Afatinib

识别

总结

Afatinib是一种抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，具有非耐药EGFR突变或对铂基化疗的耐药。

品牌名称

Gilotrif, Giotrif

通用名称

Afatinib

药物库登录号

DB08916

背景

阿法替尼是一种4-苯胺喹唑啉酪氨酸激酶抑制剂，以二马来酸盐的形式作为勃林格殷格翰的品牌名称Gilotrif提供^标签。对于口服，阿法替尼片是通过fda批准的测试检测到常见表皮生长因子受体(EGFR)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线(初始)治疗⁴。Gilotrif(阿法替尼)是勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)首个获fda批准的肿瘤药物⁴。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿法替尼结构(DB08916)

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重量

平均:485.938
单一同位素的:485.162995603

化学公式

C₂₄H₂₅ClFN₅O_3.

同义词

• Afatinib
• Afatinibum

外部id

• BIBW 2992
• bibw - 2992
• BIBW2992

药理学

指示

阿法替尼是一种激酶抑制剂，可作为单药治疗^3.对于一线来说^标签(a)局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的表皮生长因子受体(EGFR) TKI(酪氨酸激酶抑制剂)的治疗，这些患者的肿瘤通过fda批准的试验检测到无耐药的EGFR突变^标签(b)局部晚期或转移性鳞状组织NSCLC的成年患者在铂基化疗中或化疗后进展^标签，3.。

最近，截至2018年1月，美国FDA批准了一项勃林格殷格海姆Gilotrif (afatinib)的补充新药申请，用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，这些患者的肿瘤在FDA批准的测试中检测到具有非耐药表皮生长因子受体(EGFR)突变⁴。新的标签包括三个额外的EGFR突变的数据:L861Q, G719X和S768I⁴。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 转移性非小细胞肺癌
• 难治性转移性鳞状细胞非小细胞肺癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

由受体突变和/或扩增和/或受体配体过表达触发的异常ErbB信号有助于恶性表型^3.。EGFR突变定义了肺癌的一个独特分子亚型^3.。

在存在ErbB通路失调的非临床疾病模型中，阿法替尼作为单一药物可有效阻断ErbB受体信号通路，导致肿瘤生长抑制或肿瘤消退^3.。在非临床和临床环境下，具有常见激活EGFR突变(Del 19, L858R)和外显子18 (G719X)和外显子21 (L861Q)的几种不太常见EGFR突变的NSCLC肿瘤对阿法替尼治疗特别敏感^3.。在外显子20插入突变的NSCLC肿瘤中观察到有限的非临床和/或临床活性^3.。

继发性T790M突变的获得是阿法替尼获得性耐药的主要机制，含T790M等位基因的基因剂量与体外耐药程度相关^3.。在服用阿法替尼后，大约50%的患者肿瘤中发现T790M突变，因此T790M靶向EGFR TKIs可能被考虑作为下一个治疗方案^3.。阿法替尼耐药的其他潜在机制在临床前已被提出，MET基因扩增已被临床观察到^3.。

同时，在复发或难治性实体瘤患者中，通过一项开放的、单臂研究评估了多剂量阿法替尼(50 mg每日一次)对心脏电生理和QTc间隔的影响^标签。最终，在研究中未检测到平均QTc间隔(即>20 ms)有较大变化^标签。

作用机理

阿法替尼是一种有效的、选择性的、不可逆的ErbB家族阻滞剂^3.。阿法替尼共价结合并不可逆地阻断由ErbB家族成员EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)、ErbB3和ErbB4形成的所有同源和异源二聚体的信号^3.。

特别是，阿法替尼共价结合EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)和HER4 (ErbB4)的激酶结构域，并不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致ErbB信号下调^标签。EGFR的某些突变，包括其激酶结构域的非耐药突变，可导致受体的自磷酸化增加，导致受体激活，有时在配体缺乏结合的情况下，可支持NSCLC中的细胞增殖^标签。非耐药突变被定义为发生在构成EGFR激酶结构域的外显子中导致受体激活增加的突变，其疗效可通过以下方法预测:1)在推荐剂量阿法替尼的作用下临床意义的肿瘤收缩和/或2)细胞增殖抑制或EGFR酪氨酸激酶磷酸化，根据验证的方法，在推荐剂量的阿法替尼浓度下可持续维持^标签。这些突变中最常见的是外显子21 L858R的取代和外显子19的缺失^标签。

