功能描述SLCO1B1 (OATP-C)变异,SLCO1B1 * 5, SLCO1B1 * 15和SLCO1B1 * 15 + C1007G,利用瞬时表达系统的海拉和HEK293细胞。

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小林Kameyama Y,山下式K, K,细川护熙M,千叶K

功能描述SLCO1B1 (OATP-C)变异,SLCO1B1 * 5, SLCO1B1 * 15和SLCO1B1 * 15 + C1007G,利用瞬时表达系统的海拉和HEK293细胞。

Pharmacogenet基因组学。2005年7月,15(7):513 - 22所示。

PubMed ID

15970799 (在PubMed

]

文摘

目的:SLCO1B1 * 5和SLCO1B1 * 15已报告在健康志愿者减少普伐他汀的间隙。然而,在SLCO1B1 * 5的影响仍存在争议的活动OATP1B1体外。此外,SLCO1B1 * 15的影响函数的OATP1B1尚未使用cdna表达系统进行了研究。本研究研究对象的影响SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G,一种新颖的单体型pravastatin-induced肌病患者中发现的功能性质OATP1B1 HEK293的瞬时表达系统和海拉细胞使用内源性轭合物和他汀类药物作为底物。方法:运输化验了内源性底物利用氚标记estradiol-17beta-D-glucuronide和estrone-3-sulfate执行。定量的普伐他汀、阿托伐他汀cerivastatin和辛伐他汀使用高效液相色谱串联质谱法。结果:细胞表达的运输活动SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G显著降低但这些SLCO1B1 * 1 b * 1 + C1007G和* 1 b + C1007G没有改变所有的基板测试除了辛伐他汀。动力学分析普伐他汀和阿托伐他汀显示公里值没有改变但是Vmax值显著降低细胞内表达SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G。采用免疫研究表明SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G蛋白质是本地化不仅在质膜上,而且在细胞内的空间。结论:这些研究结果表明,521 t > C,现有一般SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G,是单核苷酸多态性(SNP)的关键决定的功能属性SLCO1B1 * 5 * 15 * 15 + C1007G等位基因的蛋白质,减少这些变异蛋白的活动主要是由于排序错误产生的SNP。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Cerivastatin	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
普伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
辛伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节