识别
- 总结
-
Nicardipine是一种钙通道阻滞剂,用于高血压和慢性稳定型心绞痛的短期治疗。
- 品牌名称
-
Cardene
- 通用名称
- Nicardipine
- 药物库登录号
- DB00622
- 背景
-
一种有效的钙通道阻滞剂,具有显著的血管扩张作用。它具有抗高血压的特性,对治疗心绞痛和冠状动脉痉挛有效,而不表现出心脏抑制剂的作用。它也被用于治疗哮喘和增强特定抗肿瘤药物的作用。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:479.525
单一同位素的:479.205635675 - 化学公式
- C26H29N3.O6
- 同义词
-
- Nicardipine
- Nicardipino
- Nicardipinum
药理学
- 指示
-
用于慢性稳定型心绞痛患者的治疗和高血压的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
尼卡地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂,可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用,用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal变异性心绞痛。尼卡地平与其他外周血管扩张剂类似。尼卡地平可能通过使通道变形、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加了对心肌组织的氧气输送,降低了总外周阻力,降低了全身血压,降低了后负荷。
- 作用机制
-
通过使通道变形,抑制离子控制门控机制,和/或干扰肌浆网钙的释放,尼卡地平抑制细胞外钙流入心肌和血管平滑肌细胞膜。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程,导致冠状动脉和全身动脉扩张,增加氧气输送到心肌组织,降低总外周阻力,降低全身血压,降低后负荷。
目标 行动 生物 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -2 抑制剂人类 一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 U钙/钙调素依赖的3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A 抑制剂人类 U钙/钙调素依赖的3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B 抑制剂人类 Uα - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Uα - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Uα - 1d肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 U钙调蛋白 其他/未知人类 U电压依赖性钙通道 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h 抑制剂人类 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i 抑制剂人类 - 吸收
-
当尼卡地平被完全吸收时,它受制于可饱和的首过代谢,在稳定状态下口服30mg剂量后,系统生物利用度约为35%。
- 配送量
-
- 8.3 L /公斤
- 蛋白结合
-
> 95%
- 新陈代谢
-
盐酸尼卡地平由肝脏广泛代谢。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
尼卡地平已被证明是迅速和广泛的肝脏代谢。
- 半衰期
-
8.6小时
- 间隙
-
- 0.4 L/hr∙kg[注射后]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
口服LD50大鼠= 184 mg/kg,口服LD50小鼠= 322 mg/kg
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与尼卡地平合用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。 Abaloparatide 当尼卡地平与阿巴帕肽联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Abametapir 尼卡地平与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 尼卡地平与阿巴西普联用可促进其代谢。 Abemaciclib 阿贝麦昔利与尼卡地平联用可降低代谢。 Abiraterone 阿比特龙与尼卡地平合用可降低代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与尼卡地平合用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与尼卡地平合用可降低代谢。 阿卡波糖 当尼卡地平与阿卡波糖联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 尼卡地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚类产品。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nicardipine盐酸盐 K5BC5011K3 54527-84-3 AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cardene 胶囊,缓释 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药公司 2007-03-30 2008-03-13 我们 Cardene 胶囊,缓释 60毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药公司 2006-10-08 2007-04-26 我们 Cardene 胶囊,凝胶包覆 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 我们 Cardene 胶囊,缓释 45毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 我们 Cardene 胶囊,凝胶包覆 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 我们 Cardene胶囊20mg 胶囊 20毫克/杯 口服 霍夫曼拉罗氏 1996-12-31 2001-07-19 加拿大 Cardene胶囊30mg 胶囊 30毫克/杯 口服 霍夫曼拉罗氏 1998-01-21 2001-07-19 加拿大 Cardene Cap 30mg 胶囊 30毫克 口服 这家公司。 1990-12-31 1998-09-03 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 制药力公司 2009-11-17 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 banca Civica公司。 