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Cerivastatin

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Cerivastatin是一种他汀类药物(或HMG CoA还原酶抑制剂)，与饮食改变一起使用，以降低血脂水平和降低心血管事件的风险。

通用名称
Cerivastatin
药物库登录号
DB00439
背景

2001年8月8日，美国食品和药物管理局(FDA)宣布拜耳制药部门自愿从美国市场撤回Baycol，因为有报道称，这种降胆固醇(降脂)产品会导致致命的横纹肌溶解，这是一种严重的不良反应。它也已从加拿大市场撤出。1，2

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:459.5503
单一同位素的:459.242101408
化学公式
C26H34FNO5
同义词
  • Cerivastatin

药理学

指示

在原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)患者中，当仅对饱和脂肪和胆固醇的饮食限制和其他非药物措施的反应不足时，用作饮食的辅助物，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的升高。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cerivastatin是一种具有竞争力的HMG-CoA还原酶抑制剂，可有效降低LDL胆固醇和甘油三酯，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)。

作用机制

角伐他汀竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，该肝酶负责将HMG-CoA转化为甲羟戊酸。由于甲羟戊酸是胆固醇等固醇的前体，这导致肝细胞中胆固醇的减少，ldl受体的上调，以及肝脏从循环中摄取ldl -胆固醇的增加。

目标 行动 生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂
 人类
吸收

平均绝对口服生物利用度60%(范围39 - 101%)。

配送量

不可用

蛋白结合

超过99%的循环药物结合血浆蛋白(80%结合白蛋白)。

新陈代谢

肝。颈伐他汀在人体内的生物转化途径包括:将苄基甲基醚去甲基化形成Ml，并将6'-异丙基部分的甲基羟化形成M23。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

横纹肌溶解，肝脏问题

通路
通路 类别
角胱抑素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 颈伐他汀与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴西普联用可促进角伐他汀代谢。
Abemaciclib 阿贝西库与Cerivastatin联用可促进代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低角伐他汀的代谢。
Abrocitinib Abrocitinib与Cerivastatin合用可降低代谢。
Acalabrutinib Acalabrutinib与Cerivastatin联用可促进代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁胺醇与角伐他汀联用可降低代谢。
苊香豆醇 Acenocoumarol与Cerivastatin合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与角伐他汀联用可降低代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与角伐他汀联用可降低其代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cerivastatin钠 6 q18g1060s 143201-11-0 GPUADMRJQVPIAS-ASTDGNLGSA-M
国际/其他品牌
Lipobay/Rivastatin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Baycol 平板电脑 0.8毫克 口服 拜耳 2000-12-28 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol 平板电脑 0.4 mg / TAB 口服 拜耳 2000-01-06 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol(0.2毫克) 平板电脑 0.2 mg / TAB 口服 拜耳 1998-03-11 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol(0.3毫克) 平板电脑 0.3 mg / TAB 口服 拜耳 1998-03-11 2001-10-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C10AA06 -酿酒抑素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基吡啶类有机化合物。它们是多环芳香族化合物，含有苯环和吡啶环通过CC或CN键相连。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶及其衍生物
子课
Phenylpyridines
直接父
Phenylpyridines
选择父母
中链果酸及其衍生物/中链脂肪酸/-果酸及其衍生物/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/卤代脂肪酸/氟苯/不饱和脂肪酸/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物
再展示11个
基
4-phenylpyridine/酒精/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基/羧酸
显示27个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
他汀类(合成)、吡啶类、二羟基单羧酸(CHEBI: 3558）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AM91H2KS67
化学文摘号
145599-86-6
InChI关键
SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H34FNO5 c1-15(2)摘要(11-10-19 (29)12-20 (30)13-23 (31)32)24 (17-6-8-18 (27)17-6-8-18)22 (14-33-5)26 (28-25)16 (3)4 / h6-11, 15 - 16岁,19日至20日,29-30H, 12-14H2, 1-5H3, (H、31、32)/ b11-10 + / t19 - 20 - m1 / s1
国际命名
6 (3 r、5 s、e) 7 - [4 - (4-fluorophenyl) 5 - (methoxymethyl) 2、6-bis (propan-2-yl) pyridin-3-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑
COCC1 = C (C2 = CC = C (F) C = C2) C (\ C = C \ [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) = C (C (C) C) N = C1C (C) C

