，李志刚(2005)。当前心血管药物(第四版)。现行医药有限责任公司[ISBN: 1-57340-221-4］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 转录因子结合
- 特定的功能
- 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
- 基因名字
- HDAC2
- Uniprot ID
- Q92769
- Uniprot名字
- 组蛋白脱乙酰酶2
- 分子量
- 55363.855哒
参考文献
- 林玉春，林俊华，周长波，张艳芳，叶世生，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和启动子相关HDAC1/2的释放来增加p21。癌症决议2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 陈c, Mireles RJ, Campbell SD, Lin J, Mills JB，徐俊杰，Smolarek TA: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂与ABCB1, ABCC2和OATP1B1的差异作用。《药物代谢杂志》2005 Apr;33(4):537-46。Epub 2004 12月22日。［文章］
- 向波，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨伟平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。一种肝脏特异性人类有机阴离子运输多肽的鉴定以及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。中华生物化学杂志，1999年12月24日;274(52):37161-8。［文章］
- Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
- Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (OATP-C)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G进行功能表征。Pharmacogenet Genomics. 2005七月;15(7):513-22。［文章］
- Sharma P, Holmes VE, Elsby R, Lambert C, Surry D:验证基于细胞的OATP1B1检测来评估药物转运和药物-药物相互作用的潜力，以支持监管提交。异种生物学报。2010年1月;40(1):24-37。doi: 10.3109 / 00498250903351013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- Mougey EB, Feng H, Castro M, Irvin CG, Lima JJ:孟鲁司特的吸收是转运体介导的:OATP2B1的一种常见变异与血浆浓度降低和不良反应有关。药物基因学杂志，2009 Feb;19(2):129-38。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32831bd98c。［文章］
- Kobayashi D, Nozawa T, Imai K, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:人有机阴离子转运多肽OATP-B (SLC21A9)在ph依赖的肠顶端膜转运中的参与。中国药物学杂志2003年8月;306(2):703-8。Epub 2003年4月30日［文章］
- 田泽文，田田，田田，田田I: ph敏感型有机阴离子转运多肽oop - b在人体内的功能研究。中国药物学杂志2004年2月;308(2):438-45。Epub 2003年11月10日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 陈c, Mireles RJ, Campbell SD, Lin J, Mills JB，徐俊杰，Smolarek TA: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂与ABCB1, ABCC2和OATP1B1的差异作用。《药物代谢杂志》2005 Apr;33(4):537-46。Epub 2004 12月22日。［文章］
- Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
- Salna MP, Singer HM, Dana AN:普伐他汀诱发的模拟银屑病的湿疹性爆发。病例代表皮肤医学2017;2017:3418204。doi: 10.1155 / 2017/3418204。Epub 2017 7月31日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- 向波，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨伟平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。一种肝脏特异性人类有机阴离子运输多肽的鉴定以及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。中华生物化学杂志，1999年12月24日;274(52):37161-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人与大鼠有机阴离子转运体与普瓦他汀和西咪替丁的相互作用。中华药理学杂志2004年2月;94(2):197-202。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人与大鼠有机阴离子转运体与普瓦他汀和西咪替丁的相互作用。中华药理学杂志2004年2月;94(2):197-202。［文章］
- Ohtsuki S, Kikkawa T, Mori S, Hori S, Takanaga H, Otagiri M, Terasaki T:小鼠骨硬化转运蛋白减少，其功能为有机阴离子转运蛋白3，定位于血脑屏障的间膜。中国药物学杂志2004,6;309(3):1273-81。Epub 2004年2月4日。［文章］
- Hasegawa M, Kusuhara H, Sugiyama D, Ito K, Ueda S, Endou H, Sugiyama Y:大鼠有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;Slc22a8)在肾脏吸收有机阴离子中的作用。中华药物学杂志2002 3月3日(3):746-53。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Yamazaki M, Akiyama S, Ni'inuma K, Nishigaki R, Sugiyama Y:普伐他汀在大鼠胆道排泄中的作用:多特异性有机阴离子转运体介导的排泄途径的贡献。药物代谢处置。1997 10月;25(10):1123-9。［文章］
- Sasaki M, Suzuki H, Ito K, Abe T, Sugiyama Y:有机阴离子通过双转染的表达人有机阴离子转运多肽(OATP2/SLC21A6)和多药耐药相关蛋白2 (MRP2/ABCC2)的Madin-Darby犬肾II细胞单层细胞的跨细胞转运。中国生物化学杂志，2002年2月22日;277(8):6497-503。Epub 2001 12月17日。［文章］
- Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节硫酸雌酮，硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
- 基因名字
- SLC22A11
- Uniprot ID
- Q9NSA0
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员11个
- 分子量
- 59970.945哒
参考文献
- Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人与大鼠有机阴离子转运体与普瓦他汀和西咪替丁的相互作用。中华药理学杂志2004年2月;94(2):197-202。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Suzuki M, Suzuki H, Sugimoto Y, Sugiyama Y: ABCG2转运类固醇和异种生物的硫酸缀合物。中国生物化学杂志，2003年6月20日;Epub 2003年4月7日［文章］
- Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
细节
10.溶质载体家族22个成员7
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠的多特异性有机阴离子转运。前列腺素E2，前列腺素F2，四环素，布美他尼，硫酸雌酮，戊二酸，脱氢表雄酮硫…
- 基因名字
- SLC22A7
- Uniprot ID
- Q9Y694
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员7
- 分子量
- 60025.025哒
参考文献
- Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人与大鼠有机阴离子转运体与普瓦他汀和西咪替丁的相互作用。中华药理学杂志2004年2月;94(2):197-202。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月28日01:06