齐多夫定

识别

总结

齐多夫定是一种用于治疗HIV感染的双脱氧核苷。

品牌名称

Combivir, Retrovir, Trizivir

通用名称

齐多夫定

药物库登录号

DB00495

背景

一种二脱氧核苷化合物，其中糖基上的3'-羟基被叠氮基取代这种修饰阻止了完成核酸链所需的磷酸二酯键的形成。这种化合物是一种有效的艾滋病毒复制抑制剂，在逆转录过程中充当病毒DNA的链终止子。它能改善免疫功能，部分逆转艾滋病毒引起的神经功能障碍，并改善与艾滋病相关的某些其他临床异常。它的主要毒性作用是剂量依赖性骨髓抑制，导致贫血和白细胞减少。(PubChem)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:267.2413
单一同位素的:267.096753929
化学公式: C₁₀H₁₃N₅O₄

同义词

叠氮胸苷
AZT
ZDV
Zidovudina
齐多夫定
Zidovudinum

外部id

bw - a - 509 u
BW-A509U
nsc - 602670

药理学

指示

与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗人体免疫病毒(艾滋病毒)感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

齐多夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。齐多夫定被磷酸化为活性代谢物，竞争并入病毒DNA。它们竞争性地抑制HIV逆转录酶，并作为DNA合成的链终止因子。在合并的核苷类似物中缺少3'-OH基团，阻止了DNA链伸长所必需的5'到3'磷酸二酯键的形成，因此，病毒DNA生长被终止。

作用机理

齐多夫定是胸腺嘧啶的结构类似物，是一种必须被磷酸化到活性5 ' -三磷酸代谢物齐多夫定三磷酸(ZDV-TP)的前药。它通过加入核苷酸类似物后的DNA链终止抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。它与天然底物dGTP竞争，并将自己融入病毒DNA。它也是细胞DNA聚合酶α和γ的弱抑制剂。

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型
U端粒酶逆转录酶	抑制剂	人类

吸收

口服后由胃肠道迅速和几乎完全吸收;然而，由于第一次代谢，齐多夫定胶囊和溶液的系统生物利用度约为65%(范围为52 - 75%)。14日龄以下新生儿的生物利用度约为89%，14日龄以上新生儿和3个月至12岁儿童的生物利用度分别下降至约61%和65%。与高脂肪餐一起服用可能会降低吸收的速度和程度。

分布量

表观容积分布，hiv感染者，静脉给药= 1.6±0.6 L/kg

蛋白结合

30 - 38%

新陈代谢

肝。通过葡萄糖醛酸与主要的非活性代谢物3′-叠氮-3′-脱氧-5′- o- β -d -葡萄糖吡喃醛酸乙嘧啶(GZDV)结合代谢。UGT2B7是主要的UGT亚型，负责葡萄糖醛酸化。与齐多夫定相比，GZDV的曲线下面积大约是其3倍。细胞色素P450同工酶负责氮化基的还原，形成3′-氨基-3′-脱氧胸腺嘧啶(AMT)。

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齐多夫定

消除路线

与成人患者一样，主要的消除途径是通过代谢GZDV。静脉给药后，约29%的剂量不变地随尿排出体外，约45%的剂量以GZDV排出体外。

半衰期

消除半衰期，艾滋病毒感染患者，静脉给药= 1.1小时(范围0.5 - 2.9小时)

间隙

0.65 +/- 0.29升/小时/公斤[出生至14天感染艾滋病毒]
1.14 +/- 0.24升/小时/公斤[14天至3个月龄感染艾滋病毒者]
1.85 +/- 0.47升/小时/公斤[3个月至12岁的艾滋病毒感染者]。转运蛋白ABCB1、ABCC4、ABCC5和ABCG2参与了齐多夫定的清除。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量服用的症状包括疲劳、头痛、恶心和呕吐。LD₅₀为3084 mg/kg(小鼠口服)。