2020-10-29 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Av Kare公司 2010-05-05 2017-11-01 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2016-06-06 2017-05-24 我们 Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Genera Medix Inc. 2009-11-18 2013-07-31 我们 Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Wockhardt 2009-11-09 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Epic Pharma有限责任公司 2010-05-05 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 格伦马克制药公司,美国 2022-12-16 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2009-11-17 不适用 我们 Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 PuraCap实验室有限责任公司dba Blu制药 2016-12-15 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nicardipine盐酸 Nicardipine盐酸盐1(0.2毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2013-06-28 2015-01-14 我们
类别
- ATC代码
- C08CA04 -尼卡地平
- 药物类别
-
- 肾上腺素能受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 引起高钾血症的药剂
- 产生心动过速的药物
- 抗心律失常的药物
- 抗胆碱能药物
- 降压药
- 用于高血压的抗高血压药物
- Bradycardia-Causing代理
- BSEP / ABCB11基质
- 钙通道阻滞剂
- 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
- 钙调节激素和制剂
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2E1底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- Dihydropyridine衍生品
- Dihydropyridines
- 低血压的代理
- 膜传输调制器
- 毒蕈碱的拮抗剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 潜在的qtc延长剂
- 吡啶
- QTc延长剂
- 主要影响血管的选择性钙通道阻滞剂
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有一个二氢吡啶基团和一个羧酸基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶及其衍生物
- 子课
- Hydropyridines
- 直接父
- 二氢吡啶羧酸及其衍生物
- 选择父母
- 硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/三烷基胺 再展示11个
- 基
- 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物 显示29个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- dihydropyridine (CHEBI: 7550)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CZ5312222S
- 化学文摘号
- 55985-32-5
- InChI关键
- ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H29N3O6 c1-17-22(25(30) 34-4) 24(20-11-8-12-21(15 - 20) 29(32) 33) 23(18(2)优势)26 (31)35-14-13-28 (3)35-14-13-28 / h5-12, 15日,24日27 h, 13 - 14日,16 h2, 1-4H3
- 国际命名
-
3-{2-[苄基(甲基)氨基]乙基}5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
- 微笑
-
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCCN (C) CC1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Takashi Sonobe, Hiroitsu Kawata, Masayoshi Aruga, Tadayoshi Ohmura, Satoru Yoneya, Chiharu Yamada, Yukio Kubota,“长效尼卡地平的制备及其制备过程”。美国专利US4758437, 1979年3月发布。
US4758437 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014760
- KEGG化合物
- C07264
- PubChem化合物
- 4474
- PubChem物质
- 46504482
- ChemSpider
- 4319
- BindingDB
- 50101815
- 7396
- ChEBI
- 7550
- ChEMBL
- CHEMBL1484
- 治疗靶点数据库
- DAP000486
- 网页
- PA450620
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nicardipine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 缺血性中风 1 4 完成 预防 下颌突颌/下颌Retrognathism 1 4 完成 预防 狭窄、脊椎 1 4 完成 治疗 停止器官损伤/高血压紧急 1 4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1 4 招聘 卫生服务研究必威国际app 大脑血管痉挛 1 4 暂停 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压 1 4 未知的状态 治疗 急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病(CAD) 1 4 未知的状态 治疗 高血压 1 3. 完成 预防 动脉阻塞/手腕和手部桡动脉损伤/血管舒张 1
药物经济学
- 制造商
-
- Ekr治疗公司
- Amneal制药
- 巴尔实验室公司
- 迈兰制药公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- 沃森实验室公司
- 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
- Bioniche制药美国有限公司
- Exela pharma sciences
- Navinta有限责任公司
- Pharmaforce公司
- 太阳制药全球有限公司
- Wockhardt有限公司
- 外包商
-
- Amneal制药
- 巴尔制药
- 百特国际有限公司
- 伯克制药
- 切尔西实验室公司
- EKR Therapeutics公司
- Emcure制药有限公司
- Genpharm LP
- Ivax制药
- 凯撒基金会医院
- Legacy Pharmaceuticals Packaging LLC
- Murfreesboro药物护理供应
- Mylan
- PDL生物制药公司
- Pharmaforce Inc .)