参考文献

一般引用
  1. Furberg CD, Pitt B:从世界市场撤回角伐他汀。心血管医学。2001;2(5):205-207。［文章］
  2. 联邦法规216.24:出于安全性或有效性的原因从市场上撤回或撤下的药品。［链接］
KEGG化合物
C07966
PubChem化合物
446156
PubChem物质
46505877
ChemSpider
393588
BindingDB
18376
RxNav
596723
ChEBI
3558
ChEMBL
CHEMBL1477
锌
ZINC000011330186
治疗靶点数据库
DNC000403
网页
PA448897
PDBe配体
116
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cerivastatin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 拜耳制药公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.4 mg / TAB
平板电脑 口服 0.8毫克
平板电脑 口服 0.2 mg / TAB
平板电脑 口服 0.3 mg / TAB
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服 0.1毫克
片剂，覆膜 口服 0.2毫克
平板电脑 口服 0.3毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5177080 没有 1993-01-05 2011-11-26 美国国旗
CA1340798 没有 1999-10-26 2016-10-26 加拿大的国旗
CA2057444 没有 1998-05-26 2011-12-11 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 高溶解性 不可用
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00419毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.15 ALOGPS
logP 2.67 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.05 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.58 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 99.882 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 126.82米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.433. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9628
血脑屏障 + 0.9381
Caco-2渗透 + 0.5141
22基板 底物 0.6231
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5221
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.719
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8848
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.672
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.67
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.64
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8717
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.596
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6191
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5668
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.817
致癌性 Non-carcinogens 0.8706
生物降解 未准备好生物可降解 0.9881
大鼠急性毒性 2.6748 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9901
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8623
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. Shiomi M, Ito T:一种新型HMG-CoA还原酶抑制剂颈伐他汀钠对WHHL兔血脂水平、动脉粥样硬化进展和斑块病变成分的影响。中华药物学杂志1999 2月;126(4):961-8。［文章］
  2. Blumenthal RS:他汀类药物:有效的抗动脉粥样硬化治疗。《心脏杂志》2000年4月19日(4):567 - 567。［文章］
  3. Ganne F, Vasse M, Beaudeux JL, Peynet J, Francois A, Mishal Z, Chartier A, Tobelem G, Vannier JP, Soria J, Soria C: Cerivastatin，一种HMG-CoA还原酶抑制剂，抑制外周血单核细胞的尿激酶/尿激酶受体表达和MMP-9分泌——可能是对抗动脉粥样硬化血栓形成的保护机制。血栓出血2000年10月;84(4):680-8。［文章］
  4. 黄ww, Tan MM, Xia Z, Dimitroulakos J, Minden MD, Penn LZ:角伐他汀诱发肿瘤特异性凋亡的疗效高于洛伐他汀。临床癌症研究，2001,7(7):2067-75。［文章］
  5. Denoyelle C, Vasse M, Korner M, Mishal Z, Ganne F, Vannier JP, Soria J, Soria C: Cerivastatin, HMG-CoA还原酶抑制剂，抑制参与高侵袭性乳腺癌细胞系侵袭性和转移性的信号通路:一项体外研究。癌变。2001,8;22(8):1139-48。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强，等。药物与降脂药物相互作用的机制及临床意义。临床药物学杂志2006 12月;80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. 王晓明，李志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚。人肝微粒体体外代谢角伐他汀的实验研究。主要代谢途径和所涉及的细胞色素P450同工酶的特征。《药物代谢处置》1997年3月25日(3):321-31。［文章］
  5. 王俊杰，王俊杰，温晓霞，王俊杰，王俊杰，王俊杰，王俊杰，王俊杰。Gemfibrozil抑制cyp2c8介导的人肝微粒体中酿酒抑素代谢。2002年12月30日(12):1352-6。［文章］
  6. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 4.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强，等。药物与降脂药物相互作用的机制及临床意义。临床药物学杂志2006 12月;80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  3. 王俊杰，王俊杰，温晓霞，王俊杰，王俊杰，王俊杰，王俊杰，王俊杰。Gemfibrozil抑制cyp2c8介导的人肝微粒体中酿酒抑素代谢。2002年12月30日(12):1352-6。［文章］
  4. 李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
数据仅限于体外研究的发现。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Kobayashi K, Yamanaka Y, Iwazaki N, Nakajo I, Hosokawa M，根ishi M, Chiba K: HMG-CoA还原酶抑制剂作为人，小鼠和大鼠组成性雄甾受体激活剂的鉴定。《药物代谢处置》2005七月;33(7):924-9。Epub 2005 3月31日。［文章］
细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 舞蹈家H.(2010)。临床肝脏病学。斯普林格出版社。［ISBN: 978-3-642-04509-7］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
细节 3.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:利用表达人有机阴离子运输多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的双转染Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):1059-67。Epub 2005年5月18日。［文章］
  2. Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (OATP-C)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G进行功能表征。Pharmacogenet Genomics. 2005七月;15(7):513-22。［文章］
  3. Tamraz B, Fukushima H, Wolfe AR, Kaspera R, Totah RA, Floyd JS, Ma B, Chu C, Marciante KD, Heckbert SR, Psaty BM, Kroetz DL, Kwok PY: oatp1b1相关药物-药物和药物-基因相互作用是宫颈抑素诱导横纹肌溶解的潜在危险因素。Pharmacogenet Genomics. 2013 july;23(7):355-64。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283620c3b。［文章］
  4. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月18日07:06