通路

通路	类别
齐多夫定作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	齐多夫定与阿巴他匹合用可提高血药浓度。
Abatacept	齐多夫定与阿巴替普联用可提高其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与齐多夫定联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝马昔lib可降低齐多夫定的排泄率，从而导致其血清水平升高。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低齐多夫定的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与齐多夫定合用可降低其代谢。
Acamprosate	阿camproate与齐多夫定合用可减少排泄。
Aceclofenac	当齐多夫定与乙酰氯芬酸联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当齐多夫定与乙酰美辛合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当乙酰氨基酚与齐多夫定合用时，出血的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

带或不带食物服用。与食物一起使用齐多夫定可使Cmax降低28%，但不影响AUC。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	不适用
Retrovir	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	2000-03-19	2013-05-31
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1987-06-22	2013-06-30
Retrovir	胶囊	100毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1987-06-22	2013-06-30
Retrovir	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	ViiV医疗保健公司	2010-11-04	不适用
Retrovir	涂膜片剂	300毫克/ 1	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	2010-11-01
Retrovir	糖浆	50毫克/ 5毫升	口服	葛兰素史克公司	1989-10-10	2013-09-30
Retrovir	解决方案	10毫克/ 1毫升	口服	ViiV医疗保健公司	2010-10-28	不适用
Retrovir	涂膜片剂	300毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1996-10-14	2013-03-14
Retrovir (azt)	胶囊	100毫克	口服	ViiV Healthcare ULC	1990-12-31	2021-06-28

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-zidovudine	胶囊	100毫克	口服	Apotex公司	1992-12-31	不适用
Novo-azt盖帽100mg	胶囊	100毫克	口服	Novopharm有限	1992-12-31	2015-10-26
齐多夫定	解决方案	50毫克/ 5毫升	口服	博卡制药公司	2012-08-17	2017-07-31
齐多夫定	平板电脑	300毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2018-11-08	不适用
齐多夫定	平板电脑	300毫克/ 1	口服	西沃德制药公司	2005-09-19	2011-09-07
齐多夫定	涂膜片剂	300毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2008-12-19	2020-11-30
齐多夫定	涂膜片剂	300毫克/ 1	口服	Prodigy健康供应商	2013-03-01	2013-12-31
齐多夫定	胶囊	100毫克/ 1	口服	Cipla公司有限公司	2007-05-23	不适用
齐多夫定	平板电脑	300毫克/ 1	口服	艾薇拉·麦凯南医院	2016-01-27	2017-05-24
齐多夫定	涂膜片剂	300毫克/ 1	口服	阳光湖药业有限公司	2012-09-01	2012-12-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
硫酸阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定	齐多夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	平板电脑	口服	卢平制药	2013-12-17	不适用
阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定	齐多夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	平板电脑	口服	卢平制药公司	2013-12-17	不适用
Apo-abacavir-lamivudine-zidovudine	齐多夫定(300毫克)+Abacavir硫酸(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2015-12-28	不适用
Apo-lamivudine-zidovudine	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2012-06-04	不适用
Apo-zidovudine-lamivudine-nevirapine	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)+奈韦拉平(200毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-lamivudine /齐多夫定	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	平板电脑	口服	Auro制药公司	2014-03-03	不适用
Combivir	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	佛罗里达州卫生部中心药房	2014-01-01	不适用
COMBIVIR	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	涂膜片剂	口服		2017-09-01	不适用
Combivir	齐多夫定(300毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	葛兰素史克公司	1997-09-30	2014-07-31
Combivir	齐多夫定(300毫克)+拉米夫定(150毫克)	涂膜片剂	口服	七、五、医疗保健	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

齐多夫定，拉米夫定和阿巴卡韦

齐多夫定

齐多夫定，拉米夫定和奈韦拉平

齐多夫定和拉米夫定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为2'，3'-二脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号和3号位置缺少羟基。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/偶氮胺系列/偶氮类化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇

再展示4个
基: 酒精/芳香杂单环化合物/Azacycle/含氮的化合物/偶氮酰亚胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/有机氮化合物

再看13个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 叠氮嘧啶2'，3'-二脱氧核糖核苷(CHEBI: 10110）

受影响的生物

人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 4 b9xt59t7s
化学文摘号: 30516-87-1
InChI关键: HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H13N5O4 c1-5-3-15 (10 (18) 12-9 (5) 17) 8-2-6 (13-14-11) 7 (4-16) 19-8 / h3, 6 - 8, 16 H, 2、4 h2、h3, (H、12、17、18)/ t6 - 7 + 8 + / mo / s1
国际命名: 1 - [(2 r 4 s 5 s) 4-azido-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: CC1 = CN ([C@H] 2 C [C@H] (N = [N +] = [N -]) [C@@H] (CO) O2) C = O NC1 = O

参考文献

一般引用

De Clercq E: HIV对逆转录酶抑制剂的耐药性。生物化学与药理学。1994 1月20日;47(2):155-69。［文章］
Yarchoan R, Mitsuya H, Broder S:艾滋病疗法。科学学报1988年10月259(4):110-9。［文章］
Connor EM, Sperling RS, Gelber R, Kiselev P, Scott G, O'Sullivan MJ, VanDyke R, Bey M, Shearer W, Jacobson RL，等:用齐多夫定治疗减少1型人类免疫缺陷病毒母婴传播。儿童艾滋病临床试验组协议076研究组。中华医学杂志1994年11月3日;331(18):1173-80。［文章］
Mitsuya H, Yarchoan R, Broder S:艾滋病治疗的分子靶点。科学。1990年9月28日;249(4976):1533-44。［文章］
Mitsuya H, Weinhold KJ, Furman PA, St Clair MH, Lehrman SN, Gallo RC, Bolognesi D, Barry DW, Broder S: 3'-Azido-3'-脱氧胸腺嘧啶(BW A509U):一种抗病毒药物，在体外抑制人嗜t淋巴病毒III型/淋巴结病相关病毒的传染性和细胞病变效应。美国科学院学报1985年10月82(20):7096-100。［文章］
Court MH, Krishnaswamy S, Hao Q, Duan SX, Patten CJ, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:评价3'-叠氮-3'-脱氧胸嘧啶，吗啡和可待因作为人类肝脏微粒体中udp -葡糖醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)的探针底物:UGT2B7*2多态性的特异性和影响。2003年9月31日(9):1125-33。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014638
KEGG药物: D00413
KEGG化合物: C07210
PubChem化合物: 35370
PubChem物质: 46508240
ChemSpider: 32555
BindingDB: 50002692
RxNav: 11413
ChEBI: 10110
ChEMBL: CHEMBL129
锌: ZINC000003779042
治疗靶点数据库: DAP000701
网页: PA451954
PDBe配体: AZZ
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药品页
维基百科: 齐多夫定

PDB项

2 jj8/3 b9l/3 b9m/3 bcr/4负

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿	1
4	完成	基础科学	心血管疾病/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/代谢紊乱，葡萄糖	1
4	完成	诊断	心血管疾病/HIV脂肪营养不良综合征	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	中枢神经系统紊乱/痴呆/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	糖尿病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/胰岛素敏感性	1
4	完成	预防	艾滋病毒/艾滋病和传染病	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	5
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1

药物经济学

制造商

Viiv医疗保健公司
奥宾多制药有限公司
Cipla公司有限公司
Pharmaforce公司
澳彬药业有限公司
杂药有限公司第三单元
矩阵实验室有限公司
兰伯西实验室有限公司
罗克珊实验室公司

