洛伐他汀

识别

总结

洛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低低密度脂蛋白胆固醇，降低心血管疾病和相关疾病的风险，包括心肌梗死和中风。

品牌名称

Advicor, Altoprev

通用名称

洛伐他汀

药品银行登记号

DB00227

背景

洛伐他汀，也被称为品牌产品Mevacor，是一种降脂药物和真菌代谢物，由酵母发酵产物合成而成曲霉属真菌terreus。¹洛伐他汀最初被命名为Mevinolin，属于他汀类药物，用于降低心血管疾病的风险，并通过抑制肝脏内源性胆固醇的产生来控制异常的脂质水平。²更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，¹²它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，是一系列代谢反应的第三步，涉及产生几种涉及脂质代谢和运输的化合物，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度到高度心血管疾病发展风险的人，如2型糖尿病患者。有明确的证据表明，他汀类药物的益处加上非常小的副作用或长期影响，导致这类药物成为北美最广泛的处方药之一。^13，14

洛伐他汀和其他他汀类药物包括阿托伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,辛伐他汀被认为是治疗血脂异常的一线选择。^13，14他汀类药物使用量的增加主要是由于心血管疾病(CVD)，包括心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风，已成为高收入国家的主要死亡原因和世界各地发病率的主要原因。¹⁵胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。^13，16许多具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物靶向和降低LDL水平可显著降低心血管疾病的发生风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21，22}他汀类药物被认为是一种具有成本效益的心血管疾病治疗选择，因为有证据表明，他汀类药物可以降低全因死亡率，包括致死性和非致死性心血管疾病，以及心脏病发作后手术血运重建术或血管成形术的需要。^13，14有证据表明，即使对于低风险个体(5年内发生主要血管事件的风险<10%)，他汀类药物每降低1 mmol/L的LDL，也会导致主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)相对减少20%-22%，而没有任何明显的副作用或风险。^24，23

虽然从临床角度来看，所有的他汀类药物都被认为是同样有效的，伐被认为是最有效的;剂量为10至40毫克伐在临床研究中发现，每天服用洛伐他汀可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低45.8%至54.6%，而洛伐他汀可使低密度脂蛋白胆固醇水平平均降低25-40%。^{5，25，26，22，27}效力被认为与组织渗透性有关，因为更亲脂的他汀类药物，如洛伐他汀，被认为是通过被动扩散进入内皮细胞，而亲水的他汀类药物，如洛伐他汀普伐他汀和伐通过OATP1B1(有机阴离子转运蛋白1B1)介导的转运进入肝细胞。^31，28尽管在效力上存在这些差异，但几项试验表明，他汀类药物在临床结果方面只有很小的差异。^22，20.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:404.5396
单一同位素的:404.256274262
化学公式: C₂₄H₃₆O₅

同义词

(1 S, 3 r, 7, 8, 8 ar) 1、2、3、7、8、8 a-hexahydro-3 7-dimethyl-8 - (2 - (2 r, 4 r) (tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)乙基)1-naphthalenyl 2-methyl-butyrate(年代)
2β，6α-二甲基-8 α-(2-甲基-1-氧丁氧基)-美维酸内酯
6-alpha-methylcompactin
6 alpha-methylcompactin
6α-methylcompactin
洛伐他汀
Lovastatina
Lovastatine
Lovastatinum
Mevinolin

外部id

l - 154803
mk - 803
毫升- 530 b

药理学

指示

洛伐他汀可降低无症状心血管疾病、总c和LDL-C平均至中等升高、HDL-C低于平均水平的个体发生心肌梗死、不稳定型心绞痛的风险和冠状动脉血运重建手术的需要。对于有动脉粥样硬化性血管疾病风险的血脂异常患者，它可作为一种干预选择。在使用此药的同时，应实施限制脂肪和胆固醇的饮食。⁴³

对于那些因高胆固醇血症导致动脉粥样硬化性血管疾病风险显著增加的个体，脂质改变药物治疗应该是多危险因素干预的一个组成部分。对于原发性高胆固醇血症(IIa型和IIb2型)患者，当仅限饱和脂肪和胆固醇的饮食和其他非药物措施的反应不足时，洛伐他汀被认为是一种辅助饮食，用于降低升高的总c和LDL-C水平。^43，44

洛伐他汀也可以减缓冠心病患者冠状动脉粥样硬化的进展，作为降低总c和LDL-C至目标水平的治疗策略的一部分。⁴³

洛伐他汀被认为是一种辅助饮食，以降低总- c, LDL-C和载脂蛋白B水平的青春期男孩和女孩杂合家族性高胆固醇血症(HeFH)，至少在月经初潮后一年，10至17岁，HeFH，如果经过充分的饮食治疗试验，发现以下结果:青少年患者LDL-C仍大于189 mg/dL或LDL-C仍大于160 mg/dL，有阳性的早发性心血管疾病家族史或存在两种或两种以上其他心血管疾病危险因素。