- 内科医生Total Care公司
- 山德士
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- Wockhardt有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 10毫克/毫升 注射 静脉注射 胶囊,缓释 口服 30毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 45毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 60毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 20毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 30毫克/ 1 注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 胶囊 口服 20毫克/杯 胶囊 口服 30毫克/杯 胶囊 口服 30毫克 注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 .20 1毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.10毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.20毫克/ 1毫升 胶囊,凝胶包覆 口服 45毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 60毫克/ 1 解决方案 10毫克/ 1安瓿 解决方案 1毫克/毫升 溶液/滴 口服 胶囊 口服 平板电脑,涂 口服 解决方案 1毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 注射 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 25毫克/ 10毫升 注入,解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 10毫升 平板电脑 注射,溶液,浓缩 静脉注射 25毫克/ 10毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 片剂,缓释 缓释胶囊 药丸 胶囊,缓释 口服 胶囊 口服 40毫克 胶囊,缓释 口服 40毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 平板电脑,涂 口服 20毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Cardene SR 60 60毫克12小时胶囊瓶 142.91美元 瓶 尼卡地平25 mg/10 ml安瓿 25.01美元 毫升 尼卡地平25毫克/10毫升小瓶 10.42美元 毫升 Cardene SR 45毫克12小时胶囊 3.22美元 胶囊 Cardene sr 45毫克胶囊 2.9美元 胶囊 Cardene sr 60mg胶囊sa 2.29美元 胶囊 Cardene SR 30毫克12小时胶囊 2.02美元 胶囊 Cardene sr 45毫克胶囊sa 1.91美元 胶囊 Cardene-dex 40mg / 200ml iv 1.35美元 毫升 Cardene-nacl 40mg / 200ml iv 1.35美元 毫升 Cardene胶囊30毫克 1.28美元 胶囊 Cardene sr 30 mg胶囊sa 1.21美元 胶囊 Cardene sr 30毫克胶囊 0.87美元 胶囊 Cardene胶囊20毫克 0.8美元 胶囊 盐酸尼卡地平胶囊30毫克 0.68美元 胶囊 Cardene-dex 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升 Cardene-nacl 20 mg/200 ml soln 0.67美元 毫升 尼卡地平胶囊30毫克 0.66美元 胶囊 盐酸尼卡地平胶囊20毫克 0.48美元 胶囊 尼卡地平胶囊20毫克 0.46美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5164405 没有 1992-11-17 2009-11-17 我们 US7659291 没有 2010-02-09 2027-04-18 我们 US8455524 没有 2013-06-04 2027-04-18 我们 US7612102 没有 2009-11-03 2027-12-26 我们 US9364564 没有 2016-06-14 2027-12-26 我们 US10758616 没有 2020-09-01 2027-04-18 我们 US11547758 没有 2007-04-18 2027-04-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 136 - 138°C PhysProp 水溶度 2.2毫克/升 不可用 logP 3.82 SANGSTER非常肯定(1993) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00247毫克/毫升 ALOGPS logP 4.34 ALOGPS logP 3.56 Chemaxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 16.97 Chemaxon pKa(最强基础) 8.1 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 111.012 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 133.79米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 50.073. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.932 血脑屏障 - 0.9549 Caco-2渗透 - 0.83 22基板 底物 0.8581 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9036 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8253 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7502 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8296 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.5554 CYP450 3A4衬底 底物 0.7228 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8948 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8558 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.562 致癌性 Non-carcinogens 0.7262 生物降解 未准备好生物可降解 0.9604 大鼠急性毒性 2.9030 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.7332 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7316
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, J.(2004)。ca2 +通道阻滞剂。在分子药理学百科全书参考(pp. 201-207)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加峰值钙电流,改变激活和ina的电压依赖性,有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB2
- Uniprot ID
- Q08289
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基β -2
- 分子量
- 73579.925哒
参考文献
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, J.(2004)。ca2 +通道阻滞剂。在分子药理学百科全书参考(pp. 201-207)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的电流密度和激活/失活动力学。在激励中起重要作用-…
- 基因名字
- CACNA2D1
- Uniprot ID
- P54289
- Uniprot名字
- 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
- 分子量
- 124566.93哒
参考文献
