奈法唑酮

识别

总结

奈法唑酮抗抑郁药用于治疗抑郁症。

通用名称

奈法唑酮

DrugBank加入数量

DB01149

背景

奈法唑酮盐酸盐(商标名称Serzone)是一种抗抑郁药物由百时美施贵宝销售。其销售在2003年停止在一些国家,由于小肝(肝)损伤的可能性。药物引起的肝损伤相关的风险升高需要进行肝移植手术,甚至死亡,严重肝损伤的发病率是显示在250000年到300000年(大约1。2004年5月20日,百时美施贵宝停止Serzone在美国的销售。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:470.007
单一同位素的:469.224453
化学公式: C₂₅H₃₂ClN₅O₂

同义词

1 - (3 - (4 - (m-Chlorophenyl) 1-piperazinyl)丙基)3-ethyl-4——(2-phenoxyethyl) -delta2-1 4-triazolin-5-one
Nefazodona
奈法唑酮
Nefazodonum

药理学

指示

抑郁症的治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

抑郁症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

奈法唑酮、抗抑郁药物综合派生的苯基哌嗪,用于治疗抑郁症。虽然在结构上类似于曲唑酮,奈法唑酮的作用机制不同于其他抗抑郁药,因此,缺乏的风险主要心血管毒性与三环抗抑郁药和失眠和抑制快速眼动睡眠的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂。

的作用机制

血清素激活的系统内,奈法唑酮作为拮抗剂2型5 -羟色胺(5 -₂突触后受体),和fluoxetine-type抗抑郁药物,抑制pre-synaptic 5 -羟色胺(5 -)再摄取。这些机制增加5 -羟色胺与5 -受体相互作用。在去系统,奈法唑酮抑制去甲肾上腺素吸收最低限度。奈法唑酮也对抗α(1)肾上腺素能受体,产生镇静,放松肌肉,和各种心血管效应。奈法唑酮苯二氮的亲和力,胆碱能、多巴胺histaminic,β和α(2)肾上腺素能受体并不重要。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
USodium-dependent多巴胺转运体	抑制剂	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	其他/未知	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
NAlpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	拮抗剂	人类

吸收

奈法唑酮迅速和完全吸收。它的绝对生物利用度很低(约20%)。

的体积分布

0.22到0.87 L /公斤

蛋白结合

超过99%(体外,人血浆蛋白质)。

新陈代谢

肝。

在产品下面查看合作伙伴的反应

奈法唑酮
- hydroxynefazodone
- (3 - [3-ethyl-5-oxo-4) - 2-phenoxyethyl 4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-1-yl]丙醛+m-Chlorophenylpiperazine

路线的消除

奈法唑酮口服后广泛代谢n-dealkylation和脂肪族和芳香族羟基化和不到1%的服用奈法唑酮是尿液排泄不变。

半衰期

2 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

例致命的肝衰竭患者报告了奈法唑酮。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	时可以减少1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合奈法唑酮。
Abacavir	Abacavir可能减少奈法唑酮的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	奈法唑酮可以增加的血清浓度时结合Abametapir。
Abatacept	奈法唑酮的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性奈法唑酮结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合奈法唑酮。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少结合奈法唑酮。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合奈法唑酮。
阿卡波糖	低血糖的风险或严重性可以增加当奈法唑酮与阿卡波糖相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度可以增加时结合奈法唑酮。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
每天都需要在同一时间。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
奈法唑酮盐酸盐	27 x63j94gr	82752-99-6	DYCKFEBIOUQECE-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Dutonin

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	250毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	200毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	150毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2008-12-24	不适用
Serzone	平板电脑	150毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2006-01-01	2007-09-30
Serzone	平板电脑	150毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-12-22	1997-12-31
Serzone	平板电脑	250毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2005-01-01	2006-12-31
Serzone	平板电脑	100毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2006-01-01	2007-06-30
Serzone	平板电脑	100毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-12-22	1997-12-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lin-nefazodone	平板电脑	150毫克/选项卡	口服	林森纸制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	100毫克/选项卡	口服	林森纸制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	200毫克/选项卡	口服	林森纸制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
Lin-nefazodone	平板电脑	50毫克/选项卡	口服	林森纸制药有限公司	2000-09-11	2003-11-28
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	100毫克/ 1	口服	美国统计处方	2010-08-18	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	250毫克/ 1	口服	首选的制药公司。	2018-08-14	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	250毫克/ 1	口服	叛军分销商	2003-09-16	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	150毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2003-09-16	不适用
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	AvKARE公司。	2013-12-16	2018-09-26
奈法唑酮盐酸盐	平板电脑	200毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2003-09-22	2011-06-30