外包商

美源健康服务公司
Apotheca Inc .)
A-S药物解决有限责任公司
澳彬药业有限公司
Aurolife制药有限责任公司
坎伯制药公司
卡地纳健康
Cipla公司有限公司
梁柱式设计药品
直接配药公司
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
葛兰素史克公司。
绿岩有限责任公司
哈金斯有限公司
杂药有限公司
伊利湖医疗和外科用品
矩阵实验室有限公司
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Mylan
纽曼分销公司
Nucare制药公司
PD-Rx制药公司
药品利用管理计划VA公司。
医生全面护理公司。
预先包装专家
Prepak系统公司
兰伯西实验室
叛军分销商公司
Redpharm药物
补救重新打包
罗克珊实验室
Sandhills包装公司
Southwood制药
圣玛丽医疗公园药房
Stat Rx Usa
Tya制药
ViiV Healthcare ULC

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	100毫克
糖浆	口服	1克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	150毫克
平板电脑	口服
胶囊	口服	100毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案	口服	10毫克/ 1毫升
糖浆	口服	50毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	200毫克
涂膜片剂	口服	300毫克/ 1
液体	静脉注射	10 mg / mL
糖浆	口服	50毫克/ 5毫升
解决方案	口服	100毫克/ 10毫升
胶囊	口服
糖浆	口服
胶囊，液体填充	口服	100毫克
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射
解决方案	静脉注射	200毫克
糖浆	口服	10毫克/毫升
解决方案	口服	1克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑，推迟发布	口服	300毫克
涂膜片剂	口服
解决方案	口服	1000毫克
平板电脑	口服
解决方案	口服
胶囊,涂	口服	200毫克
涂膜片剂	口服	300毫克
胶囊,涂	口服	300毫克
胶囊,涂	口服	250毫克
解决方案	口服	50毫克/ 5毫升
糖浆	口服	10毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	300毫克/ 1
解决方案	口服	50毫克/ 5毫升
平板电脑,可溶	口服
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
胶囊	口服	300毫克

价格

单元描述	成本	单位
Retrovir 50mg /5ml糖浆240ml瓶	74.11美元	瓶
Retrovir片剂300毫克	9.1美元	平板电脑
齐多夫定片剂300毫克	6.17美元	平板电脑
Retrovir 100毫克胶囊	3.09美元	胶囊
Retrovir静脉输注小瓶	1.61美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2216634	没有	2004-07-20	2016-03-28
CA2105487	没有	2002-09-24	2012-03-05
US5905082	是的	1999-05-18	2016-11-18
US6294540	是的	2001-09-25	2018-11-14
US6417191	是的	2002-07-09	2016-09-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	113 - 115°C	PhysProp
水溶度	2.01E+004 mg/L(25°C)	医生案头参考资料(2003年)
logP	0.05	Hansch等人(1995)
Caco2渗透率	-5.16	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	16.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.1	ALOGPS
logP	-0.3	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极表面积	108.3²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	61.7米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	24.77^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9343
血脑屏障	+	0.6224
Caco-2渗透	-	0.8728
22基板	Non-substrate	0.6959
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9118
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8981
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8798
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.663
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8987
CYP450 3A4衬底	底物	0.5329
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9355
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9143
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9315
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9175
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.848
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9585
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7484
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5673
大鼠急性毒性	2.0464 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7124
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8821

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0190000000 - 46 - ee7eb3034a9b20706d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0790000000 - 19916045 - eff2f2277d60
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - fk9 - 0900000000 - 836 aff54cb90ce573db4
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1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
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细节 1.逆转录酶/ RNaseH

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

参考文献

Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Barry M, Gibbons S, Back D, Mulcahy F:蛋白酶抑制剂在HIV患者中的作用。临床重要药代动力学注意事项。临床药物通讯。1997年3月32(3):194-209。［文章］
De Clercq E:抗逆转录病毒药物。Curr Opin Pharmacol. 2010 Oct;10(5):507-15。doi: 10.1016 / j.coph.2010.04.011。Epub 2010年5月12日。［文章］
De Clercq E:新兴的抗艾滋病毒药物。新兴药物专家意见。2005年5月;10(2):241-73。［文章］

