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Isradipine

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总结

Isradipine是一个dihydropyridine钙通道阻断剂用于治疗高血压。

通用名称
Isradipine
DrugBank加入数量
DB00270
背景

Isradipine属于dihydropyridine(设计马力)类钙通道阻滞剂(ccb),使用最广泛的一类建行。它在结构上与非洛地平、硝苯地平、nimodipine是最强有力的设计马力类的钙通道阻断剂。Isradipine结合钙通道与高亲和力和特异性,抑制钙通到心脏和动脉平滑肌细胞。表现出更大的选择性对动脉平滑肌细胞由于可变剪接的alpha -亚基活动频道的频道和患病率增加平滑肌细胞。Isradipine可能用于治疗轻度至中度原发性高血压。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:371.3871
单一同位素的:371.148120797
化学公式
C19H21N3O5
同义词
  • Isradipine
  • Isradipino
  • Isradipinum

药理学

指示

为轻到中度原发性高血压的管理。它可能与thiazide-type单独或同时使用利尿剂。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Isradipine减少动脉平滑肌收缩和随后的血管收缩通过抑制钙离子的流入l型钙通道。钙离子进入细胞通过这些渠道与钙调蛋白结合。然后Calcium-bound钙调蛋白结合并激活肌球蛋白轻链激酶(MLCK)。激活MLCK催化的磷酸化调节肌球蛋白轻链单元,肌肉收缩的关键一步。信号放大是通过calcium-induced肌浆网的钙释放通过阿诺定受体。抑制钙的初始涌入减少动脉平滑肌细胞的收缩活动,导致血管舒张。常影响isradipine导致整体降低血压。

的作用机制

Isradipine属于dihydropyridine(设计马力)类钙通道阻滞剂(ccb),使用最广泛的一类建行。至少有五种不同类型的钙通道智人:L - N - P / Q、R和衣架。建行目标l型钙通道,肌肉细胞产生收缩的主要通道。类似于其他设计马力建行,isradipine直接绑定到不活跃的钙通道稳定他们的活性构象。由于动脉平滑肌比心肌去极化去极化持续的时间比较长,在平滑肌细胞不活跃的渠道更普遍。可变剪接alpha -亚基的通道给isradipine额外的动脉选择性。在治疗浓度sub-toxic isradipine对心脏细胞和传导细胞几乎没有影响。

目标 行动 生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
抑制剂
 人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
抑制剂
 人类
吸收

Isradipine吸收90% -95%,受到广泛的初步的新陈代谢,导致生物利用度约为15% - -24%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

95%

新陈代谢

肝。完全代谢排泄之前,没有不变的药物检测到尿液中。

路线的消除

大约60%到65%的服用剂量是排泄的尿液和粪便中25%到30%。

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

过量的症状包括嗜睡、窦性心动过速和瞬态低血压。重要的杀伤力是观察小鼠口服给药在200毫克/公斤,兔子给isradipine约50毫克/公斤。大鼠耐受剂量超过2000毫克/公斤没有对生存的影响。

通路
通路 类别
Isradipine行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Isradipine时可以减少。
Abacavir Isradipine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Isradipine结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir 的血清浓度Isradipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Isradipine时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Isradipine相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Isradipine时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Isradipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 Isradipine可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac Isradipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品图片
国际/其他品牌
Clivoten (Italfarmaco(意大利)/Esradin (Sigma-Tau(意大利)/Lomir(诺华(奥地利、巴西、捷克、丹麦、芬兰、德国、希腊、匈牙利、荷兰、挪威、波兰、俄罗斯、瑞典),制药(比利时、意大利),第一三共制药(葡萄牙、瑞士),开阳(西班牙)/Prescal(诺华(英国)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
DynaCirc 胶囊 5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-01 2010-01-01 美国国旗
DynaCirc 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-01 2011-10-31 美国国旗
DynaCirc 胶囊 5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1998-12-01 2011-05-31 美国国旗
DynaCirc 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-01 2010-01-01 美国国旗
DynaCirc 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1999-03-04 2011-05-31 美国国旗
DynaCirc 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-01 2011-09-30 美国国旗
Dynacirc CR 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-11-22 2012-07-06 美国国旗
Dynacirc CR 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 10毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2010-01-04 2013-10-31 美国国旗
Dynacirc CR 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2010-01-04 2013-09-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Isradipine 胶囊 5毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2006-01-05 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2021-03-15 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 5毫克/ 1 口服 精英实验室公司。 2022-12-28 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 Actavis风险有限责任公司 2006-09-01 2008-08-20 美国国旗
Isradipine 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2014-05-15 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 5毫克/ 1 口服 AvPAK 2014-01-06 2022-10-31 美国国旗
Isradipine 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2004-01-05 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 5毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2006-01-05 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 精英实验室公司。 2022-12-28 不适用 美国国旗
Isradipine 胶囊 5毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2006-04-24 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C08CA03——Isradipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzoxadiazoles。这些有机化合物含有苯融合到一个oxadiazole环(五元环有两个碳原子,一个氮原子和一个氧原子)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzoxadiazoles
子课
不可用
直接父
Benzoxadiazoles
选择父母
Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/苯环型的/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/Furazans/Heteroaromatic化合物/甲基酯/氨基酸和衍生品/烯胺
显示6更
基
α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzoxadiazole/羰基/羧酸衍生物
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
YO1UK1S598
化学文摘号
75695-93-1
InChI关键
HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H21N3O5 c1-9 (2) 26-19 (24) 15-11 20 - (4) (3) 14 (18 (23) 25-5) 16 (15) 12-7-6-8-13-17 (12) 12-7-6-8-13-17 / h6-9, 16日20 h, 1-5H3
国际命名
3 -甲基5-propan-2-yl 4 - (2, 1, 3-benzoxadiazol-4-yl) 2, 6-dimethyl-1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC2 =非= C12) C (= O) OC (C) C