在给予洛伐他汀之前，重要的是要排除高胆固醇血症的继发原因，并应进行脂质分析。

他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度到高度心血管疾病发展风险的人。他汀类药物适应症包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、经缺血发作(TIA)、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾病和严重升高的LDL-C水平。^13，14

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

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药效学

洛伐他汀是一种口服降脂剂，可逆地抑制HMG-CoA还原酶。用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apoB)、非高密度脂蛋白-胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度，同时增加HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与高密度脂蛋白- c的比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，比值越大，患病风险越高。HDL-C水平升高与心血管风险降低有关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，洛伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。^{5，13，14，30.}

胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。¹³许多具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物靶向和降低LDL水平可显著降低心血管疾病的发生风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21}他汀类药物被认为是一种具有成本效益的心血管疾病治疗选择，因为有证据表明，他汀类药物可以降低全因死亡率，包括致死性和非致死性心血管疾病，以及心脏病发作后手术血运重建术或血管成形术的需要。^13，14有证据表明，即使对于低风险个体(5年内发生主要血管事件的风险<10%)，他汀类药物每降低1 mmol/L的LDL，也会导致主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)相对减少20%-22%，而没有任何明显的副作用或风险。^5，24，23临床研究表明洛伐他汀可降低LDL-C和总胆固醇25-40%。⁵已知50%的抑制剂量为46微克/千克，这意味着血浆胆固醇降低了约30%。²

肌病和横纹肌溶解

洛伐他汀与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛、压痛或无力，肌酸激酶(CK)高于正常上限(ULN)的十倍。肌病有时表现为横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭，很少发生死亡。肌病的风险与剂量有关，血浆中HMG-CoA还原酶抑制活性高会增加肌病的风险。在临床研究中(EXCEL)^30.在对患者进行仔细监测并排除一些相互作用药物的研究中，4933例随机分配给洛伐他汀20 - 40mg /天，持续48周的患者中有1例肌病，1649例随机分配给洛伐他汀80mg /天的患者中有4例肌病。

肌病的易感因素包括高龄(≥65岁)、女性、未控制的甲状腺功能减退和肾功能损害。中国患者患肌病的风险也可能增加。在大多数情况下，肌肉症状和CK增加在治疗立即停止时解决。

洛伐他汀治疗期间肌病的风险可能会随着相互作用药物如非诺贝特，烟酸，二甲苯氧庚酸，环孢霉素和CYP3A4酶的强抑制剂。病例肌病，包括横纹肌溶解，已报道与HMG-CoA还原酶抑制剂共给药秋水仙碱，因此，在同时开具这两种药物的处方时应谨慎。^43，44

观察性研究的真实数据表明，10-15%服用他汀类药物的人在治疗过程中的某个时候可能会出现肌肉疼痛。³⁸

肝功能异常

在早期临床试验中，接受洛伐他汀治疗至少一年的成年患者中，血清转氨酶持续升高(超过正常值上限的3倍)的比例为1.9%。当这些患者中断或停药时，转氨酶水平通常缓慢下降到治疗前水平。这种增加通常出现在洛伐他汀治疗开始后的3 - 12个月，并且与黄疸或其他临床体征或症状无关。⁴³在EXCEL研究中，^30.洛伐他汀组48周内血清转氨酶持续升高的发生率为:安慰剂组为0.1%，20mg /天组为0.1%，40mg /天组为0.9%，80mg /天组为1.5%。然而，在洛伐他汀上市后的经验中，在所有剂量下都很少有症状性肝病的报道。⁴³

作用机理

洛伐他汀是一种容易水解的内酯在活的有机体内相应的β-羟基酸和HMG-CoA还原酶的强抑制剂，HMG-CoA还原酶是一种肝微粒体酶，催化HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)转化为甲羟戊酸，这是胆固醇生物合成的早期限速步骤。^12，2在治疗性洛伐他汀剂量下，HMG-CoA还原酶不会被完全阻断，从而允许生物学上必需量的甲羟戊酸可用。由于HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐是胆固醇生物合成途径的早期步骤，因此洛伐他汀治疗不会引起潜在毒性甾醇的积累。⁴⁴

洛伐他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取。洛伐他汀还能抑制肝脏低密度脂蛋白(VLDL)的合成。总体效果是降低血浆LDL和VLDL，显著降低心血管疾病的发生风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21}

