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非诺贝特

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总结

非诺贝特是一种过氧化物酶体增殖受体α激活剂，用于降低LDL-C、total-C、甘油三酯和Apo B，同时增加高胆固醇血症、血脂异常和高甘油三酯血症中的HDL-C。

品牌名称
安塔拉，Cholib, Fenoglide, Fenomax, Lipidil Supra, Lipofen, Tricor, Triglide
通用名称
非诺贝特
药物库登录号
DB01039
背景

非诺贝特是一种纤维酸的衍生物安妥明而且二甲苯氧庚酸．4非诺贝特用于治疗原发性高胆固醇血症、混合性血脂异常、重度高甘油三酯血症。11，12

非诺贝特于1993年12月31日获得FDA批准。10

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:360.831
单一同位素的:360.112836867
化学公式
C20.H21克罗4
同义词
  • 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸1-甲基乙基酯
  • 非诺贝特
  • Fenofibrato
  • Fenofibratum
  • Finofibrate
  • FNF
  • 异丙基丙酸(4 ' - (p-chlorobenzoyl) 2-phenoxy-2-methyl)
  • 2 -(4 -异丙基(4-chlorobenzoyl)苯氧基)2-methylpropionate
  • Procetofen

药理学

指示

非诺贝特可作为饮食的辅助治疗，以降低LDL-C、Total-C、甘油三酯和载脂蛋白B的升高，并增加原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的HDL-C。11，12非诺贝特也用于治疗成人重度高甘油三酯血症。11，12

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

非诺贝特是一种激活过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα)的贝特，可改变脂代谢，治疗原发性高胆固醇血症、混合性血脂异常和严重高甘油三酯血症。8，11，12非诺贝特需要每天给药一次，其半衰期为19-27小时，因此其作用时间较长。3.，11，12非诺贝特胶囊的剂量为每天50-150mg，因此治疗指数较宽。12在服用贝特类药物时，应告知患者横纹肌溶解、肌病和胆石症的风险。11，12

作用机制

非诺贝特激活过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα)，增加脂肪分解，激活脂蛋白脂肪酶，降低载脂蛋白C-III。8，11，12PPARα是一种核受体，它的激活改变脂质、葡萄糖和氨基酸的稳态。8PPARα的激活会激活基因转录和翻译，从而产生充满过氧化氢、活性氧和参与脂肪分解的羟基自由基的过氧化物酶体。9这种脂质代谢增加的机制也与肝脏氧化应激增加有关。9在极少数情况下，这种压力会导致肝硬化和慢性活动性肝炎。8，11，12

目标 行动 生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体
受体激动剂
 人类
U核受体亚家族1 I族成员2
部分激动剂
 人类
U矩阵metalloproteinase-25
抑制剂
 人类
吸收

单次300mg口服非诺贝特达到C马克斯为6-9.5mg/L马克斯健康禁食志愿者的4-6小时4

配送量

非诺贝特的分布体积为0.89L/kg，4最高可达60L。3.

蛋白结合

非诺贝特在血清中含有99%的蛋白质，11，12主要是白蛋白。2

新陈代谢

非诺贝特被肝脏羧酯酶1完全水解成非诺贝特酸。6，11，12非诺纤维酸要么被葡萄糖醛酸化，要么羰基被还原成苯羟基，然后被葡萄糖醛酸化。11，12非诺贝特代谢产物的葡萄糖醛酸化作用由UGT1A9介导。5羰基的还原主要由CBR1介导，少量由AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1B1介导。7

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

一剂量非诺贝特的5-25%在粪便中被消除，而60-88%在尿液中被消除。2，11，12在尿液中回收的剂量中，70-75%为非诺纤维葡萄糖醛酸，16%为非诺纤维酸。2

半衰期

非诺贝特的活性代谢物非诺贝酸的半衰期为23小时。11，12非诺贝特在健康受试者中的半衰期为19-27小时，在肾衰竭患者中的半衰期为143小时。3.