引用

一般引用
  1. 弗莱彻H,罗伯茨G,考虑,Forrester T:一个开放的试验比较isradipine肼苯哒嗪和甲基多巴治疗重度子痫前期患者。比较。Gynaecol。1999年5月,19 (3):235 - 8。(文章]
  2. 甘兹米,Mokabberi R,西卡DA:比较血压控制与氨氯地平缓释isradipine:一种非盲、药物替代研究。中国Hypertens(格林威治)。2005年4月,第27 - 31 (4 5 1):7。(文章]
  3. 服部年宏T,王PL:钙拮抗剂isradipine-induced钙流入通过人类牙龈成纤维细胞的非选择性阳离子通道。欧元J地中海研究》2006年3月27日,11 (3):93 - 6。(文章]
  4. 约翰逊英航,Roache JD, Ait-Daoud N,华莱士C,井L,道斯M,王Y: isradipine的影响,一个dihydropyridine-class钙通道拮抗剂,d-methamphetamine主观和加固效果。Int J Neuropsychopharmacol。2005年6月,8(2):203 - 13所示。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014415
KEGG药物
D00349
PubChem化合物
3784年
PubChem物质
46505034
ChemSpider
3652年
BindingDB
50436176
RxNav
33910年
ChEBI
6073年
ChEMBL
CHEMBL1648
治疗目标数据库
DAP000134
网页
PA450131
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Isradipine
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
2 完成 治疗 帕金森病(PD) 2
2 终止 治疗 双相情感障碍(BD) 1
2、3 完成 预防 高血压继发于肾移植 1
1 完成 不可用 药物依赖 1
1 完成 基础科学 阿片类药物依赖 1
1、2 完成 治疗 阿片类药物依赖 1
0 招聘 治疗 渴望/尼古丁依赖/吸烟的行为/减少吸烟/吸烟,戒烟/吸烟,香烟 1
不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压 1
不可用 完成 支持性护理 分裂情感性障碍/精神分裂症 1

药物经济学

制造商
  • 史克必成公司dba葛兰素史克
  • Actavis风险有限责任公司
  • 沃森实验室公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Actavis集团
  • Alza集团。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 药店连锁有限责任公司
  • 钴制药公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 诺华公司
  • Patheon Inc .)
  • 医药制造业研究服务公司。必威国际app
  • 医生总保健公司。
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊,延长释放 口服 2.5毫克
胶囊,延长释放 口服 5毫克
胶囊 口服 2.5毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 10毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 0.0025克
胶囊,涂 口服 5毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
胶囊,延长释放 口服
胶囊 口服 2.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
DynaCirc CR 10毫克24小时平板电脑 5.59美元 平板电脑
Dynacirc cr 10毫克平板电脑 4.41美元 平板电脑
DynaCirc CR 5毫克24小时平板电脑 3.0美元 平板电脑
Dynacirc cr 5毫克平板电脑 2.88美元 平板电脑
DynaCirc 5毫克胶囊 2.31美元 胶囊
Isradipine 5毫克胶囊 2.0美元 胶囊
DynaCirc 2.5毫克胶囊 1.59美元 胶囊
Isradipine 2.5毫克胶囊 1.39美元 胶囊
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 168 - 170°C 不可用
水溶度 几乎不溶性(< 10 mg / L在37°C) 不可用
logP 4.28 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.228毫克/毫升 ALOGPS
logP 3 ALOGPS
logP 2 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.95 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 103.552 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 100.08米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.343 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9965
血脑屏障 - - - - - - 0.8439
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.5855
我22抑制剂 抑制剂 0.9322
22抑制剂二世 抑制剂 0.8669
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.884
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8522
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6631
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8557
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5158
致癌性 Non-carcinogens 0.8043
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9747
大鼠急性毒性 2.3960 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8699
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6895
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - 3 - c8fe8c9d5e94c018299
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - dl - 2589000000 - e01ef029445c948c93e7