洛伐他汀治疗2周内LDL-C降低效果显著，4-6周内达到最大疗效。在继续治疗期间，这种反应得以维持。每天晚上服用一次比早上服用同样剂量更有效，可能是因为胆固醇主要是在晚上合成的。停止洛伐他汀治疗后，总胆固醇恢复到治疗前水平。⁴⁴

体外和体内动物研究也表明，洛伐他汀发挥血管保护作用独立于其降脂特性，也被称为他汀类药物的多效性。³¹这包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。

他汀类药物也被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)变构结合，后者在白细胞运输和T细胞活化中起重要作用。³²

据报道洛伐他汀对某些癌症有有益作用。这包括多因素应激引发的乳腺癌细胞死亡(细胞凋亡)和DNA降解反应。³³研究还显示，他汀类药物可抑制人类癌细胞中组蛋白去乙酰化酶2 (HDAC2)活性，增加乙酰化组蛋白h3的积累和p21(WAF/CIP)的表达，这表明他汀类药物可能作为新的HDAC抑制剂用于癌症治疗和化学预防。³⁷

目标	行动	生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	抑制剂	人类
U整合素alpha-L	抑制剂	人类
N组蛋白去乙酰化酶	抑制剂	人类

吸收

洛伐他汀Cmax为3.013ng/mL, Tmax为3.36 h。⁴⁴

总放射性(洛伐他汀加14c代谢物)血浆浓度在给药后2小时达到峰值，并在给药后24小时迅速下降至峰值的10%左右。四种动物对洛伐他汀的吸收，相对于静脉注射参考剂量估计，平均约为口服剂量的30%。在动物研究中，口服给药后，洛伐他汀对肝脏具有高选择性，其浓度明显高于非靶组织。洛伐他汀在肝脏(其主要作用部位)进行广泛的第一次提取，随后在胆汁中排泄药物当量。由于广泛的肝提取洛伐他汀，药物到全身循环的可用性很低且多变。在一项针对4名高胆固醇血症患者的单剂量研究中，估计口服洛伐他汀作为活性抑制剂到达全身循环的比例不到5%。服用洛伐他汀片剂后，基于受试者间可变性的变异系数约为全身循环中总抑制活性曲线下面积(AUC)的40%。^43，44

据报道，当给药剂量为10-40 mg时，洛伐他汀的峰值浓度范围为1.04-4.03 ng/ml, AUC为14-53 ng.h/ml。这表明洛伐他汀呈现剂量依赖性药代动力学特征。⁸当禁食条件下给予洛伐他汀时，活性和总抑制剂的血浆浓度平均约为标准试验餐后立即给予洛伐他汀时的三分之二。⁴⁴

由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响洛伐他汀的药代动力学。³⁴来自C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明，521CC纯合子个体的洛伐他汀Cmax和AUC分别比521TT纯合子个体高340和286%。³⁵521CC基因型也与发生肌病的风险显著增加有关，可能继发于全身暴露的增加。³⁶其他受这种多态性影响的他汀类药物包括伐，pitavastatin，阿托伐他汀，辛伐他汀,普伐他汀。²⁸

虽然洛伐他汀的具体剂量说明未包括在现有的产品专著中，但应监测具有上述c.521CC OATP1B1基因型的个体因增加药物暴露而产生的不良反应，如肌肉疼痛和横纹肌溶解的风险，特别是在高剂量时。

分配体积

洛伐他汀能够穿过血脑屏障和胎盘。⁴⁴

蛋白结合

洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合(bbb95 %)，主要是由于其亲脂性。动物研究表明洛伐他汀能穿过血脑和胎盘屏障。^43，44

新陈代谢

洛伐他汀作为内酯前药给予，因此，为了产生其作用机制，需要将其转化为活性β -羟基形式。这种药物激活过程似乎与CYP同工酶活性无关⁷而是被血清对氧磷酶的活性所控制。¹¹

洛伐他汀由微粒体肝酶系统代谢(细胞色素P-450异构体3A4)。人血浆中存在的主要活性代谢物是洛伐他汀的β-羟基酸及其6′-羟基、6′-羟甲基和6′-外甲基衍生物。⁴⁴肝脏对洛伐他汀的摄取通过OATP1B1的活性增强。⁹

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洛伐他汀

淘汰路线

男性口服14c标记的洛伐他汀后，10%的剂量通过尿液排出，83%通过粪便排出。后者代表在胆汁中排泄的吸收药物和未吸收药物。⁴⁴

半衰期

据报道洛伐他汀的半衰期为13.37小时。⁴⁴羟基形式的洛伐他汀的消除半衰期据报道为0.7-3小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

