洛沙坦

识别

总结

洛沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂，用于治疗高血压和糖尿病肾病，并用于降低中风的风险。

品牌名称

科素亚,Hyzaar

通用名称

洛沙坦

药品银行登记号

DB00678

背景

氯沙坦是一种用于治疗高血压的血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)。^3.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于类似的适应症，但与咳嗽有关。^3.当ACE抑制剂相关性咳嗽患者改用arb(如氯沙坦)时，他们的咳嗽发生率与安慰剂或安慰剂相似氢氯噻嗪。^3.氯沙坦可作为氯沙坦钾口服片剂以及氯沙坦钾和氢氯噻嗪的复方片剂。^3.，4服用氯沙坦的患者应监测肾功能和钾水平。^3.1995年4月14日，FDA批准了氯沙坦。^3.

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:422.911
单一同位素的:422.162187095

化学公式

C₂₂H₂₃ClN₆O

同义词

• (2-butyl-4-chloro-1 -{[2’- (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
• 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基)咪唑
• 洛沙坦

外部id

• 打开89
• 计画- 1405
• HGP1405
• MK594

药理学

指示

氯沙坦适用于治疗6岁以上的高血压患者，降低高血压和左心室肥厚患者的卒中风险(尽管这种益处可能不适用于非洲血统的患者)，以及治疗2型糖尿病和高血压患者伴有血清肌酐和蛋白尿升高的糖尿病肾病。^3.氯沙坦联合氢氯噻嗪用于治疗高血压和降低高血压和左心室肥厚患者的中风风险(尽管这种益处可能不适用于非洲血统的患者)。^4，6

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 糖尿病肾病
• 高血压
• 缺血性中风
• 马凡氏综合症
• 心室功能障碍

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氯沙坦是一种血管紧张素II受体阻滞剂，用于治疗高血压、糖尿病肾病和降低中风的风险。^1，3.，4氯沙坦有很长的作用时间，因为它是每天给一次。^3.，4服用氯沙坦的患者应定期监测低血压、肾功能和钾水平。^3.，4

作用机理

氯沙坦可逆和竞争性地阻止血管紧张素II与AT结合₁血管平滑肌和肾上腺等组织中的受体。^3.，4氯沙坦及其活性代谢物与AT结合₁受体的亲和力是AT的1000倍₂受体。^3.，4氯沙坦的活性代谢物作为AT抑制剂的效力是未代谢氯沙坦的10-40倍₁是一种非竞争性抑制剂。^3.，4氯沙坦的预防血管紧张素II结合引起血管平滑肌松弛，降低血压。^3.，4

否则血管紧张素II会与AT结合₁受体和诱导血管收缩，升高血压。^3.，4

目标	行动	生物
一个1型血管紧张素II受体	拮抗剂	人类

吸收

氯沙坦的口服生物利用度约为33%。^1，3.，4氯沙坦有个T_马克斯活性代谢物有一个T_马克斯3-4小时。^1，3.，4与食物一起服用氯沙坦可降低C_马克斯但只导致氯沙坦及其活性代谢物的AUC降低10%。^1，3.，4口服50-80mg氯沙坦可导致C_马克斯200 - 250 ng / mL。¹

分配体积

氯沙坦活性代谢物(E-3174)的分布容积为34.4±17.9L, 10.3±1.1L。¹

蛋白结合

氯沙坦在血清中的蛋白结合率为98.6-98.8%，活性代谢物(E-3174)的蛋白结合率为99.7%。¹

新陈代谢

氯沙坦被代谢成醛中间体E-3179，再被细胞色素p450如CYP2C9代谢成羧酸E-3174。¹氯沙坦也可以羟基化成无活性的代谢物P1。¹大约14%的氯沙坦代谢成E-3174。¹氯沙坦可被CYP3A4、CYP2C9和CYP2C10代谢。¹氯沙坦也可以被UGT1A1、UGT1A3、UGT1A10、UGT2B7和ugt2b17糖醛酸化。²