间隙

青年口服非诺贝特清除率为1.1L/h，老年人为1.2L/h。11，12

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口语LD50大鼠为>2g/kg，小鼠为1600mg/kg。13大鼠口服TDLO为9mg/kg。13

对患者进行支持性护理，包括监测生命体征和观察临床状态。11，12近期用药过量可采用催吐或洗胃治疗。11，12由于非诺贝特广泛的蛋白质结合，血液透析不被认为是有用的。2，11，12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 非诺贝特可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir 非诺贝特与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 非诺贝特与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与非诺贝特联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与非诺贝特联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与非诺贝特联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低非诺贝特的排泄率，从而导致血清中非诺贝特浓度升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低非诺贝特的排泄率，从而导致血清中非诺贝特浓度升高。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与非诺贝特联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚 非诺贝特与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 随食物服用。与食物一起服用时，生物利用度提高2- 3倍。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
非诺贝酸 前体药物 BGF9MN2HU1 42017-89-0 MQOBSOSZFYZQOK-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Fenogal (SMB实验室)/Lipanthyl (Abbott)/Lipantil/Lipidil (lbirn)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安德拉 胶囊 90毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2013-11-01 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2009-09-25 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 奥西森特制药公司 2008-01-30 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-12-27 2011-06-30 美国国旗
安德拉 胶囊 30毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2013-11-01 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 43个毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2009-09-25 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 43个毫克/ 1 口服 奥西森特制药公司 2008-01-30 不适用 美国国旗
feno -微- 200 胶囊 200毫克 口服 专业医生有限公司 1999-08-27 2020-05-04 加拿大的国旗
非诺贝特 胶囊 100毫克 口服 Apotex公司 1996-08-29 不适用 加拿大的国旗
非诺贝特 胶囊 100毫克 口服 Aa制药公司 1996-10-02 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aa-feno-micro 胶囊 200毫克 口服 Aa制药公司 1999-03-29 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-micro 胶囊 67毫克 口服 Aa制药公司 2001-02-21 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 160毫克 口服 Aa制药公司 2006-04-21 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 200毫克 口服 Aa制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药公司 2006-04-21 不适用 加拿大的国旗
Ava-fenofibrate微 胶囊 200毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-22 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate微 胶囊 200毫克 口服 统治配药学的 1999-12-16 2018-10-10 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate上 平板电脑 160毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate上 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
非诺贝特 平板电脑 48个毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2012-11-19 2022-07-31 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
非诺纤酸/瑞舒伐他汀135 mg /10 mg 非诺贝特(135毫克)+伐钙(10毫克) 胶囊,涂 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2019-03-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 片剂，覆膜 口服 Mylan Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
PRAVAFEN硬胶囊40mg/160mg 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀钠(40毫克) 胶囊 口服 连康医药有限公司 2014-02-21 不适用
PRAVAFEN®被膜 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀钠(40毫克) 胶囊,涂 口服 阿塔迪斯制药有限公司 2018-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Pravafenix 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀(40毫克) 胶囊 口服 实验室Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利普兰酯膜片160毫克，30 adet 非诺贝特(160毫克) 片剂，覆膜 口服 雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
紫丁香胶囊250mg kapsul, 30 adet 非诺贝特(250毫克) 胶囊 口服 雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
C10BA03 -普伐他汀和非诺贝特 C10BA12 -普伐他汀，依折麦布和非诺贝特 C10AB05 -非诺贝特 C10BA09 -瑞舒伐他汀和非诺贝特 辛伐他汀和非诺贝特
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯甲酮的有机化合物。它们是含有一个酮和两个苯基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酮
直接父
苯甲酮
选择父母
二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯氧乙酸衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/氯苯/烷基芳醚/芳基氯化物/羧酸酯
再看4个
基
烷基芳基醚/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/羧酸的衍生物
显示16个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
芳香醚、羧基酯、一氯苯、氯苯甲酮(CHEBI: 5001）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U202363UOS
化学文摘号
49562-28-9
InChI关键
YMTINGFKWWXKFG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21ClO4 c1-13(2)犯(23)20 (3,4)25-17-11-7-15 (8-12-17)18 (22)14-5-9-16 (21)10-6-14 / h5-13H 1-4H3
国际命名
propan-2-yl 2 - [4 - (4-chlorobenzoyl)苯氧基]2-methylpropanoate
微笑
CC (C) OC (= O) C (C) (C) OC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

