分子药理学的人类Cav3.2衣架Ca2 +渠道:块降压药,那儿及其类似物。

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Perez-Reyes E, Van Deusen AL, Vitko我

分子药理学的人类Cav3.2衣架Ca2 +渠道:块降压药,那儿及其类似物。

J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):621 - 7。doi: 10.1124 / jpet.108.145672。Epub 2008年10月30日。

PubMed ID

18974361 (在PubMed

]

文摘

抗高血压药物的“钙通道阻滞剂”或“钙拮抗剂”类被用来建立l型钙的生理作用在血管平滑肌(2 +)通道。相比之下,取得了有限的进展在药理学衣架Ca(2 +)通道。衣架式渠道发挥作用在心脏起搏,醛固酮分泌,和肾血流动力学,从而导致混合T -和l型的假设阻滞剂可能比选择性l型受体阻滞剂治疗的优势。本研究的目的是确定化合物块Ca (3.2 v)衣架式通道高亲和力,关注两类化合物:phenylalkylamines(例如,mibefradil)和dihydropyridines(例如,efonidipine)。化合物测试使用验证Ca(2 +)分析流入了一个细胞系表达重组Ca (v) 3.2通道。本研究确定了四个临床批准抗高血压药物(efonidipine、非洛地平、isradipine nitrendipine)强大的t道阻滞剂(IC (50) < 3 microM)。相比之下,规定dihydropyridines其他广泛,如氨氯地平与硝苯地平,少10倍强大,使他们在研究一个更合适的选择l型电流的作用。必威国际app总之,目前的结果支持了这样的观点,即许多可用的抗高血压药物阻止T-current相当大一部分在治疗相关的浓度,导致他们的作用机理。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

维拉帕米

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
非洛地平	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Isradipine	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Isradipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nitrendipine	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nitrendipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节