临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。

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引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P

临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。

Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。

PubMed ID
24014644 (在PubMed
]
文摘

进行综合分析探讨如何抑制人类的胆汁盐泵出口(BSEP / ABCB11)与临床观察药物引起的肝损伤(帝力)。牛磺胆酸盐抑制(TA)在BSEP膜泡运输研究数据集的250种化合物,和86年BSEP抑制剂被确定。结构活性建模确定BSEP抑制关联与复合亲油性强,而积极分子电荷与缺乏抑制有关。所有批准的药物数据集(n = 182)的分类根据帝力警告在药物标签食品药品监督管理局颁发的,和很强的相关性之间BSEP抑制和帝力被确认。多达38 61确认BSEP的抑制剂与严重帝力有关,包括9药物而不是以前BSEP抑制有关。此外,测试化合物中,每一秒药物相关的严重帝力BSEP抑制剂。最后,sandwich-cultured人类肝细胞(SCHH)被用来调查BSEP抑制之间的关系,TA运输,并详细临床观察帝力。BSEP抑制剂与严重帝力大大减少助教微管的流出,而BSEP抑制剂减少严重或没有帝力导致薄弱或没有减少TA SCHH流出。这种区别说明的有效性SCHH BSEP抑制的细化分析。总之,BSEP抑制膜囊泡中被发现与帝力严重性,和改变TA在SCHH处置分离BSEP抑制剂与严重帝力从那些没有或轻微帝力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
胺碘酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
细节
阿司咪唑 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Atazanavir 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
阿替洛尔 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
阿托伐他汀 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
阿托品 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Benzbromarone 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
布地奈德 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
氯氨苄青霉素 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
塞来昔布 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Cerivastatin 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
克拉霉素 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
克霉唑 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
双氯芬酸 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
己烯雌酚 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Dihydroergocristine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
双嘧达莫 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
戒酒硫 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
依法韦伦 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
红霉素 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
细节
Ezetimibe 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
非洛地平 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
非诺贝特 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
氟氯西林 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
氟伏沙明 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Glimepiride 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
格列吡嗪 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
格列本脲 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
甘草酸 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
伊马替尼 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Indinavir 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
吲哚菁绿原酸 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
吲哚美辛 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Isradipine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
酮康唑 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Lopinavir 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
氯雷他定 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
洛沙坦 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
洛伐他汀 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
米非司酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
甲氧萘丙酸 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
奈法唑酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
奈非那韦 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Nicardipine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
硝苯地平 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Nitrendipine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
呋喃妥英 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
氧氟沙星 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Olmesartan 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Pilsicainide 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Pitavastatin 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
硫酸普拉睾酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Ranolazine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Repaglinide 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
例如 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
罗格列酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Saquinavir 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
辛伐他汀 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
螺内酯 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
磺胺甲恶唑 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
磺吡酮 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
替米沙坦 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Terfenadine 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
磺甲硝咪唑 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Tipranavir 胆汁盐泵出口 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
应用波生坦
利血平
肝损伤的风险或严重性应用波生坦利血平结合时可以增加。
应用波生坦
西咪替丁
肝损伤的风险或严重性应用波生坦西咪替丁结合时可以增加。
应用波生坦
Olmesartan
肝损伤的风险或严重性可以增加当Olmesartan结合应用波生坦。
氯丙嗪
Olmesartan
肝损伤的风险或严重性可以增加当Olmesartan结合氯丙嗪。
西咪替丁
Troglitazone
肝损伤的风险或严重性Troglitazone时可以增加与西咪替丁相结合。
西咪替丁
Olmesartan
肝损伤的风险或严重性Olmesartan时可以增加与西咪替丁相结合。
炔雌醇
利血平
肝损伤的风险或严重性可以增加当利血平与炔雌醇相结合。
炔雌醇
孕酮
肝损伤的风险或严重性可以增加孕酮和炔雌醇结合。
炔雌醇
氯丙嗪
肝损伤的风险或严重性可以增加当氯丙嗪与炔雌醇相结合。
炔雌醇
西咪替丁
肝损伤的风险或严重性可以增加当西咪替丁与炔雌醇相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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