Jean-Francois Boyer，“基于非诺贝特的药物，以及它的制备方法。”美国专利US4800079, 1988年1月发布。

 US4800079
一般引用
  1. 魏旭，李鹏，刘敏，杜艳，王敏，张娟，王娟，刘宏，刘旭:超高效液相色谱串联质谱法测定非诺贝特胆碱和非诺贝特酸在大鼠口服生物利用度。生物医学色谱。2017年4月31日(4)。doi: 10.1002 / bmc.3832。Epub 2016 10月10日。［文章］
  2. 查普曼MJ:非诺贝特的药理学。美国医学杂志1987年11月27日;83(5B):21-5。0002 - 9343 . doi: 10.1016 /(87) 90867 - 9。［文章］
  3. Miller DB, Spence JD:纤维酸衍生物(贝特)的临床药代动力学。临床药典，1998 Feb;34(2):155-62。doi: 10.2165 / 00003088-199834020-00003。［文章］
  4. Balfour JA, McTavish D, Heel RC:非诺贝特。综述其药效学、药代动力学特性及在血脂异常治疗中的应用。药物。1990年8月;40(2):260-90。doi: 10.2165 / 00003495-199040020-00007。［文章］
  5. Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A9酶是过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。中国生物化学杂志，2003年4月18日;Epub 2003 2月11日。［文章］
  6. lazure SC, Herring V, Hu Z, Witbrodt K, Parker RB:人羧酸酯酶在药物代谢中的作用:我们是否忽视了它们的重要性?2013 Feb;33(2):210-22。doi: 10.1002 / phar.1194。［文章］
  7. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
  8. 刘a, Patterson AD，杨震，张旭，刘伟，邱峰，孙华，Krausz KW, Idle JR, Gonzalez FJ，戴瑞:基于超高效液相色谱-四极子飞行时间质谱的食蟹猴非诺贝特代谢研究。药物代谢处置。2009 Jun;37(6):1157-63。doi: 10.1124 / dmd.108.025817。Epub 2009年2月27日。［文章］
  9. 戚晨，朱勇，Reddy JK:过氧化物酶体增殖物激活受体、共激活因子及下游靶点。细胞生物化学生物物理，2000;32春:187-204。［文章］
  10. FDA批准药品:非诺贝特脂地尔口服胶囊(停药)[链接］
  11. FDA批准药品:非诺贝特口服片[链接］
  12. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接］
  13. 开曼化学品:非诺贝特MSDS [链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015173
KEGG药物
D00565
KEGG化合物
C07586
PubChem化合物
3339
PubChem物质
46507371
ChemSpider
3222
BindingDB
50085042
RxNav
8703
ChEBI
5001
ChEMBL
CHEMBL672
锌
ZINC000000584092
治疗靶点数据库
DAP000270
网页
PA449594
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
非诺贝特
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 糖尿病性视网膜病变(DR) 1
4 完成 基础科学 糖尿病/糖尿病性视网膜病变(DR) 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 预防 胆固醇、高密度脂蛋白 1
4 完成 预防 血脂异常/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/高胆固醇 1
4 完成 治疗 动脉粥/肥胖相关疾病 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/血脂异常/高甘油三酯血症 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/高甘油三酯血症/脂质紊乱/肥胖 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/高脂血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 雅培制药有限公司
  • 美源健康服务公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 大西洋生物公司
  • 卡地纳健康
  • 卡泰伦特制药解决方案
  • 分发解决方案
  • Ethypharm
  • 富尼耶制药公司
  • Galephar制药研究公司必威国际app
  • 门制药
  • 全球制药
  • Impax实验室公司
  • Karalex制药
  • 科瓦制药美国有限公司
  • 富尼耶实验室
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 卢平制药公司
  • Mikart Inc .)
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 互惠医药公司
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Oscient制药
  • PD-Rx制药公司
  • 药房服务中心
  • 内科医生Total Care公司
  • Promex医疗公司
  • 兰伯西实验室
  • 药品的依赖
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Sciele制药公司
  • 盐野木制药
  • 天空制药生产公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 联合研究实验室公司必威国际app
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 67毫克
平板电脑 口服 160毫克
平板电脑 口服 200毫克
胶囊 口服 130毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 43个毫克/ 1