此外，阿法替尼对表达野生型EGFR和表达EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他较不常见的非耐药突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖具有抑制作用^标签。此外，阿法替尼抑制过表达HER2细胞系的体外增殖^标签。

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	抑制剂	人类
一个酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2	抑制剂	人类
一个酪氨酸蛋白激酶受体erbB-4	抑制剂	人类

吸收

口服给药后，达到血浆浓度峰值(Tmax)的时间为2 ~ 5小时^标签。在20 ~ 50 mg范围内，最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下的面积(AUC0-∞)值的增幅略大于剂量比例^标签。与口服液相比，20 mg片剂的几何平均相对生物利用度为92%^标签。

此外，与禁食状态相比，与高脂肪餐一起给药时，阿法替尼全身暴露量降低了50% (Cmax)和39% (AUC0-∞)^3.。根据来自不同肿瘤类型临床试验的人群药代动力学数据，在服用阿法替尼前3小时内或服用阿法替尼后1小时内进食时，观察到AUCss平均下降26%^3.。

分布量

健康男性志愿者中阿法替尼的分布量记录为4500 L²。血浆中如此高的分布量表明潜在的高组织分布²。

蛋白结合

体外阿法替尼与人血浆蛋白的结合率约为95%^3.。阿法替尼以非共价(传统的蛋白质结合)和共价的方式与蛋白质结合^3.。

新陈代谢

酶催化的代谢反应在体内对阿法替尼的作用微不足道^3.。蛋白质共价加合物是阿法替尼的主要循环代谢物^3.。

消除路线

在人类中，阿法替尼主要通过粪便排泄^3.。口服15 mg阿法替尼溶液后，85.4%的剂量在粪便中恢复，4.3%在尿液中恢复^3.。母化合物阿法替尼占回收剂量的88%^3.。

半衰期

阿法替尼的有效半衰期约为37小时^3.。因此，在多次给药后的8天内，阿法替尼的血浆浓度达到了稳定状态，导致了2.77倍(AUC0-∞)和2.11倍(Cmax)的积累。^3.。在服用阿法替尼超过6个月的患者中，估计其终末半衰期为344小时^3.。

间隙

在健康男性志愿者中，阿法替尼的明显全身清除率为1530毫升/分钟²。

的不利影响

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毒性

最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、皮疹/皮炎、痤疮、口炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲减退、瘙痒^标签。

相反，在2名健康青少年中，过量摄入360 mg的阿法替尼(作为混合药物摄入的一部分)与恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高(< 1.5倍ULN)的不良事件相关。^3.。两名患者均从这些不良事件中康复^3.。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
表皮生长因子受体	L861Q	(,)/(一个;T)/(G, G)/(G, T)	T > A或G	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与对阿法替尼较高的应答率有关。	细节
表皮生长因子受体	L858R	(G, G)/(G, T)	T > g	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与对阿法替尼较高的应答率有关。	细节
表皮生长因子受体	G719A / C	(T, T)/(G, T)/(,)/(一个;G)/(C, C)/(C、G)	G > A或C或T	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与对阿法替尼较高的应答率有关。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与阿法替尼合用可降低疗效。
Abemaciclib	阿马昔利布与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿法替尼与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Alectinib	阿莱克替尼可降低阿法替尼的排泄率，导致血清水平升高。
别嘌呤醇	阿法替尼可降低别嘌呤醇的排泄率，导致血清中别嘌呤醇水平升高。
Alpelisib	Alpelisib与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	安布里森坦与阿法替尼合用可提高血清浓度。
胺碘酮	阿法替尼与胺碘酮合用可提高血清浓度。
Apalutamide	阿法替尼与阿帕鲁他胺合用可降低血清浓度。