类别

ATC代码

N06AX06——奈法唑酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/N-alkylpiperazines/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物

显示7多
基: 1、2、4-triazole/烷基芳基醚/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示23日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 芳醚,N-arylpiperazine一氯苯、N-alkylpiperazine氮杂四唑(CHEBI: 7494)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 59 h4fcv1tf
化学文摘号: 83366-66-9
InChI关键: VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H32ClN5O2 c1-2-24-27-31 (25 (32) 30 (24) 18-19-33-23-10-4-3-5-11-23) 13-7-12-28-14-16-29 (17-15-28) 13-7-12-28-14-16-29 (26) 20 - 22 / h3-6, 8 - 11, 20 h, 2、7, 12-19H2 1 h3
国际命名: 1 - {3 - [4 - (3-chlorophenyl) piperazin-1-yl]丙}3-ethyl-4——(2-phenoxyethyl) 4、5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one
微笑: CCC1 = NN (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC (Cl) = CC = C2) C (= O) N1CCOC1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

US4338317

一般引用

戴维斯R, R惠廷顿,布赖森HM:奈法唑酮。回顾其药理学和临床疗效在抑郁症的管理。药。1997年4月,53 (4):608 - 36。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015280
KEGG药物: D08257
KEGG化合物: C07256
PubChem化合物: 4449年
PubChem物质: 46508323
ChemSpider: 4294年
BindingDB: 50069447
RxNav: 31565年
ChEBI: 7494年
ChEMBL: CHEMBL623
锌: ZINC000000538065
治疗目标数据库: DAP000042
网页: PA450603
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 奈法唑酮

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	社交焦虑障碍(SAD)	1
3	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病/物质相关疾病	1
2	完成	治疗	滥用大麻	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

AQ制药有限公司
百时美施贵宝公司。
直接分发公司。
reddy博士实验室有限公司
Eon实验室
Ivax制药
凯泽医院基金会
莫非斯堡医药护理供应
Nucare制药有限公司
Par制药
制药Pac有限责任公司
医生总保健公司。
兰伯西实验室
叛军的经销商集团。
资源优化和创新公司
Southwood制药
美国统计处方
梯瓦制药产业有限公司
弗吉尼亚州Cmop达拉斯

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/选项卡
平板电脑	口服	150毫克/选项卡
平板电脑	口服	200毫克/选项卡
平板电脑	口服	50毫克/选项卡
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
奈法唑酮盐酸250毫克的平板电脑	1.82美元	平板电脑
奈法唑酮盐酸200毫克的平板电脑	1.78美元	平板电脑
奈法唑酮盐酸150毫克的平板电脑	1.75美元	平板电脑
奈法唑酮盐酸100毫克的平板电脑	1.72美元	平板电脑
奈法唑酮盐酸50毫克平板电脑	1.68美元	平板电脑
Serzone 100毫克片剂	1.53美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	83.5°C	PhysProp
logP	4.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0698毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.71	ALOGPS
logP	4.65	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.09	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	51.62²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	132.38米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	51.85³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9744
Caco-2渗透	+	0.5296
22基板	底物	0.5809
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.8373
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5685
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7506
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7931
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5999
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8799
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5434
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8028
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5208
致癌性	Non-carcinogens	0.7388
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9067 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.8749
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7288

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - uk9 - 9846000000 - 49 - cb6e97c09a9e806dd5
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0260900000 - 3 - ebf8f0b9eda5fea1378
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 3790200000 - 9 f64b1295a633dcdd772