洛伐他汀的中位致死剂量高于15g /m2。五名健康的人类志愿者接受了高达200mg的洛伐他汀单剂量治疗，没有出现明显的临床不良反应。一些意外过量用药的案例已被报道;所有患者均无特殊症状，痊愈无后遗症。最大剂量为5 ~ 6g。⁴³

在致癌性研究中，肝细胞癌和腺瘤、肺腺瘤、胃非腺粘膜乳头状瘤和甲状腺肿瘤的发病率有所增加。然而，关于对生育能力的影响，洛伐他汀已被报道导致睾丸萎缩、精子发生减少、精子细胞变性和巨细胞形成，从而导致男性生育能力下降。最后，没有证据表明洛伐他汀有致突变性。⁴³

通路

通路	类别
洛伐他汀作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓与洛伐他汀联用可降低代谢。
Abametapir	洛伐他汀与阿巴美他吡合用可提高血药浓度。
Abatacept	洛伐他汀与阿巴接受联合可增加代谢。
Abemaciclib	与洛伐他汀联用可降低阿贝马昔利布的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低洛伐他汀的代谢。
Abrocitinib	与洛伐他汀合用可降低阿布替尼的代谢。
Acalabrutinib	洛伐他汀与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔	与洛伐他汀联用可降低乙酰布洛尔的代谢。
苊香豆醇	与洛伐他汀合用可提高阿替诺古豆醇的血药浓度。
对乙酰氨基酚	洛伐他汀与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免柚子产品。葡萄柚产品可能会增加洛伐他汀相关不良反应的风险，如肌病和横纹肌溶解。
与食物一起服用。食物增加生物利用度。

产品

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产品图片

国际/其他品牌

Altocor (Andrx)

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
法洛伐他汀	平板电脑	40毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2004-07-28	不适用
法洛伐他汀	平板电脑	20毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2004-07-28	不适用
Altoprev	平板，延期发行	40毫克/ 1	口服	内科总护理公司	2006-01-25	2011-06-30
Altoprev	平板，延期发行	60毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用
Altoprev	平板，延期发行	60毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2016-12-31
Altoprev	平板，延期发行	40毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用
Altoprev	平板，延期发行	40毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2018-02-28
Altoprev	平板，延期发行	60毫克/ 1	口服	内科总护理公司	2005-07-11	2012-06-30
Altoprev	平板，延期发行	20毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用
Altoprev	平板，延期发行	20毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2017-12-31

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ava-lovastatin	平板电脑	40毫克	口服	Avanstra公司	2011-08-18	2014-08-21
Ava-lovastatin	平板电脑	20毫克	口服	Avanstra公司	2011-08-18	2014-08-21
Dom-lovastatin	平板电脑	40毫克	口服	统治配药学的	2003-02-25	不适用
Dom-lovastatin	平板电脑	20毫克	口服	统治配药学的	2003-02-25	不适用
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Apotex公司	2007-02-28	2011-01-01
洛伐他汀	平板电脑	10毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2009-07-13	2010-09-16
洛伐他汀	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Genpharm城市	2015-11-01	2015-11-30
洛伐他汀	平板电脑	40毫克/ 1	口服	卡尔斯巴德科技有限公司	2002-11-25	不适用
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	叛军分销商	2002-11-25	不适用
洛伐他汀	平板电脑	40毫克/ 1	口服	A-S药物解决方案	2001-12-17	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Advicor	洛伐他汀(20毫克)+烟酸(1000毫克)	片剂、缓释期;片剂、多层、缓释	口服	Sepracor制药公司	2005-11-09	2012-08-02
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	内科总护理公司	2003-06-03	不适用
Advicor	洛伐他汀(40毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	Abbvie	2001-12-17	2017-04-30
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	内科总护理公司	2004-06-07	2012-06-30
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20
Advicor	洛伐他汀(20毫克)+烟酸(500毫克)	片剂、缓释期;片剂、多层、缓释	口服	Sepracor制药公司	2005-11-09	2012-08-02
Advicor	洛伐他汀(40毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	Abbvie	2001-12-17	2018-01-31
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1)	平板，延期发行	口服	Abbvie	2001-12-17	2018-03-31