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食物相互作用

• 分开吃。至少在饭前一小时或饭后两小时休息。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Afatinib dimaleate	V1T5K7RZ0B	850140-73-7	USNRYVNRPYXCSP-JUGPPOIOSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gilotrif	涂膜片剂	40毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药有限公司	2013-07-12	不适用
Gilotrif	涂膜片剂	30毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药有限公司	2013-07-12	不适用
Gilotrif	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰制药有限公司	2013-07-12	不适用
Giotrif	涂膜片剂	30毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用
Giotrif	涂膜片剂	20毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用
Giotrif	平板电脑	30毫克	口服	勃林格殷格翰(加拿大)有限公司	2014-01-17	不适用
Giotrif	涂膜片剂	50毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用
Giotrif	涂膜片剂	40毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用
Giotrif	涂膜片剂	30毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用
Giotrif	涂膜片剂	20毫克	口服	勃林格殷格翰集团	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

阿法替尼

• L01EB -表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
• L01e -蛋白激酶抑制剂
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酰胺
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 酶抑制剂
• 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
• 杂环化合物，熔合环
• 激酶抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 蛋白激酶抑制剂
• 喹唑啉
• 酪氨酸激酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为喹唑啉胺的一类有机化合物。这些是杂环芳香族化合物，含有一个喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

苯并二嗪

直接父

Quinazolinamines

选择父母

N-arylamides/苯胺和取代苯胺/氯苯/氟苯/氨基嘧啶及其衍生物/烷基芳基醚/Imidolactams/芳基氯化物/芳基氟化物/四氢呋喃 /Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/二烷基醚/Oxacyclic化合物/仲胺/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organochlorides/Organofluorides/Organopnictogen化合物

再看14个

基

烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle /苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯苯/二烷基醚/醚/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯部分/N-arylamide/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/嘧啶/Quinazolinamine/仲胺/仲羧酸酰胺/叔脂肪胺/叔胺/四氢呋喃

再展示31个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

有机氟化合物、叔氨基化合物、芳香醚、酰胺、呋喃、一氯苯、喹唑啉(CHEBI: 61390）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

41 ud74l59m

化学文摘号

850140-72-6

InChI关键

ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H25ClFN5O3 c1-31(2) 8-3-4-23(32) 8-3-4-23(21) 34-16-7-9-33-13-16(12日至22日)27-14-28-24 (17)27-14-28-24 (26)18 (25)10 - 15 / h3-6, 10 - 12、14、16 H, 7号到9号,13个h2, 1-2H3, (H、30、32)(H, 27日28、29)/ b4-3 + / t16.1 - / mo / s1

国际命名

(2 e) - n - {4 - [(3-chloro-4-fluorophenyl)氨基]7 - [(3 s) -oxolan-3-yloxy] quinazolin-6-yl} 4 -(二甲胺基)but-2-enamide

微笑

CN (C) C \ C = C \ C (= O) NC1 = C (O (C@H) 2 ccoc2) C = C2N = CN = C (NC3 = CC (Cl) = C (F) C = C3) C2 = C1

参考文献

一般引用

1. Wind S, Schnell D, Ebner T, Freiwald M, Stopfer P:阿法替尼的临床药代动力学和药效学。2017年3月56日(3):235-250。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0440 - 1。［文章］
2. Stopfer P, Marzin K, Narjes H, Gansser D, Shahidi M, uteuther - fischer M, Ebner T:健康男性志愿者口服阿法替尼后的药代动力学和代谢。癌症化学与其他药理学杂志。2012年4月;69(4):1051-61。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1803 - 9。Epub 2011年12月27日［文章］
3. 电子药物汇编:Giotrif 30 mg薄膜包衣片链接］
4. 勃林格殷格翰:FDA批准Gilotrif®治疗EGFR突变阳性NSCLC的新适应症[链接］

外部链接

KEGG药物

D09724

PubChem化合物

10184653

PubChem物质

175427153

ChemSpider

8360155

BindingDB

50322823

RxNav

1430438

ChEBI

61390

ChEMBL

CHEMBL1173655

锌

ZINC000003976838

网页

PA165981154

PDBe配体

0 wm

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Afatinib

PDB项

4 g5j

FDA的标签

下载 (427 KB)