细节 2.端粒酶逆转录酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: 端粒酶是一种核糖核蛋白酶，对大多数真核生物染色体末端的复制至关重要。在祖细胞和癌细胞中活跃。不活跃，或极低的活动，在正常的som…
基因名字: 叔
Uniprot ID: O14746
Uniprot名字: 端粒酶逆转录酶
分子量: 126995.435哒

参考文献

Leeansyah E, Cameron PU, Solomon A, Tennakoon S, Velayudham P, Gouillou M, Spelman T, Hearps A, Fairley C, Smit de V, Pierce AB, Armishaw J, Crowe SM, Cooper DA, Koelsch KK, Liu JP, Chuah J, Lewin SR:人类免疫缺陷病毒(HIV)核(T)ide逆转录酶抑制剂对端粒酶活性的抑制:HIV相关加速衰老的一个潜在因素。中华感染杂志2013年4月;207(7):1157-65。doi: 10.1093 / infdis / jit006。Epub 2013年1月9日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2A6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2A6
分子量: 56501.005哒

参考文献

Fayz S, Inaba T:人肝微粒体中的齐多夫定叠氮还原酶:被乙丙酸、双嘧达莫和吲哚美辛激活和被人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂抑制。《化学化学》1998年7月42(7):1654-8。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Gallicano KD, Sahai J, Shukla VK, Seguin I, Pakuts A, Kwok D, Foster BC, Cameron DW:利福平在hiv感染患者中诱导齐多夫定葡萄糖醛酸化和氨基化途径。中华临床药学杂志1999年8月;48(2):168-79。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00987.x。［文章］
Zidovudine途径，药代动力学/药效学综述[链接］

细节 4.胸苷激酶，胞质性

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: TK1
Uniprot ID: P04183
Uniprot名字: 胸苷激酶，胞质性
分子量: 25468.455哒

参考文献

Furman PA, Fyfe JA, St Clair MH, Weinhold K, Rideout JL, Freeman GA, Lehrman SN, Bolognesi DP, Broder S, Mitsuya H，等:3'-氮化嘧啶-3'-脱氧胸苷激酶的磷酸化和5'-三磷酸与人类免疫缺陷病毒逆转录酶的选择性相互作用。美国国家科学院1986年11月83(21):8333-7。［文章］

细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Court MH, Krishnaswamy S, Hao Q, Duan SX, Patten CJ, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:评价3'-叠氮-3'-脱氧胸嘧啶，吗啡和可待因作为人类肝脏微粒体中udp -葡糖醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)的探针底物:UGT2B7*2多态性的特异性和影响。2003年9月31日(9):1125-33。［文章］

细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型低暴露(AUCi/AUC)比的药代动力学解释。2004年11月;32(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Quevedo MA, Moroni GN, Brinon MC: AZT新型抗逆转录病毒核苷衍生物的人血清白蛋白结合。生物化学与生物物理学报，2001年11月9日;288(4):954-60。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 62579.99哒

参考文献

Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要表达于人肾脏的有机阳离子转运体hOCT2的交替剪接变体的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国生物医学杂志。2002 7;13(7):1703-10。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Worner P, Brossmer R:二价阳离子诱导血小板聚集和释放。throm Res. 1975年4月6(4):295-305。［文章］
Takeda M、Khamdang S、Narikawa S、Kimura H、Kobayashi Y、Yamamoto T、Cha SH、Sekine T、Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。2002年3月;300(3):918-24。［文章］
VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠的多特异性有机阴离子运输。前列腺素E2、前列腺素F2、四环素、布美他胺、硫酸雌酮、戊二酸、脱氢表雄酮硫…
基因名字: SLC22A7
Uniprot ID: Q9Y694
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员7
分子量: 60025.025哒

参考文献

Takeda M、Khamdang S、Narikawa S、Kimura H、Kobayashi Y、Yamamoto T、Cha SH、Sekine T、Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。2002年3月;300(3):918-24。［文章］