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

• 洛沙坦
  • 洛沙坦carboxaldehyde
    • 氯沙坦羧酸
  • 洛沙坦N2-glucuronide
  • 氯沙坦羧酸

淘汰路线

单次口服氯沙坦导致4%的氯沙坦在尿液中恢复为不变，6%的氯沙坦在尿液中作为活性代谢物恢复。^3.，4口服放射性标记氯沙坦在尿液中回收率为35%，在粪便中回收率为60%。^3.，4静脉放射标记氯沙坦在尿液中回收率为45%，在粪便中回收率为50%。^3.，4

半衰期

氯沙坦的终末消除半衰期为1.5-2.5小时，活性代谢物的半衰期为6-9小时。¹

间隙

氯沙坦的总血浆清除率为600mL/min，肾脏清除率为75mL/min。¹活性代谢物E-3174的总血浆清除率为50mL/min，肾脏清除率为25mL/min。¹

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

小鼠口服TDLO为1000mg/kg，大鼠口服TDLO为2000mg/kg。^3.，4在人类中，男性的TDLO为10mg/kg/2W，女性为1mg/kg/1D。⁵

过量的症状可能包括低血压、心动过速或迷走神经刺激引起的心动过缓。^3.，4对症状性低血压应给予支持性治疗。^3.，4血液透析不能去除氯沙坦或其活性代谢物，因为它们的蛋白质结合率很高。^3.，4

通路

通路	类别
氯沙坦作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	当氯沙坦与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	氯沙坦与阿巴美他吡合用可使血药浓度升高。
Abatacept	氯沙坦与阿巴接受联合可增加代谢。
Abemaciclib	与氯沙坦合用可降低阿贝马昔利布的代谢。
Abrocitinib	与氯沙坦合用可降低阿布替尼的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与氯沙坦合用可降低代谢。
醋丁洛尔	氯沙坦可能增加乙酰布洛尔致心律失常的活性。
Aceclofenac	氯沙坦与乙酰氯芬酸联用可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	当氯沙坦与阿西美坦合用时，肾衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可能增加。
苊香豆醇	与氯沙坦合用可提高阿替诺古马洛的血药浓度。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 每天同一时间服用。
• 吃或不吃。食物延缓吸收，但不影响吸收的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
洛沙坦钾	3 st302b24a	124750-99-8	OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Lortaan

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
法洛沙坦	平板电脑	50毫克	口服	Actavis制药公司	2012-01-25	2019-08-07
法洛沙坦	平板电脑	100毫克	口服	Actavis制药公司	2012-01-25	2019-08-07
法洛沙坦	平板电脑	25毫克	口服	Actavis制药公司	2012-01-25	2019-08-07
科素亚	片剂，覆膜片	25毫克/ 1	口服	内科总护理公司	2004-06-02	不适用
科素亚	片剂，覆膜片	50毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1995-04-14	2012-01-31
科素亚	片剂，覆膜片	100毫克/ 1	口服	默克夏普公司	1995-04-14	不适用
科素亚	平板电脑	100毫克	口服	奥加纳加拿大公司	1998-01-16	不适用
科素亚	片剂，覆膜片	25毫克/ 1	口服	美德医药股份有限公司	1995-04-14	2012-07-11
科素亚	片剂，覆膜片	100毫克/ 1	口服	欧加农公司	2021-06-01	不适用
科素亚	片剂，覆膜片	100毫克/ 1	口服	补救重新打包	2009-10-14	2010-10-15

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-losartan	平板电脑	25毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-06-27	不适用
Ag-losartan	平板电脑	100毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-06-27	不适用
Ag-losartan	平板电脑	50毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-06-27	不适用
Apo-losartan	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	2012-04-13	不适用
Apo-losartan	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	2012-01-25	不适用
Apo-losartan	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2012-01-25	不适用
Auro-losartan	平板电脑	50.0毫克	口服	欧罗制药公司	2013-03-26	不适用
Auro-losartan	平板电脑	25.0毫克	口服	欧罗制药公司	2013-03-26	不适用
Auro-losartan	平板电脑	100.0毫克	口服	欧罗制药公司	2013-03-26	不适用
Bio-losartan	平板电脑	100毫克	口服	生物医学制药	2016-06-08	2022-07-19