胶囊 口服 90毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 145.0毫克
胶囊，缓释 口服 200毫克
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 134毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 67毫克/ 1
平板电脑 口服 145毫克/ 301
平板电脑 口服 160毫克/ 301
平板电脑 口服 54毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 145毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 160毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 48个毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 54毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 145毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 160毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 48个毫克/ 1
胶囊,涂 口服 100毫克
胶囊，凝胶包覆 200毫克
平板电脑 口服 120毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克
胶囊 口服 267毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 145毫克
胶囊 口服 100毫克/帽
平板电脑 口服 48个毫克
胶囊 口服 67毫克/帽
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊、包被微丸 250毫克
胶囊 口服 250毫克
片剂，覆膜 口服 54毫克/ 1
胶囊，缓释 口服 250毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 160毫克
平板电脑 口服 145.0毫克
平板电脑 口服 48.0毫克
球团 250毫克
平板电脑,涂 口服
胶囊,涂 口服
平板电脑,涂 口服 145毫克
平板电脑 口服 100毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服 145毫克/ 1
平板电脑 口服 160毫克/ 1
平板电脑 口服 48个毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 160毫克
片剂，覆膜 口服 160毫克
胶囊 口服 160毫克
平板电脑 口服 145毫克
价格
单元描述 成本 单位
甘油三酯160毫克片剂 6.39美元 平板电脑
非诺格列德片剂120毫克 5.17美元 平板电脑
安塔拉胶囊130毫克 5.13美元 胶囊
Tricor 145毫克片剂 4.69美元 平板电脑
Lipofen胶囊150毫克 3.55美元 胶囊
洛非特胶囊200毫克 3.25美元 胶囊
洛非特160毫克片剂 3.11美元 平板电脑
非诺贝特微粉胶囊200毫克 2.77美元 胶囊
非诺贝特160毫克 2.47美元 平板电脑
非诺贝特160毫克片剂 2.38美元 平板电脑
洛非特胶囊134毫克 2.03美元 胶囊
安塔拉胶囊43毫克 1.8美元 胶囊
非诺贝特微粉胶囊134毫克 1.79美元 胶囊
非诺格列德40毫克片剂 1.72美元 平板电脑
Tricor 48毫克片剂 1.63美元 平板电脑
甘油三酯片50毫克 1.49美元 平板电脑
Lipidil Supra 160 mg片 1.4美元 平板电脑
洛非特67毫克胶囊 1.26美元 胶囊
Lipidil Micro 200mg胶囊 1.23美元 胶囊
Lipidil Supra 100 mg片 1.22美元 平板电脑
Apo-Feno-Micro胶囊200毫克 1.14美元 胶囊
非诺贝特微200mg胶囊 1.14美元 胶囊
米兰-非诺贝特微200mg胶囊 1.14美元 胶囊
诺非诺贝特微粉胶囊200mg 1.14美元 胶囊
pms -非诺贝特微200mg胶囊 1.14美元 胶囊
比诺-非诺贝特Mc 200mg胶囊 1.14美元 胶囊
非诺贝特微粉胶囊67毫克 1.0美元 胶囊
洛非特54毫克片 0.99美元 平板电脑
非诺贝特54毫克片剂 0.81美元 平板电脑
Apo-Feno-Super 160 mg片剂 0.79美元 平板电脑
诺沃-非诺贝特- s 160毫克片 0.79美元 平板电脑
山德士非诺贝特s160毫克片 0.79美元 平板电脑
Apo-Feno-Super 100 mg片剂 0.68美元 平板电脑
诺沃-非诺贝特- s 100毫克片 0.68美元 平板电脑
山德士非诺贝特s100毫克片 0.68美元 平板电脑
阿波-非诺贝特100毫克胶囊 0.64美元 胶囊
Apo-Feno-Micro 67 mg胶囊 0.45美元 胶囊
诺非诺贝特微粉67毫克胶囊 0.45美元 胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5145684 没有 1992-09-08 2011-01-25 美国国旗
CA2487054 没有 2008-03-18 2023-05-23 加拿大的国旗
CA2219475 没有 2002-07-09 2017-12-11 加拿大的国旗
US8124125 没有 2012-02-28 2024-10-01 美国国旗
US8481078 没有 2013-07-09 2024-10-01 美国国旗
US7658944 没有 2010-02-09 2024-12-09 美国国旗
US9173847 没有 2015-11-03 2024-10-01 美国国旗
US6277405 没有 2001-08-21 2018-01-09 美国国旗
US7037529 没有 2006-05-02 2018-01-09 美国国旗
US6074670 没有 2000-06-13 2018-01-09 美国国旗
US7041319 没有 2006-05-09 2018-01-09 美国国旗
US6652881 没有 2003-11-25 2018-01-09 美国国旗
US6589552 没有 2003-07-08 2018-01-09 美国国旗
US6696084 没有 2004-02-24 2021-09-11 美国国旗
US6375986 没有 2002-04-23 2020-09-21 美国国旗
US7320802 没有 2008-01-22 2023-02-21 美国国旗