类别

ATC代码

洛伐他汀

氯伐他汀和烟酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为三角戊内酯的有机化合物。这些是含有氧-2- 1基团的环状有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酯
子课: 三角洲valerolactones
直接父: 三角洲valerolactones
选择父母: 脂肪酸酯/环氧乙烷/二羧酸及其衍生物/二级醇/羧酸酯/Oxacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 酒精/脂肪族杂多环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/三角洲valerolactone/Delta_valerolactone/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯/脂酰
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 聚酮、脂肪酸酯、三角内酯、碳双环化合物、他汀类药物(天然存在)(CHEBI: 40303）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 lhu78oqfd
化学文摘号: 75330-75-5
InChI关键: PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H36O5 c1-5-15 (3) 24 (27) 29-21-11-14 (2) 29-21-11-14 (4) 20 (23 (17) 21) 9-8-19-12-18 (25) 13-22 (26) 28-19 / h6-7、10、14 - 16、21、23、25 h, 5、8 - 9,11-13H2, 1-4H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 + 19 +, 20、21 - 23 / mo / s1
国际命名: (1 s, 3 r, 7, 8, 8 ar) 8 - {2 - [(2 r, 4 r) 4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]乙基}3 7-dimethyl-1, 2、3、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl 2-methylbutanoate (2 s)
微笑: [H] [C@] 12 [C@H] (C [C@@H] (C) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) 1 C [C@@H] (O) CC (= O) O1) OC (= O) [C@@H] (C) CC

参考文献

合成参考

Donald F. Gerson, Xinfa Xiao，“使用fuckelii Coniothyrium生产洛伐他汀的工艺”。美国专利US5409820，发布于1984年1月。

US5409820

一般引用

王晓明，王晓明，王晓明，等。产洛伐他汀和衣康酸的土壤曲霉的比较研究。世界微生物学与生物技术杂志，2017;33(2):34。doi: 10.1007 / s11274 - 017 - 2206 - 9。Epub 2017 1月19日［文章］
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FDA标签-洛伐他汀[文件］
加拿大卫生部专论-洛伐他汀[文件］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014372
KEGG药物: D00359
KEGG化合物: C07074
PubChem化合物: 53232
PubChem物质: 46508223
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RxNav: 6472
ChEBI: 40303
ChEMBL: CHEMBL503
锌: ZINC000003812841
治疗靶点数据库: DAP000551
网页: PA450272
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: 803
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 洛伐他汀

PDB项

1 cqp/7 kc6

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	血脂异常/高脂血症/混合型高脂血症	1
4	完成	治疗	脆性X染色体综合征/遗传性疾病	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
3.	完成	预防	心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌缺血	1
3.	完成	预防	高胆固醇	1
3.	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/冠状动脉硬化/冠心病(CHD)/心肌缺血	1
3.	完成	治疗	高胆固醇	3.
3.	完成	治疗	间歇性跛行/周围血管疾病患者	2
3.	终止	治疗	高胆固醇	1
2	完成	基础科学	血小板蛋白质组	1

药物经济学

制造商

Andrx实验室有限公司
Actavis elizabeth有限公司
Apotex公司
卡尔斯巴德科技有限公司
卢平有限公司
互助制药公司
迈兰制药公司
山德士公司
梯瓦制药美国公司
默克公司研究实验必威国际app室分部