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	5.8	N /一个	N /一个	A29498

细节 1。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

伊达尔戈R, Hertzberg马人士梅尔曼T,小F,塔克P, Weisler R, sid Zisook年代,陈年代,丘吉尔E,戴维森J:奈法唑酮在创伤后应激障碍:六项试验的结果。Int Psychopharmacol。1999年3月,14 (2):61 - 8。(文章]
Meyer JH,曹R,肯尼迪年代,Kapur S:单剂量的影响奈法唑酮和帕罗西汀5-HT2A绑定潜在的人类使用[18 f] -setoperone宠物。精神药理学(Berl)。1999年6月,144 (3):279 - 81。(文章]
霍顿JC,筹伯JD: Akinetopsia从奈法唑酮的毒性。J角膜切削。1999年10月,128 (4):530 - 1。(文章]
Eckler JR,拉宾RA,冬天JC:奈法唑酮在大鼠:模仿和[-]-DOM-induced刺激拮抗作用控制。物化学Behav杂志》2003年5月,75 (2):405 - 10。(文章]
阿维拉,卡多纳·X, Martin-Baranera M, Maho P,即将F,贝洛J:奈法唑酮改善抑郁症和帕金森病吗?飞行员随机试验。中国Psychopharmacol。2003年10月;23(5):509 - 13所示。(文章]
泰勒DP,卡特RB, Eison,马林斯UL、史密斯霍奇金淋巴瘤,小多浪迪警官,赖特RN, Yocca FD:药理学,神经化学的奈法唑酮,一种新型抗抑郁药物。中国精神病学。1995;56增刊6:3-11。(文章]
库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]
戴维斯R, R惠廷顿,布赖森HM:奈法唑酮。回顾其药理学和临床疗效在抑郁症的管理。药。1997年4月,53 (4):608 - 36。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	26	N /一个	N /一个	A4909

细节 2。5 -羟色胺受体2摄氏度

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量: 51820.705哒

引用

文澜MJ: 5 -羟色胺受体5-HT2C作为目标治疗抑郁和焦虑的状态:关注小说的治疗策略。Therapie。2005; 9月- 10月60 (5):441 - 60。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	200年	N /一个	N /一个	A27599
Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	A4334
Ki (nM)	290年	N /一个	N /一个	A29498
Ki (nM)	459年	N /一个	N /一个	A27341
Ki (nM)	549年	N /一个	N /一个	A27341

细节 3所示。Sodium-dependent羟色胺转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能: 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量: 70324.165哒

引用

欧文斯MJ, Ieni JR,奈特DL,温德斯K,内梅萝芙CB:含血清素的抗抑郁药物奈法唑酮抑制血清素传递子:体内和体外研究。生命科学。1995;57 (24):pl373 - 80。(文章]
Narayan M,安德森G,地窖J, Mallison RT, LH,纳尔逊JC: 5 -羟色胺transporter-blocking奈法唑酮的测量评估血小板5 -羟色胺的性质。中国Psychopharmacol。1998年2月,18 (1):67 - 71。(文章]
辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
泰勒DP,卡特RB, Eison,马林斯UL、史密斯霍奇金淋巴瘤,小多浪迪警官,赖特RN, Yocca FD:药理学,神经化学的奈法唑酮,一种新型抗抑郁药物。中国精神病学。1995;56增刊6:3-11。(文章]
戴维斯R, R惠廷顿,布赖森HM:奈法唑酮。回顾其药理学和临床疗效在抑郁症的管理。药。1997年4月,53 (4):608 - 36。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	80年	N /一个	N /一个	A4909

细节 4所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	360年	N /一个	N /一个	A27599
Ki (nM)	360年	N /一个	N /一个	A4334
Ki (nM)	618年	N /一个	N /一个	A27341
Ki (nM)	713年	N /一个	N /一个	A27341

细节 5。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能: 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

引用

欧文斯MJ, Ieni JR,奈特DL,温德斯K,内梅萝芙CB:含血清素的抗抑郁药物奈法唑酮抑制血清素传递子:体内和体外研究。生命科学。1995;57 (24):pl373 - 80。(文章]
杜欧文D, L, Bakish D,拉皮埃尔码,Hrdina PD:去甲肾上腺素转运体基因多态性与抑郁症易感性无关。精神病学研究》1999年7月30日,87 (1):1 - 5。(文章]
辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
泰勒DP,卡特RB, Eison,马林斯UL、史密斯霍奇金淋巴瘤,小多浪迪警官,赖特RN, Yocca FD:药理学,神经化学的奈法唑酮,一种新型抗抑郁药物。中国精神病学。1995;56增刊6:3-11。(文章]
戴维斯R, R惠廷顿,布赖森HM:奈法唑酮。回顾其药理学和临床疗效在抑郁症的管理。药。1997年4月,53 (4):608 - 36。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	360年	N /一个	N /一个	A27599
Ki (nM)	360年	N /一个	N /一个	A4334