US7276249 没有 2007-10-02 2023-02-21 美国国旗
US8026281 没有 2011-09-27 2025-04-22 美国国旗
US9314447 没有 2016-04-19 2033-05-31 美国国旗
US7863331 没有 2011-01-04 2020-08-08 美国国旗
US7101574 没有 2006-09-05 2020-08-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 79 - 82 FDA的标签
logP 5.2 Wei等，2017
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000707毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.86 ALOGPS
logP 5.28 Chemaxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa(最强基础) -4.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 52.62 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 97.13米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 38.153. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.987
血脑屏障 + 0.9334
Caco-2渗透 + 0.648
22基板 Non-substrate 0.5571
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5995
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7632
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9042
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7897
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9147
CYP450 3A4衬底 底物 0.6735
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7599
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7619
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7088
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.6373
生物降解 未准备好生物可降解 0.9918
大鼠急性毒性 2.2250 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9887
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9083
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - f4e7816cd30c8701cce3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0029000000 - 60 - bbd2de375b9b56ec55
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0190000000 - 6 - e83f7c906eaeb363caf
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0930000000 - fccf28abf1a426a6949b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 07739 - caadc1c26a7baaa
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5045 - a0039b18e3d7dd9a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1900000000 - 25 - a145c2138d34aa4b52
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0029000000 - a98245ce05ccb6a6707e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0190000000 - 4 - e9b3e71fc7960db389e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0930000000 - 9 - d3908b5ee8b5f59218d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 1090 - af5e239a872654d9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5 - dcab26837d06f9756f8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1900000000 - 2663 - fed5f3ba78d3c7a5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - 4933 - bea6ce44715c6172
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 01 -气- 0595000000 - d3c4c1cce3b5e1fbb33f
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 01 -气- 1594000000 - 9756 f301ee5d44577654
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3920000000 - 91103 - d7fd9d1063bae9a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0941000000 - 27 - e0cd2c4e952b499a9a