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
分子量
248974.1哒
引用
  1. Berjukow年代,Marksteiner R,新闻出版总署F, Sinnegger MJ,郝林S: isradipine钙通道阻断的分子机制。药物引起的灭活频道构象的角色。J生物化学杂志。2000年7月21日,275 (29):22114 - 20。(文章]
  2. Hitzl M, Striessnig J, Neuhuber B, Flucher:突变的β交互领域Ca(2 +)通道α(1 c)亚基的亲和力降低(+)- (3)H isradipine结合位点。2月。2002年7月31日,524 (3):188 - 92。(文章]
  3. Zuhlke RD, Bouron索尔达托夫NM,路透社H:钙离子通道灵敏度对拦截器isradipine受到人类alpha1C亚基的可变剪接基因。2月。1998年5月8日,427 (2):220 - 4。(文章]
细节 2。压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。扮演着一个很重要的角色,激发-…
基因名字
CACNA2D1
Uniprot ID
P54289
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
分子量
124566.93哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 3所示。压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字
CACNB2
Uniprot ID
Q08289
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
分子量
73579.925哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Striessnig, j . (2004)。Ca 2 +通道阻滞剂。百科全书式的参考的分子药理学(页201 - 207)。柏林:施普林格。(ISBN: 9783540298328]
细节 4所示。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
分子量
259160.2哒
引用
  1. 科恩CJ,尖顶,Van割皮革的人D:块衣架式Ca频道在豚鼠心房细胞的抗心律失常的代理和钙通道拮抗剂。J创杂志。1992年10月,100 (4):703 - 28。(文章]
  2. Perez-Reyes E, Van Deusen AL Vitko我:分子药理学的人类Cav3.2衣架Ca2 +渠道:块降压药,那儿及其类似物。J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):621 - 7。doi: 10.1124 / jpet.108.145672。Epub 2008年10月30日。(文章]
细节 5。压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。作为调节亚基对q - t, P /
基因名字
CACNA2D2
Uniprot ID
Q9NY47
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2
分子量
129816.095哒
引用
  1. 科恩CJ,尖顶,Van割皮革的人D:块衣架式Ca频道在豚鼠心房细胞的抗心律失常的代理和钙通道拮抗剂。J创杂志。1992年10月,100 (4):703 - 28。(文章]
  2. Perez-Reyes E, Van Deusen AL Vitko我:分子药理学的人类Cav3.2衣架Ca2 +渠道:块降压药,那儿及其类似物。J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):621 - 7。doi: 10.1124 / jpet.108.145672。Epub 2008年10月30日。(文章]
细节 6。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动涉及的窦房结细胞动作电位
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
分子量
245138.75哒
引用
  1. Koschak,雷蒙D, Huber我Grabner M, Glossmann H,恩格尔J, Striessnig J:α1 D (Cav1.3)子单元可以形成l型钙离子通道激活在负电压。生物化学杂志。2001年6月22日;276 (25):22100 - 6。Epub 2001 4月2。(文章]
  2. Sinnegger-Brauns MJ, Huber搞笑,Koschak,野生C, Obermair GJ, Einzinger U, Hoda JC, Sartori某人,Striessnig J:表达式1,4-dihydropyridine-binding大脑l型钙通道亚型的属性。摩尔杂志。2009年2月,75(2):407 - 14所示。doi: 10.1124 / mol.108.049981。Epub 2008年11月24日。(文章]
细节 7所示。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1S
Uniprot ID
Q13698
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
分子量
212348.1哒
引用
  1. 彼得森,Catterall佤邦:变构相互作用所需的高亲和性结合dihydropyridine拮抗剂Ca (V) 1.1钙通道调制的孔隙。摩尔杂志。2006年8月,70 (2):667 - 75。2006年5月4日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Michalets EL:更新:临床上重要的细胞色素p - 450的药物相互作用。药物治疗。1998;1 - 2月18 (1):84 - 112。(文章]
  2. 了解一种酶:CYP3A4基质(链接]
  3. Supercyp表(链接]

转运蛋白

细节 1。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:17