外包商

Actavis集团
先进制药服务公司
美国资源卫生服务公司
Apotex Inc .)
Apotheca Inc .)
A-S药物解决方案有限责任公司
布莱恩特牧场预装包
卡地纳健康
卡尔斯巴德科技有限公司
综合咨询服务公司
国土安全部计划支持中心供应服务中心
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
Eon实验室
哈特兰包装服务有限责任公司
国际实验室公司
Ivax制药
凯泽基金会医院
伊利湖医疗和外科用品
罗苹制药公司
主要药物
Mckesson集团。
Medvantx Inc .)
默克公司
默弗里斯伯勒医药护理用品
互惠制药有限公司
Mylan
纽曼分销商有限公司。
纽克雷制药公司
棕榈制药公司
PCA有限责任公司
PD-Rx制药公司
药品利用管理计划VA公司。
Pharmedix
内科总护理公司。
优选制药公司
预先包装专家
Prepak系统公司
Rebel分销商公司
补救重新打包
资源优化与创新有限责任公司
山山包装有限公司
Sciele制药公司
盐野义制药有限公司
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室
弗吉尼亚大学达拉斯分校
先锋实验室公司
华生制药
永信制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板，延期发行	口服
片剂、缓释期;片剂、多层、缓释	口服
平板，延期发行	口服	20毫克/ 1
平板，延期发行	口服	40毫克/ 1
平板，延期发行	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	21个毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Altoprev 60mg 24小时片剂	7.99美元	平板电脑
Altoprev片剂60毫克	7.74美元	平板电脑
Altoprev 20毫克24小时片剂	6.88美元	平板电脑
Altoprev片剂20毫克	6.61美元	平板电脑
美立可40毫克片剂	4.57美元	平板电脑
Altoprev片剂40毫克	4.41美元	平板电脑
洛伐他汀40毫克片剂	4.36美元	平板电脑
Altoprev 10mg 24小时片剂	3.07美元	平板电脑
美立可20毫克片剂	2.53美元	平板电脑
洛伐他汀20毫克片剂	2.42美元	平板电脑
阿尔托科20毫克24小时片剂	2.36美元	平板电脑
阿波洛伐他汀40毫克片剂	2.11美元	平板电脑
Co洛伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
洛伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
诺伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
pms -洛伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
洛伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
洛伐他汀40mg片剂	2.11美元	平板电脑
山德士洛伐他汀40mg片	2.11美元	平板电脑
美立可10毫克片剂	1.65美元	平板电脑
洛伐他汀10mg片剂	1.37美元	平板电脑
阿波洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
Co洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
新洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
pms -洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
朗洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
洛伐他汀20mg片剂	1.14美元	平板电脑
洛伐他汀20mg片	1.14美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6080428	没有	2000-06-27	2017-05-27
US6469035	没有	2002-10-22	2018-03-15
US6080778	没有	2000-06-27	2018-03-23
US6485748	没有	2002-11-26	2017-12-12
US5916595	没有	1999-06-29	2017-12-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	174.5°C	“化学物质”
沸点(℃)	559.2℃，760毫米汞柱	Chemspider
水溶度	0.0004毫克/毫升	“化学物质”
logP	4.08	“化学物质”
pKa	13.49	Chuong M. et al.(2013)。国际应用药剂学杂志。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0243毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.11	ALOGPS
logP	3.9	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.91	Chemaxon
pKa(最强碱性)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	72.83²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	113.18米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.06^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9452
血脑屏障	+	0.9287
Caco-2渗透	-	0.5484
22基板	底物	0.7861
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.7046
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8388
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8299
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8333
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4底物	底物	0.6868
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9291
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8682
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.8475
致癌性	Non-carcinogens	0.9519
生物降解	不容易生物降解	0.8819
大鼠急性毒性	2.0554 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.7272
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7484

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
气相色谱-质谱- EI-B	气相	splash10 - 0 a4i dc8caf3905a76d1dc259——2910000000
气相色谱-质谱- EI-B	气相	splash10 - 0 - a4j 1910000000 - 8 aeacab386a420581150
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - k9j - 0392200000 - 046 f8ecdd9105ec8f133
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - fg2 - 0590000000 - 79 f2e6dc3b230361fea3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0092 - 0970000000 - 029 - f3798d63ab95ed321
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0592 - 0930000000 - 85 - de8f33dd78ba45de36
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 05 -阵线- 0910000000 - 7 - a730b8fcd91e3df5b8f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 000 - e - 0590000000 - 2206 - c97b74e146b3218d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0092 - 1960000000 - 6 - b3a14df210273b89f18
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0592 - 1910000000 - 38 - bd634327305fe325cf
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 e7dab133ffe03d435831——0 - abd - 1900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0536 - 2900000000 - 12 - e639483c7d1a83da05
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 002 f - 2900000000 ed64daa9de830f1f3cb0

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	19800	N/A	N/A	A27467
IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A27463
IC 50 (nM)	20100	N/A	N/A	A27466
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A27467
IC 50 (nM)	37	N/A	N/A	A27462
IC 50 (nM)	50	N/A	N/A	A27464/A27465

细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Nadph绑定
特定的功能: 跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成和非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，对正常细胞功能至关重要，包括…
基因名字: HMGCR
Uniprot ID: P04035
Uniprot名字: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量: 97475.155哒

参考文献

李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。柑橘青霉基因克隆及克隆分析。中国生物医学工程学报。2002;26(5):636- 646。2002年6月28日。［文章］
Miyazaki A, Koieyama T, Shimada Y, Kikuchi T, Nezu H, Ito K, Kasanuki N, Koga T:普伐他汀钠对普通狨猴甲羟戊酸代谢的影响。生物化学学报，2002;32(3):395-400。［文章］
Buxbaum JD, Geoghagen NS, Friedhoff LT:胆固醇消耗与生理浓度的他汀类药物减少阿尔茨海默淀粉样蛋白β肽的形成。阿尔茨海默病杂志，2001;3(2):221-229。［文章］
Baranova NA, Kreier VG, Egorov NS:[洛伐他汀、甲维油酸等抑制剂对黄青霉菌合成甾体激素Diapak c16胶囊浓度的影响]。抗生素，2002;47(4):3-6。［文章］
Farina HG, Bublik DR, Alonso DF, Gomez DE:洛伐他汀改变乳腺癌细胞骨架组织和抑制实验转移。临床实验转移。2002;19(6):551-9。［文章］
陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
李建军，李建军，李建军，李建军。多发性骨髓瘤的临床研究进展。专家意见紧急药物。2009年3月;14(1):99-127。Doi: 10.1517/14728210802676278。［文章］
Dimitroulakos J, Marhin WH, Tokunaga J, Irish J, Gullane P, Penn LZ, Kamel-Reid S:洛伐他汀诱导鳞癌细胞凋亡的芯片和生化分析。肿瘤。2002年7- 8月;4(4):337-46。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	12900	N/A	N/A	A27461