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
基因名字
PPARA
Uniprot ID
Q07869
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
52224.595哒
参考文献
  1. Clavey V, Copin C, Mariotte MC, Bauge E, Chinetti G, Fruchart J, Fruchart JC, Dallongeville J, Staels B:细胞培养条件决定人肝癌HepG2细胞中纤维蛋白对载脂蛋白CIII的分泌和调节。细胞物理与生物化学。1999;9(3):139-49。［文章］
  2. Chaput E, Saladin R, Silvestre M, Edgar AD:非诺贝特和罗格列酮降低血清甘油三酯，对体重的影响相反。生物化学学报，2000 5月10日;271(2):445-50。［文章］
  3. Casas F, Pineau T, Rochard P, Rodier A, Daury L, Dauca M, Cabello G, Wrutniak-Cabello C:非诺贝特和禁食调节线粒体活性的新分子方面。FEBS Lett. 2000年9月29日;482(1-2):71-4。［文章］
  4. Bouly M, Masson D, Gross B, Jiang XC, Fievet C, Castro G, Tall AR, Fruchart JC, Staels B, Lagrost L, Luc G:非诺贝特治疗小鼠高密度脂蛋白增大与磷脂转移蛋白基因诱导有关。生物化学杂志，2001 7月13日;276(28):25841-7。Epub 2001 5月7日。［文章］
  5. Dana SL, Hoener PA, Bilakovics JM, Crombie DL, Ogilvie KM, Kauffman RF, Mukherjee R, Paterniti JR JR:朱克糖尿病脂肪大鼠肝脏和外周基因表达的过氧化物酶体增殖物激活受体亚型特异性调控。代谢。2001 Aug;50(8):963-71。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. Guerre-Millo M, Gervois P, Raspe E, Madsen L, Poulain P, Derudas B, Herbert JM, Winegar DA, Willson TM, Fruchart JC, Berge RK, Staels B:过氧化物酶体增殖物激活受体α激活剂改善胰岛素敏感性和减少肥胖。中国生物化学杂志，2000 6月2日;［文章］
细节 2.核受体亚家族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Creusot N, Kinani S, Balaguer P, Tapie N, LeMenach K, mailot - marechal E, Porcher JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:用于检测水生新兴污染物的hPXR报告基因检测的评估:化学物质的筛选和在水样中的应用。《肛肠生物化学》2010年1月;396(2):569-83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009 11月29日。［文章］
细节 3.矩阵metalloproteinase-25
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
可激活原明胶酶A。
特定的功能
Metalloendopeptidase活动
基因名字
MMP25
Uniprot ID
Q9NPA2
Uniprot名字
矩阵metalloproteinase-25
分子量
62553.445哒
参考文献
  1. Duhaney TA, Cui L, Rude MK, Lebrasseur NK, Ngoy S, De Silva DS, Siwik DA, Liao R, Sam F:非诺贝特过氧化物酶体增殖物激活受体α -独立作用加重慢性压力超负荷左室扩张和纤维化。高血压。2007年5月;49(5):1084-94。Epub 2007 3月12日。［文章］
  2. 李博瑟NK, Duhaney TA, De Silva DS，崔玲，叶晓平，刘志刚，Sam F:非诺贝特对醛固酮诱发高血压患者心脏重构的影响。高血压病。2007 9月50(3):489-96。Epub 2007年7月2日。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。2004年11月32日(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日［文章］
  2. Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A9酶是过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。中国生物化学杂志，2003年4月18日;Epub 2003 2月11日。［文章］
细节 2.肝脏羧酸酯酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. lazure SC, Herring V, Hu Z, Witbrodt K, Parker RB:人羧酸酯酶在药物代谢中的作用:我们是否忽视了它们的重要性?2013 Feb;33(2):210-22。doi: 10.1002 / phar.1194。［文章］
细节 3.羰基还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素-e2 9-还原酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的nadph依赖还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物. ...
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶
分子量
30374.73哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。中华临床药物学杂志2005 01;45(1):68-78。［文章］
  2. 李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  3. 龚艳，邵震，付震，艾丁·ML，孙艳，Liegl RG，王震，刘春春，Burnim SB，孟SS, Lih FB, SanGiovanni JP, Zeldin DC, Hellstrom A, Smith LEH:非诺贝特抑制细胞色素P450环氧合酶2C活性抑制病理血管生成。EBioMedicine。2016年11月,13:201 - 211。doi: 10.1016 / j.ebiom.2016.09.025。Epub 2016 9月30日。［文章］
  4. FDA批准药品:非诺贝特口服片[链接］
  5. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接］
细节 5.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. FDA批准药品:非诺贝特口服片[链接］
  2. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接］
细节 6.细胞色素P450 2A6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2A6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. FDA批准药品:非诺贝特口服片[链接］
  2. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接］
细节 7.醛酮还原酶家族1成员C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
将孕酮转化为其非活性形式，20- α -二羟孕酮(20- α - ohp)。在肝脏和肠道中，可能有运输胆汁的作用。可能在监控…
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C1
分子量
36788.02哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
细节 8.醛酮还原酶家族1成员C2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
与5- α /5- β -类固醇还原酶协同工作，将类固醇激素转化为3- α /5- α和3- α /5- β -四氢类固醇。催化最强大的…
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C2
分子量
36734.97哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
细节 9.醛酮还原酶家族1成员C3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
催化醛和酮转化为醇。催化前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)的还原和9- α，11- β - pgf2氧化为PGD2....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C3
分子量
36852.89哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
细节 10.醛糖还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化各种含羰基化合物的nadph依赖性还原到相应的醇，具有广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺纤维酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016 9月4日。［文章］
细节 11.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
关于抑制的严重程度，文献中有相互矛盾的数据。有些研究显示轻度抑制，有些显示中度抑制。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Prasad GS, Srisailam K, Sashidhar RB:特定CYP2C9抑制剂对美洛昔康在blakesleeancunninghaella NCIM 687中的代谢抑制:硅晶和体外研究。2016年2月24日;5:166。doi: 10.1186 / s40064 - 016 - 1794 - 4。eCollection 2016。［文章］
  2. Kim KY, Mancano MA:非诺贝特增强华法林作用。安药理学杂志，2003年2月;37(2):212-5。doi: 10.1177 / 106002800303700210。［文章］
  3. Fujino H, Yamada I, Shimada S, Hirano M, Tsunenari Y, Kojima:他汀类药物与fibrates的相互作用——与gemfibrozil的代谢相互作用。药物代谢与药物相互作用。2003;19(3):161-76。［文章］

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细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 查普曼MJ:非诺贝特的药理学。美国医学杂志1987年11月27日;83(5B):21-5。0002 - 9343 . doi: 10.1016 /(87) 90867 - 9。［文章］

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28