非处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
总有50个。ชนิดเม็ด	平板电脑,涂	50毫克	口服	บริษัทสยามเภสัชจำกัด	2007-03-28	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
乙酰坦HCT片100/25mg	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Duopharma Marketing Sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
法洛沙坦/ hct	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Actavis制药公司	2012-07-03	2018-06-25
法洛沙坦/ hct	洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Actavis制药公司	2012-07-03	2018-06-25
法洛沙坦/ hct	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Actavis制药公司	2012-07-03	2018-06-25
Ag-losartan Hctz	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-losartan Hctz	洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-losartan / hctz	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2012-01-25	不适用
Apo-losartan / hctz	洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2012-01-25	不适用
Apo-losartan / hctz	洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Apotex公司	2012-01-25	不适用
Aramax®2.5/50 mg胶囊	洛沙坦钾(50毫克)+氨氯地平besylate(2.5毫克)	胶囊,涂	口服	CLARIPACK S.A.	2008-12-18	不适用

类别

ATC代码

C09CA01 -氯沙坦

• C09CA -血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs)，普通
• 血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs)，普通
• C09 -作用于肾素-血管紧张素系统的药物
• C -心血管系统

氯沙坦和利尿剂

• C09DA -血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和利尿剂
• 血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs)，组合
• C09 -作用于肾素-血管紧张素系统的药物
• C -心血管系统

氯沙坦和氨氯地平

• C09DB -血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和钙通道阻滞剂
• 血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs)，组合
• C09 -作用于肾素-血管紧张素系统的药物
• C -心血管系统

药物类别

• 肾素-血管紧张素系统作用的药物
• 引起血管性水肿的药剂
• 引起高钾血症的药剂
• 血管紧张素2受体阻滞剂
• 血管紧张素II受体拮抗剂
• 血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和钙通道阻滞剂
• 血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和利尿剂
• 血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs)，普通
• 血管紧张素II型受体阻滞剂
• 血管紧张素II型2受体阻滞剂
• 血管紧张素受体拮抗剂
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 降压药适用于高血压
• 苯衍生物
• 联苯化合物
• BSEP / ABCB11基质
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 引起无意光敏的药物
• 低血压的代理
• 咪唑类
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• Photosensitizing代理
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长代理
• 氮杂
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质
• UGT2B17的基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的有机化合物。它们是含有两个苯环的有机化合物，由一个C-C键连接在一起。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

联苯及其衍生物

直接父

联苯及其衍生物

选择父母

苯四唑及其衍生物/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品/芳香醇

再展示2个

基

1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/咪唑/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenyltetrazole/伯醇/四唑

再展示14个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

咪唑类，联苯四唑(CHEBI: 6541）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

JMS50MPO89

化学文摘号

114798-26-4

InChI关键

PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H23ClN6O c1-2-3-8-20-24-21 (23) 19 (14-30) 29 (20) 13-15-9-11-16 (12-10-15) 13-15-9-11-16 (17) 13-15-9-11-16 / h4-7, 9 - 12, 30 H, 2 - 3, 8日13-14H2, 1 h3 (28) H, 25日,26日27日

国际命名

(2-butyl-4-chloro-1——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇

微笑

CCCCC1数控(Cl) = = C (CO) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC =某某CC = C1C1 = = N1

参考文献

合成参考

Gordon C. Campbell, Jr. Anil M. Dwivedi, Dorothy A. Levorse, James A. McCauley, Krishnaswamy S. Raghavan，“氯沙坦的多晶型和氯沙坦形式II的制备过程。”美国专利US5608075, 1994年5月发布。

US5608075

一般引用

1. 李建军，李建军，李建军。氯沙坦的临床药代动力学研究。临床药理学杂志，2005;44(8):797-814。［文章］
2. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡金平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其在药物开发中的意义。中华医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
3. FDA批准的药品:氯沙坦口服片[链接］
4. FDA批准的药品:氯沙坦和氢氯噻嗪口服片[链接］
5. 开曼化学品:氯沙坦钾MSDS [链接］
6. FDA批准药品:HYZAAR(氯沙坦钾氢氯噻嗪)口服片(2023年3月)[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014816