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Striessnig, J.(2004)。ca2 +通道阻滞剂。在分子药理学百科全书参考(pp. 201-207)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
- Bell DC, Butcher AJ, Berrow NS, Page KM, Brust PF, Nesterova A, Stauderman KA, Seabrook GR, Nurnberg B, Dolphin AC:人类神经元l型(α (1D), Ca(V)1.3)电压依赖性钙电流的生物物理特性,药理学和调制。神经生理学杂志,2001 2月;85(2):816-27。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅发挥…
组件:
参考文献
- Shima E, Katsube M, Kato T, Kitagawa M, Hato F, Hino M, Takahashi T, Fujita H, Kitagawa S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人中性粒细胞激活。Am J Hypertens. 2008年1月;21(1):78-84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 分子量
- 259160.2哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1I
- Uniprot ID
- Q9P0X4
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
- 分子量
- 245100.8哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G)), Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Nakamura K, Ariyoshi N, Iwatsubo T, Fukunaga Y, Higuchi S, Itoh K, Shimada N, Nagashima K, Yokoi T, Yamamoto K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物医药通报,2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Nakamura K, Ariyoshi N, Iwatsubo T, Fukunaga Y, Higuchi S, Itoh K, Shimada N, Nagashima K, Yokoi T, Yamamoto K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物医药通报,2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- Katoh M, Nakajima M, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:体内药物-药物相互作用的预测。中华临床药物学杂志2000 2 - 3月;55(11-12):843-52。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Katoh M, Nakajima M, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:体内药物-药物相互作用的预测。中华临床药物学杂志2000 2 - 3月;55(11-12):843-52。[文章]
- Nakamura K, Ariyoshi N, Iwatsubo T, Fukunaga Y, Higuchi S, Itoh K, Shimada N, Nagashima K, Yokoi T, Yamamoto K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物医药通报,2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 这种酶的作用是基于体外研究的结果,由此产生的临床效果尚不清楚。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Nakamura K, Ariyoshi N, Iwatsubo T, Fukunaga Y, Higuchi S, Itoh K, Shimada N, Nagashima K, Yokoi T, Yamamoto K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine对人肝微粒体细胞色素P450 (CYP)的抑制作用。生物医药通报,2005 5月;28(5):882-5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。[文章]
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, skkw: Dabrafenib的代谢-药物-药物相互作用谱:体外研究和p450介导的DDI风险的定量推断。《药物代谢处置》2014七月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 策展人评论
- 支持这种酶作用的数据仅限于一项体外研究。该酶作用与尼卡地平的临床相关性尚不清楚。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Drocourt L, Pascussi JM, Assenat E, Fabre JM, Maurel P, Vilarem MJ:二氢吡啶家族的钙通道调节剂是人肝细胞中CYP3A、CYP2B和CYP2C的人孕烷X受体激活剂和诱导剂。《药物代谢处置》2001 Oct;29(10):1325-31。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- Katoh M, Nakajima M, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:体内药物-药物相互作用的预测。中华临床药物学杂志2000 2 - 3月;55(11-12):843-52。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- Katoh M, Nakajima M, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:体内药物-药物相互作用的预测。中华临床药物学杂志2000 2 - 3月;55(11-12):843-52。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Katoh M, Nakajima M, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对p -糖蛋白介导转运的抑制作用:与对CYP3A4影响的比较。Pharm Res. 2000 Oct;17(10):1189-97。[文章]
- 兰芝,王志强,王志强,王志强,王志强,王志强:被动渗透性对p -糖蛋白表观动力学的影响。Pharm Res. 2000 Dec;17(12):1456-60。[文章]
- 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p -糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学生物物理研究,2001年11月30日;289(2):580-5。[文章]
- Takara K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada F, Ohnishi N, Yokoyama T, Okumura K: 12 Ca2+拮抗剂对多药耐药、MDR1介导转运和MDR1 mRNA表达的影响。欧洲药学杂志2002年8月;16(3):159-65。[文章]
- Schwab D, Fischer H, Tabatabaei A, Poli S, Huwyler J:体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。中华医学化学杂志2003年4月24日;46(9):1716-25。[文章]
- Ibrahim S, Peggins J, Knapton A, Licht T, Aszalos A:抗精神病药、止吐药和钙(2+)通道阻滞剂药物对抗癌药物柔红霉素细胞积累的影响:p -糖蛋白调节。中国药物学杂志,2000,12(3):1276-83。[文章]
- Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报,2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。[文章]
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:15