细节 4.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Takeda M、Khamdang S、Narikawa S、Kimura H、Kobayashi Y、Yamamoto T、Cha SH、Sekine T、Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。2002年3月;300(3):918-24。［文章］
VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

细节 5.溶质载体家族22个成员11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节雌酮硫酸盐，脱氢表雄酮硫酸盐和相关化合物的饱和吸收。
基因名字: SLC22A11
Uniprot ID: Q9NSA0
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员11
分子量: 59970.945哒

参考文献

Takeda M、Khamdang S、Narikawa S、Kimura H、Kobayashi Y、Yamamoto T、Cha SH、Sekine T、Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。2002年3月;300(3):918-24。［文章］

细节 6.钠/核苷共转运蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能: 钠依赖性和嘧啶选择性。展示了核苷转运系统cit或N2亚型(N2/cit)(选择性的嘧啶核苷和腺苷)....的转运特征
基因名字: SLC28A1
Uniprot ID: O00337
Uniprot名字: 钠/核苷共转运蛋白
分子量: 71583.18哒

参考文献

Cano-Soldado P, Lorrayoz IM, Molina-Arcas M, Casado FJ, Martinez-Picado J, Lostao MP, Pastor-Anglada M: HIV-1逆转录酶核苷抑制剂与浓缩核苷转运体-1 (SLC28A1)的相互作用2004年12月9(6):993-1002。［文章］

细节 7.平衡核苷转运蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导嘌呤、嘧啶核苷和嘌呤碱次黄嘌呤的平衡转运。与SLC29A1相比，对硝基苄基硫代腺苷(NBMPR)、双嘧达莫、…
基因名字: SLC29A2
Uniprot ID: Q14542
Uniprot名字: 平衡核苷转运蛋白2
分子量: 50112.335哒

参考文献

Yao SY, Ng AM, Sundaram M, Cass CE, Baldwin SA, Young JD:重组人和大鼠平衡的，硝基苄基硫代苷(NBMPR)不敏感(ENT2)核苷转运蛋白在Xenopus卵母细胞中转运抗病毒3’-脱氧核苷药物的研究。中华分子生物学杂志2001 4 - 6;18(2):161-7。［文章］

细节 8.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Anderson PL, Lamba J, Aquilante CL, Schuetz E, Fletcher CV:因地那韦、齐多夫定和拉米夫定治疗hiv感染成人的药物遗传学特征:一项初步研究。《获得性免疫缺陷综合征》2006 8月1日;42(4):441-9。［文章］

细节 9.多药耐药相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能: 可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白4
分子量: 149525.33哒

参考文献

Abla N, Chinn LW, Nakamura T, Liu L, Huang CC, Johns SJ, Kawamoto M, Stryke D, Taylor TR, Ferrin TE, Giacomini KM, Kroetz DL:人多药耐药蛋白4 (MRP4, ABCC4):高多态性基因的功能分析。J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):859-68。doi: 10.1124 / jpet.108.136523。Epub 2008年3月25日［文章］

细节 10.多药耐药相关蛋白5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能: 充当多特异性有机阴离子泵，可以运输核苷酸类似物。
基因名字: ABCC5
Uniprot ID: O15440
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白5
分子量: 160658.8哒

参考文献

Jorajuria S, dereuddrei - bosquet N, Becher F, Martin S, Porcheray F, Garrigues A, Mabondzo A, Benech H, Grassi J, Orlowski S, Dormont D, Clayette P: ATP结合卡式多药物转运体限制了奇多夫定和因那韦在感染人巨噬细胞中的抗hiv活性。2004年8月9(4):519-28。［文章］

细节 11.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Pan G, Giri N, Elmquist WF: Abcg2/Bcrp1介导抗逆转录病毒核苷阿巴卡韦和齐多夫定的极化转运。2007年7月;35(7):1165-73。Epub 2007年4月16日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月19日15:15

齐多夫定

识别

齐多夫定结构(DB00495)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

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