KEGG药物

D08146

KEGG化合物

C07072

PubChem化合物

3961

PubChem物质

46506538

ChemSpider

3824

BindingDB

318822

RxNav

52175

ChEBI

6541

ChEMBL

CHEMBL191

锌

ZINC000003873160

治疗靶点数据库

DAP000523

网页

PA450268

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

LSN

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

洛沙坦

PDB项

5 x23/5 x24/5第二十一章/6视频彩票终端/7 rl2上

FDA的标签

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化学物质

下载 (19 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	高血压	1
4	完成	基础科学	化学感受器呼吸暂停/缺氧/呼吸;睡眠障碍/睡眠呼吸障碍(SDB)	1
4	完成	基础科学	移植器官排斥反应	1
4	完成	诊断	高醛甾酮症	1
4	完成	其他	高血糖/高血压/肥胖	1
4	完成	预防	冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病(COVID‑19)	1
4	完成	预防	糖尿病肾病	1
4	完成	预防	肾脏疾病/蛋白尿	1
4	完成	预防	肾结石	1
4	完成	治疗	主动脉瓣不全/高血压/左室肥厚/LVM/狭窄、主动脉	1

药物经济学

制造商

• 默克公司研究实验必威国际app室分部
• 梯瓦制药美国公司
• 默克公司

外包商

• AQ制药公司
• A-S药物解决方案有限责任公司
• 百时美施贵宝公司
• 卡地纳健康
• 分发解决方案
• Ipca实验室有限公司
• 凯泽基金会医院
• 伊利湖医疗和外科用品
• 默克公司
• Mylan
• 纽曼分销商有限公司。
• PD-Rx制药公司
• 内科总护理公司。
• Prepak系统公司
• 补救重新打包
• 罗克珊实验室
• 山山包装有限公司
• 山德士
• Southwood制药
• Stat Rx Usa
• 梯瓦制药工业有限公司
• 洪流制药
• 先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	5毫克
平板电脑	口服	100.0毫克
平板电脑	口服	25.0毫克
平板电脑	口服	50.0毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
胶囊,涂	口服
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服
片剂，覆膜片	口服	100毫克
片剂，覆膜片	口服	100.00毫克
片剂，覆膜片	口服	50.00毫克
片剂，覆膜片	口服
片剂，覆膜片	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	100.00毫克
平板电脑	口服	50.00毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜片	口服	25毫克
片剂，覆膜片	口服	75毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜片	口服	50毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服
片剂，覆膜片	口服
片剂，覆膜片	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	100毫克
片剂，覆膜片	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	0.1克
片剂，覆膜片	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克
粉末，用于悬浮	口服	2.5毫克/毫升
片剂，覆膜片	口服	25.0毫克
片剂，覆膜片	口服	50.0毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
氯沙坦钾90 50mg片剂瓶	211.78美元	瓶
氯沙坦氯化钾30 50-12.5 mg片剂瓶	78.05美元	瓶
Hyzaar 100-25毫克片剂	3.91美元	平板电脑
Hyzaar 100-12.5毫克片剂	3.87美元	平板电脑
Hyzaar 100-12.5片	3.61美元	平板电脑
Hyzaar 100-25片	3.61美元	平板电脑
氯沙坦钾- hctz 100-12.5 mg片剂	3.54美元	平板电脑
氯沙坦钾- hctz片100- 25mg	3.54美元	平板电脑
Cozaar 100毫克片剂	3.41美元	平板电脑
氯沙坦钾片100毫克	3.14美元	平板电脑
Hyzaar 50-12.5毫克片剂	2.97美元	平板电脑
Hyzaar 50-12.5片	2.65美元	平板电脑
Cozaar 50毫克片剂	2.5美元	平板电脑
氯沙坦钾片50毫克	2.26美元	平板电脑
Cozaar片剂25毫克	1.92美元	平板电脑
氯沙坦钾25mg片	1.72美元	平板电脑
Cozaar 100毫克片剂	1.31美元	平板电脑
Cozaar片剂25毫克	1.31美元	平板电脑
Cozaar片剂50毫克	1.31美元	平板电脑

