udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。
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Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE
udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。
2004年11月32日(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日
- PubMed ID
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15304429 (PubMed视图］
- 摘要
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葡萄糖醛酸化是前200种处方药中十分之一的清除机制。这篇文章的目的是鼓励那些研究配体与udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)相互作用的人充分考虑体外UGT抑制的潜在后果。在开发有效和选择性抑制剂以提高UGT反应表型的信心的兴趣的刺激下，以及人类UGT重组形式的增加可用性，最近的几项研究报告了UGT酶的体外抑制。在某些情况下，体外观察到的UGT抑制剂的效力被解释为通过药代动力学药物-药物相互作用在人类中具有潜在的相关性。虽然有报道UGT底物的临床相关药物-药物相互作用的例子，但在抑制剂存在的情况下，苷元暴露的增加很少大于100%(即AUCi/AUC <或= 2)。这种小幅度的变化与主要由细胞色素P450酶清除的药物形成对比，在细胞色素P450酶与抑制剂共给药时，暴露增加多达35倍(例如，酮康唑抑制cyp3a4催化的特非那定代谢)。在本文中，将评估UGT酶在体外有效抑制的临床相关性的证据，考虑以下因素:糖苷元形成葡萄糖醛酸苷的酶学体外数据，基于抑制代谢的经验数据的药代动力学原理，以及主要通过葡萄糖醛酸化清除的药物的药代动力学药物-药物相互作用的临床数据。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 奈非那韦 阿巴卡韦联合奈非那韦可促进代谢。 Abacavir 苯妥英 与苯妥英联用可促进Abacavir代谢。 Abacavir 去氧孕烯 阿巴卡韦与地孕酮联用可促进代谢。 Abacavir 拉莫三嗪 阿巴卡韦联合拉莫三嗪可促进代谢。 Abacavir 依法韦伦 阿巴卡韦与依非韦伦联用可促进代谢。 Abacavir 去氧苯巴比妥 阿巴卡韦与普利米酮联用可促进代谢。 Abacavir Tipranavir 阿巴卡韦与替那韦联用可促进代谢。 Abacavir 炔雌醇 阿巴卡韦与炔雌醇联用可促进代谢。 Abacavir 利福平 阿巴卡韦与利福平联用可促进代谢。 Abacavir 苯巴比妥 阿巴卡韦与苯巴比妥联用可促进代谢。