细节 6。Sodium-dependent多巴胺转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运体活动
特定的功能: 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

引用

辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]

细节 7所示。Alpha-1B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	640年	N /一个	N /一个	A4909
Ki (nM)	84年	N /一个	N /一个	A27341

细节 8。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

细节 9。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

泰勒DP,卡特RB, Eison,马林斯UL、史密斯霍奇金淋巴瘤,小多浪迪警官,赖特RN, Yocca FD:药理学,神经化学的奈法唑酮,一种新型抗抑郁药物。中国精神病学。1995;56增刊6:3-11。(文章]
库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

细节 10。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Shin DS,公园MJ,李哈,李司法院,钟HC, Yoo DS,崔CH,公园SJ, Kim KS Bae MA:小说的评估nefazodone-induced hERG抑制电生理和立体化学的方法。Toxicol:杂志。2014年2月1;274 (3):361 - 71。doi: 10.1016 / j.taap.2013.12.012。Epub 2013年12月26日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A27452
集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	A27452
Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A27452

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

戴维斯R, R惠廷顿,布赖森HM:奈法唑酮。回顾其药理学和临床疗效在抑郁症的管理。药。1997年4月,53 (4):608 - 36。(文章]
迪瓦恩CL,多诺万莱托利斯顿霍奇金淋巴瘤,马科维茨JS,程KT, Risch SC,威拉德L:比较CYP3A4文拉法辛的抑制性影响,氟西汀,舍曲林,奈法唑酮在健康志愿者。中国Psychopharmacol。2004年2月,24(1):4到10。(文章]
冯·Moltke LL格林布拉特DJ,奶奶BW,格拉希JM,施密德J, Harmatz JS,材质RI:奈法唑酮,meta-chlorophenylpiperazine,及其代谢产物体外:细胞色素调停转换和P450-3A4抑制行为。精神药理学(Berl)。1999年7月,145(1):113 - 22所示。(文章]
克洛茨U:交互lercanidipine的潜力,一个新的vasoselective dihydropyridine钙拮抗剂。Arzneimittelforschung。2002; 52 (3): 155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

冯·Moltke LL格林布拉特DJ,奶奶BW,格拉希JM,施密德J, Harmatz JS,材质RI:奈法唑酮,meta-chlorophenylpiperazine,及其代谢产物体外:细胞色素调停转换和P450-3A4抑制行为。精神药理学(Berl)。1999年7月,145(1):113 - 22所示。(文章]
格林DS, Barbhaiya RH:临床药物动力学的奈法唑酮。Pharmacokinet。1997年10月,33 (4):260 - 75。doi: 10.2165 / 00003088-199733040-00002。(文章]

细节 4所示。CYP2B蛋白质

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 数据在文献中关于这种酶是有限的。一项研究发现,奈法唑酮在大鼠CYP2B抑制剂。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 不可用
基因名字: CYP2B
Uniprot ID: Q14097
Uniprot名字: CYP2B蛋白质
分子量: 43147.81哒

引用

Haduch, Wojcikowski J,丹尼尔佤邦:选择抗抑郁药物对细胞色素P450 2 b的影响(CYP2B)在大鼠肝脏。在体外和体内研究。杂志众议员2008;11 - 12月60 (6):957 - 65。(文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	4700年	N /一个	N /一个	A15881

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

发怒者E,冯Moltke LL,之后有医学博士,格林布拉特DJ: 22奈法唑酮的相互作用,在细胞培养曲唑酮。中国新药杂志。2001年7月,41(7):708 - 14所示。(文章]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量: 77402.175哒

引用

Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]

细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量: 76709.98哒

引用

Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]

细节 4所示。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:14

奈法唑酮

识别

结构的奈法唑酮(DB01149)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

组件:

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用