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5210079	没有	1993-05-11	2010-11-11
US5608075	没有	1997-03-04	2009-03-04
CA2085584	没有	2003-02-11	2011-06-07
CA1334092	没有	1995-01-24	2012-01-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	178 - 184	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
沸点(℃)	682	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
水溶度	< 1毫克/毫升	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
logP	1.19	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2004/20-386S019_Cozaar_EAFONSI.pdf
pKa	5.5	默克指数(1996);约。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0047毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.5	ALOGPS
logP	5	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	5.85	Chemaxon
pKa(最强碱性)	3.85	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体计数	2	Chemaxon
极表面积	92.512	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	131.85米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.863.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	-	0.7812
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.6993
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5309
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5689
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6839
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.6226
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5514
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5423
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8102
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.6288
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7049
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.5382
致癌性	Non-carcinogens	0.6595
生物降解	不容易生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6055 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	强有力的抑制剂	0.5781
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8084

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0000900000 - 657 db16bb4bfe9184114
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 056 - r - 0900000000 - 43 - bb8508cd1dbc71bcee
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 55368087829 - d113fdb7b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - af470646c547613f82a0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 746 - dcf7a43a3f8839c1d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 0 - bee80f7ccbc4b68eee0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - d845ae166a10faff242a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 2900000000 - d39a309c02e1aaa956b0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 004 - i - 7900000000 - d27d10ab008deb157e7a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - fr - 0900700000 - fef78a7f52d4aa515bb4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 00 - fr - 0900600000 - c62f0db44e17f79e0c70
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0034900000 - 22 - ba49ec64d374c8965e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0191000000 - 8 ff1b5a21f6ef4a462cd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0590000000 - 9841 ff7f881c3e9c11b9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0事故a24e287a018dae01dd0d——0960000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a5c ff3e675bd445225bf04e——0930000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - pxu - 0920000000 - 9 - adf4aef59fc1545fea6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - v00 - 1900000000 - 3591888 - cf5831cbe3d11
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 wmi ab9304c8cebc201d0178——2900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 j70 efa87b7770206ac0ff3e——5900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f4b08850a154cfc2117c——0491300000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0591300000 - 32 - a922edf20b3eb76950

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.33	N/A	N/A	A28802
IC 50 (nM)	16.2	N/A	N/A	A28801/A28802
IC 50 (nM)	5.62	N/A	N/A	A28803
IC 50 (nM)	6	N/A	N/A	A28803

细节

绑定属性 1.1型血管紧张素II受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质异源二聚化活性

特定的功能

血管紧张素II受体。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。

基因名字

AGTR1

Uniprot ID

P30556

Uniprot名字

1型血管紧张素II受体

分子量

41060.53哒

参考文献

1. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
2. 张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，等。AT1受体拮抗剂氯沙坦对非并发症高血压患者心肌细胞内皮素-1和tnf - α水平的影响。中华血管科学杂志;2004;31(2):393 - 393。［文章］
3. 张晓明，张晓明，张晓明，等。选择性血管紧张素II型1受体拮抗剂氯沙坦治疗心衰的疗效观察。专家意见调查药物。1998年11月;7(11):1897-914。［文章］
4. Anand-Srivastava MB, Palaparti A:血管紧张素ii诱导的Gi蛋白表达增强在A10血管平滑肌细胞中被氯沙坦减弱:AT1受体的作用。[J] .物理药物学报，2003;81(2):150-8。［文章］
5. Rocha I, Bras-Rosario L, Amparo-Barros M, Silva-Carvalho L:血管紧张素AT1受体拮抗剂氯沙坦与麻醉大鼠的防御反应。对颈动脉化学反射的影响。物理学报;2003;33(3):309-14。［文章］
6. 关健，程元元，陈晓军，张勇，王华，苏庆良:氯沙坦对慢性缺氧大鼠肺动脉胶原蛋白及AT1的影响[J]。四川大学学报。2004年11月;35(6):774-7。［文章］

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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月25日04:47