识别

总结

Dihydroergocristine是一种麦角生物碱用于延迟进步精神条件下降像阿尔茨海默氏症。

通用名称
Dihydroergocristine
DrugBank加入数量
DB13345
背景

Dihydroergocristine是ergoloid混合物的一部分产品。7它是一种半合成麦角生物碱,因此,它的特点是结构骨架形成的一种生物碱ergoline。1了解更多关于ergoloid混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

类型
小分子
批准,实验
结构
重量
平均:611.743
单一同位素的:611.31076944
化学公式
C35H41N5O5
同义词
  • 9日,10-dihydroergocristine
  • DHEC
外部id
  • gnf - pf - 3462

药理学

指示

Dihydroergocristine使用在一些国家如巴西作为单药治疗脑和周围的血管事件。8了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Dihydroergocristine已被证明对记忆和认知的影响。这个活动在大脑中被报道了谷胱甘肽的增加与年龄相关的大脑状态。2报道对血清素和肾上腺素能受体的影响也被相关的抑制血小板聚集。8也被报道,个人接触dihydroergocristine可能存在一个两性vasoregulating活动降血压药在高血压患者或高血压低血压的人。1这一行动是由促进动脉收缩和扩张行动主音行动扩张动脉及小动脉。8vasoregulating效应引起的增加脑血流量和脑耗氧量,与大脑dihydroergocristine的防护功能。2在老年痴呆症的研究中,dihydroergocristine减少淀粉样β蛋白水平在不同的细胞类型。4了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

的作用机制

Dihydroergocristine相关的作用机制似乎是一个非竞争性拮抗5 -羟色胺受体的活动以及双多巴胺和肾上腺素能受体部分激动剂/拮抗剂活动。2在老年痴呆症的研究中,dihydroergocristine充当γ-secretase的直接抑制剂。4

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体
拮抗剂
人类
一个β肾上腺素能受体
拮抗剂
受体激动剂
人类
一个α肾上腺素能受体
拮抗剂
受体激动剂
人类
一个多巴胺受体
拮抗剂
受体激动剂
人类
吸收

Dihydroergocristine礼物消化道的吸收大约25%的服用剂量。当dihydroergocristine口头管理在人类和血浆浓度峰值0.28 mcg / l实现后0.46小时。在同一篇报道中,据报道,AUC是0.39微克/ l.h。3了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

的体积分布

Dihydroergocristine呈现大量的分布52 l /公斤。6了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

蛋白结合

Dihydroergocristine可以在血浆蛋白的束缚态的比例甚至68%的服用剂量。3了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

新陈代谢

的主要代谢物dihydroergocristine是8“-hydroxy-dihydroergocristine是肝脏中产生。3修改dihydroergocristine的身体非常广泛,它已被观察到的几乎完全没有不变的药物。6了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

最重要的消除dihydroergocristine路线是通过胆汁和它占超过85%的剂量。尿液消除仅占5%的服用剂量。5了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

半衰期

dihydroergocristine的半衰期只有研究混合物作为治疗的一部分,请参考Ergoloid甲磺酸

间隙

Dihydroergocristine提出了一种高系统性的2.65 l / h.hg清除率。6了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

研究相关的急性和慢性毒性以及畸形生长和生育证明,dihydroergocristine容忍药物是无毒的,很好。2了解dihydroergocristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Dihydroergocristine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Dihydroergocristine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Dihydroergocristine时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Dihydroergocristine时可以减少。
醋丁洛尔 醋丁洛尔vasoconstricting Dihydroergocristine活动可能会增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Dihydroergocristine时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Dihydroergocristine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Dihydroergocristine时可以减少。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Dihydroergocristine可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Dihydroergocristine结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dihydroergocristine甲磺酸 DS7CL18UAM 24730-10-7 SPXACGZWWVIDGR-SPZWACKZSA-N
国际/其他品牌
Iskevert(混合泳S / A)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 太阳制药工业有限公司 1991-10-31 不适用 美国国旗
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Kare Av公司。 2014-08-22 2015-09-15 美国国旗
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1) 平板电脑,口头瓦解 口服 IVAX制药有限公司 1980-11-20 2008-09-30 美国国旗
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Frontida BioPharm公司。 2017-06-01 不适用 美国国旗
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Carilion物料管理 1991-10-31 不适用 美国国旗
Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 1991-10-31 2012-10-08 美国国旗
TOTERJİN DAMLA, 50 CC Dihydroergocristine(33%)+Dihydroergocryptine(33%)+Ergoloid甲磺酸(33%) 解决方案/滴 口服 BİLİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-08-16 土耳其国旗
นาลีน Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克) 平板电脑 บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด 1985-04-02 不适用 泰国的国旗
เฮลคอน Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克) 平板电脑 บริษัทโปลิฟาร์มจำกัดจำกัด 1985-06-15 不适用 泰国的国旗
ไฮเปอร์ดีน Dihydroergocristine(0.5毫克)+Clopamide(5毫克)+利血平(0.1毫克) 平板电脑、糖涂层 口服 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2015-10-20 2020-09-01 泰国的国旗