细节 2.整合素alpha-L

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象，包括白细胞-内皮细胞相互作用，细胞毒性t细胞介导…
基因名字: ITGAL
Uniprot ID: P20701
Uniprot名字: 整合素alpha-L
分子量: 128768.495哒

参考文献

Kallen J, Welzenbach K, Ramage P, Geyl D, Kriwacki R, Legge G, Cottens, Weitz-Schmidt G, Hommel U: lovastatin结合CD11a i -域的LFA-1抑制的结构基础。中华生物医学杂志1999;29(1):1-9。［文章］
魏泽明，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。中华医学杂志，2001;7(6):687- 992。doi: 10.1038/89058。［文章］
廖建军，Laufs U:他汀类药物的多效效应。中华医学杂志。2005;45(5):89-118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	25933	N/A	N/A	A27467

细节 3.组蛋白去乙酰化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要的作用。
基因名字: HDAC2
Uniprot ID: Q92769
Uniprot名字: 组蛋白去乙酰化酶
分子量: 55363.855哒

参考文献

林玉春，林建辉，周超，常云峰，叶山，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和启动子相关HDAC1/2的释放增加p21。巨蟹座。2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］
张丽，康伟，卢鑫，马森，董玲，邹斌:洛伐他汀通过抑制hdac - 2基因的加权共表达网络分析和连接图确定洛伐他汀可作为胃癌的治疗选择。基因。2019 1月10日;681:15-25。doi: 10.1016 / j.gene.2018.09.040。Epub 2018 9月25日［文章］
Luthje P, Walker S, Kamolvit W, Mohanty S, Putsep K, Brauner A:他汀类药物对甲羟戊酸途径独立的抗微生物肽LL-37/hCAP-18的影响。中国生物医学工程杂志，2019,31(2):357 - 357。doi: 10.1111 / cei.13217。Epub 2018 10月11日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。中华医学杂志2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。［文章］
洪sp，杨建军，韩建勇，何思，钟建伟，Koh YY, Chang KS, Choi DH:洛伐他汀对地尔硫卓及其主要代谢物去乙酰地尔硫卓在大鼠体内药动学的影响:洛伐他汀对细胞色素P450 3A4和p糖蛋白抑制的可能作用。中华药学杂志，2011;63(1):129-35。［文章］
Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］
Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M:非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀的药代动力学比较。临床药学杂志。2008;47(7):463-74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］
mevacor®(洛伐他汀)片剂链接］
FDA标签-洛伐他汀[文件］
加拿大卫生部专论-洛伐他汀[文件］

细节 2.血清对氧磷酶/内酯酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白同型二聚化活性
特定的功能: 对有机磷酸酯和芳香羧酸酯具有低活性。快速水解内酯，如他汀类前药(如洛伐他汀)。水解芳香内酯和5-…
基因名字: PON3
Uniprot ID: Q15166
Uniprot名字: 血清对氧磷酶/内酯酶3
分子量: 39607.185哒

参考文献

Draganov DI, Stetson PL, Watson CE, Billecke SS, La Du BN:兔血清paraoxonase 3 (PON3)是一种高密度脂蛋白相关内酯酶，可保护低密度脂蛋白抗氧化。生物化学学报，2000;27(3):334 - 334。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

张建军，张建军，张建军，等。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂的研究进展。中华临床医学杂志，2005;37(2):104-8。［文章］
Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物对细胞色素P450 2C8的抑制作用。临床药学杂志，2005;45(1):68-78。［文章］
Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］
Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M:非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀的药代动力学比较。临床药学杂志。2008;47(7):463-74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。［文章］

细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］
公开演讲[链接］

细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。异构体2缺乏转移酶活性，但作为负的reg。
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

参考文献

Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］
公开演讲[链接］

细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。它对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类化合物具有独特的特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

李春华，李春华，李春华，李春华，李春华。他汀类药物体内葡萄糖醛酸化的研究进展。药品管理。2002;30(5):505-12。［文章］
Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］

细节 7.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责一些治疗药物的代谢，如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