化学物质

下载 (26.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	ErbB受体/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	尚未招聘	治疗	nrg1融合非小细胞肺癌	1
4	招聘	治疗	非鳞状非小细胞肺癌	1
4	招聘	治疗	鳞状细胞肺癌	1
4	终止	治疗	ErbB受体/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	主动不招聘	治疗	肿瘤，头颈部	1
3.	主动不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	完成	治疗	腺癌/非小细胞肺癌(NSCLC)	2
3.	完成	治疗	肿瘤、乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
涂膜片剂	口服	20毫克/ 1
涂膜片剂	口服	30毫克/ 1
涂膜片剂	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	40毫克
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	20毫克
涂膜片剂	口服	30毫克
涂膜片剂	口服	40毫克
涂膜片剂	口服	50毫克
涂膜片剂	口服	20.0000毫克
涂膜片剂	口服	30.0000毫克
涂膜片剂	口服	40.0000毫克
涂膜片剂	口服	50.0000毫克
平板电脑,涂	口服	40毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6251912	没有	2001-06-26	2018-07-29
US8426586	是的	2013-04-23	2030-04-10
USRE43431	是的	2012-05-29	2026-07-13
US8545884	是的	2013-10-01	2030-06-19
US9539258	是的	2017-01-10	2027-05-09
US10004743	是的	2018-06-26	2031-01-05

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0128毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.77	ALOGPS
logP	3.76	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.49	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.81	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数量	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极表面积	88.612	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	131.38米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	50.063.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.8717
Caco-2渗透	-	0.5342
22基板	底物	0.744
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6776
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.9036
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7154
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7919
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8034
CYP450 3A4衬底	底物	0.7504
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.5236
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7294
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7625
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5877
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6486
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7096
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5695
致癌性	Non-carcinogens	0.8692
生物降解	无法生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5643 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8956
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7228

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0．5	N/A	N/A	A30454
IC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A27751
Kd (nM)	0．1	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.11	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.12	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.14	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.19	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.2	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.23	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	０．２５	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.61	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	1．1	N/A	N/A	A28058

细节

绑定属性 1.表皮生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体，并激活多个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…

基因名字

表皮生长因子受体

Uniprot ID

P00533

Uniprot名字

表皮生长因子受体

分子量

134276.185哒

参考文献

1. J:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂在罕见EGFR突变的非小细胞肺癌中的应用:关注阿法替尼。Semin Oncol 2019 Jun;46(3):271-283。doi: 10.1053 / j.seminoncol.2019.08.004。Epub 2019 9月11日。［文章］
2. Vasconcelos PENS, Gergis C, Viray H, Varkaris A, Fujii M, Rangachari D, VanderLaan PA, Kobayashi IS, Kobayashi SS, Costa DB: EGFR- a763_y764insfqea是一种独特的外显子20插入突变，显示对已批准和正在开发的肺癌EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性。JTO clinres rep 2020年9月1日(3)。doi: 10.1016 / j.jtocrr.2020.100051。Epub 2020 5月13日。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	14	N/A	N/A	A30454
Kd (nM)	5	N/A	N/A	A28058

细节

绑定属性 2.酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜信号受体活性

特定的功能

蛋白质酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分，但显然需要一个配体结合的共受体。神经调节素受体复合物的基本成分alt…

基因名字

ERBB2

Uniprot ID

P04626

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2

分子量

137909.27哒

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	6.3	N/A	N/A	A28058

细节

绑定属性 3.酪氨酸蛋白激酶受体erbB-4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为神经调节素和EGF家族成员的细胞表面受体发挥着重要作用，并调节心脏、中枢神经系统和子宫内膜的发育。

基因名字

ERBB4

Uniprot ID

Q15303

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶受体erbB-4

分子量

146806.865哒

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药物创建于2013年7月17日21:59 /更新于2022年11月08日20:57