类别

ATC代码
C04AE54——Dihydroergocristine组合 C04AE04——Dihydroergocristine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为lysergamides。这些是麦角酰胺酸。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸和衍生品
直接父
Lysergamides
选择父母
Indoloquinolines/Benzoquinolines//N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Piperidinecarboxamides/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯和取代衍生品
显示17
1,4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示41多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
麦角生物碱(CHEBI: 59912)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
05年d48lum4z
化学文摘号
17479-19-5
InChI关键
DEQITUUQPICUMR-HJPBWRTMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H41N5O5 c1-20(2) 34(37-31(41) 23-16-25-24-11-7-12-26-30(24) 22日(18-36-26)17-27(25)38(3)19号)33(43)40-28(15-21-9-5-4-6-10-21)32(42)39-14-8-13-29(39)35(40岁44)45-34 / h4-7, 9 - 12, 18日20日,23日,25日,27 - 29,36岁,44小时,8 - 17、19 h2, 1-3H3, (H, 37岁,41)/ t23、25 - 27 - 28 + 29 + 34 - 35 + / m1 / s1
国际命名
7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-5, 8-dioxo-4——(propan-2-yl) 3-oxa-6 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) (O (C@@) 21 O) C (C) C

引用

一般引用
  1. 德拉格F, Valerio C, Scalisi B, D 'Agata V, Scapagnini U: Dihydroergocristine和记忆老年雄性老鼠的改变。杂志8月Behav。1988; 30 (4): 961 - 5。(文章]
  2. 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
  3. 比卡卢B, Guzzo GC,里拉,多斯桑托斯HO·门德斯GD,经纪人卡利恩克,Perissutti E,艾洛,卢西亚诺·P, V Santagada,佩雷拉,De Nucci G: dihydroergocristine药物动力学及其主要代谢物8 -hydroxy-dihydroergocristine在人血浆。咕咕叫药物金属底座。2005;12月6 (6):519 - 29。(文章]
  4. Lei X, Yu J,妞妞问,刘J, Fraering PC,吴F: fda批准的自然产物dihydroergocristine降低阿尔茨海默病淀粉样β蛋白肽的生产。Sci众议员2015年11月16日,5:16541。doi: 10.1038 / srep16541。(文章]
  5. Nimmerfall F,罗森塔尔J:麦角生物碱:肝总辐射的分布和吸收测量估计在胆汁和尿液。J Pharmacokinet Biopharm。1976年2月;4 (1):57 - 66。(文章]
  6. Grognet JM,河R, Istin M,到,科比G: [dihydroergocristine后静脉注射和口服的药物在老鼠)。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1394 - 6。(文章]
  7. Dailymed [链接]
  8. ANVISA的(链接]
KEGG药物
D07834
ChemSpider
96884年
BindingDB
50390992
RxNav
3416年
ChEBI
59912年
ChEMBL
CHEMBL601773
ZINC000003995616
维基百科
Dihydroergocristine
化学物质
下载 (76.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴
胶囊
平板电脑 口服
平板电脑,口头瓦解 口服
解决方案/滴 口服
平板电脑
胶囊 3毫克
平板电脑、糖涂层 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 213 - 215ºC “化学物质”
沸点(°C) 899.3ºC在760毫米汞柱 产品规格
水溶度 10毫克/毫升 “化学物质”
logP 5.86 白金汉j . et al .字典的生物碱。
pKa 6.9 Lemke t和威廉姆斯·d·弗耶的药物化学的原则。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.141毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.56 ALOGPS
logP 3.83 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.71 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.39 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 118.212 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 168.28米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 67.273 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

组件:
引用
  1. 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
受体激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……

组件:
引用
  1. 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

组件:
引用
  1. 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Wooltorton E:中风的风险,从麦角坏疽药物的相互作用。协会。2003年4月15日,168 (8):1015。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2017年6月23日20:40 /更新在1月16日,2021 21:46