陈建军，陈建军，陈建军，等。HMG-CoA还原酶抑制剂的药物动力学和药代动力学研究。相同点和不同点。临床药物管理。1997;32(5):403-25。doi: 10.2165 / 00003088-199732050-00005。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10000	N/A	N/A	A15931
IC 50 (nM)	114400	N/A	N/A	A15813
IC 50 (nM)	26000	N/A	N/A	A16136
IC 50 (nM)	32700	N/A	N/A	A15813
IC 50 (nM)	67000	N/A	N/A	A16136

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 外源性运输atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

王娥，Casciano CN, Clement RP, Johnson WW: HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)对p -糖蛋白的直接抑制作用。医药杂志，2001;18(6):800-6。［文章］
王恩杰，王志强，王志强，王志强。荧光p -糖蛋白底物的活性转运标记及其与抑制剂的相互作用。生物化学学报，2001,11(2):558 - 558。［文章］
金文杰，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。CYP3A基因表达与p -糖蛋白表达的关系。医药杂志，1999;16(3):408-14。［文章］
崔大东，钟建辉，崔家祥:健康受试者口服洛伐他汀与维拉帕米的药动学相互作用:洛伐他汀抑制p -糖蛋白的作用。中华临床医学杂志，2010;66(3):285-90。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0757 - x。Epub 2009年12月12日［文章］
Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M:非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀的药代动力学比较。临床药学杂志。2008;47(7):463-74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导不依赖于Na(+)的有机阴离子的转运，如磺溴眼蛋白(BSP)和偶联(牛磺酸胆酸)和非偶联(胆酸)胆汁酸(相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

李建平，李建平，李建平，李建平。非索非那定体外代谢的研究进展。中华医学杂志。1999;27(8):866-71。［文章］
向斌，朱勇，王忠，吴勇，Sasseville V，杨文平，Kirchgessner TG:一种新型人体肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学学报。1999;24(2):391 - 391。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	28000	N/A	N/A	A15931

细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

向斌，朱勇，王忠，吴勇，Sasseville V，杨文平，Kirchgessner TG:一种新型人体肝脏有机阴离子转运多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学学报。1999;24(2):391 - 391。［文章］
李伟，李晓明，李晓明，李晓明，李晓明，李晓明，林建辉，李晓明，金宝荣:新型抗真菌药物caspofunin的肝吸收。中国医学杂志。2005;33(5):676-82。Epub 2005 2月16日。［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，等。有机阴离子转运多肽1B1-和1b3介导的他汀类药物肝脏摄取的研究进展。药品管理。2014年9月42日(9):1514-21。doi: 10.1124 / dmd.114.058412。2014年7月2日。［文章］
Tornio A, Vakkilainen J, Neuvonen M, Backman JT, Neuvonen PJ, Niemi M: SLCO1B1多态性对洛伐他汀酸药代动力学的影响。药物基因基因组学。2015 Aug;25(8):382-7。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000148。［文章］
刘赵G M,吴X,李G,邱F,顾J,赵L:影响CYP3A4的多态性,PPARA, NR1I2, NFKB1, ABCG2 SLCO1B1药物动力学的洛伐他汀在中国健康志愿者。药物基因组学。2017,18(1):65-75。doi: 10.2217 / pgs.16.31。Epub 2016年12月14日［文章］
向强，陈庆生，马丽丽，胡坤，张忠，穆桂光，谢启峰，张晓东，崔彦明:SLCO1B1 T521C多态性与他汀类药物诱导肌病风险的meta分析。药物基因组学[j] . 2018;18(6):721-729。doi: 10.1038 / s41397 - 018 - 0054 - 0。Epub 2018年9月24日［文章］

细节 4.管状多特异性有机阴离子转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能: 介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体
分子量: 174205.64哒

参考文献

Ellis LC, Hawksworth GM, Weaver RJ:人类和大鼠MRP2/ MRP2的atp依赖性转运。中国生物医学工程学报，2013,31(2):387 - 398。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。2013年4月2日。［文章］
Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］

细节 5.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖的胆汁盐分泌到肝细胞小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

杨建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。胆汁盐输出泵(BSEP/ABCB11)的临床相关药物相互作用的早期鉴定。中国生物医学工程学报，2013,31(2):368 - 368。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。2013年9月6日。［文章］

细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导不依赖Na(+)的有机阴离子的转运，如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2、PGE1、PGE2、白三烯C4、血栓素B2和伊洛prost。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］

细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物基因组学:了解不良反应的易感性。中华医学杂志。2016年10月3日;9:97-106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月10日05:40

洛伐他汀

识别

Lovastatin (DB00227)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献