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伐

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总结

伐是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平，降低心血管疾病(包括心肌梗死和中风)的风险。

品牌名称
Crestor, Ezallor, Roszet
通用名称
伐
药物库登录号
DB01098
背景

瑞舒伐他汀，也被称为品牌产品Crestor，是一种降脂药物，属于他汀类药物，用于降低心血管疾病的风险，并通过抑制肝脏内胆固醇的内源性产生来控制血脂水平升高。更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，24它催化HMG-CoA转化为甲戊酸，是一系列代谢反应的第三步，涉及到几种参与脂质代谢和运输的化合物的产生，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高度心血管疾病发展风险的人，如2型糖尿病患者。使用他汀类药物的好处的明确证据加上非常小的副作用或长期影响，导致这类药物成为北美最广泛的处方药之一。15，21

瑞舒伐他汀和其他他汀类药物包括阿托伐他汀，普伐他汀，辛伐他汀，fluvastatin,洛伐他汀被认为是治疗血脂异常的一线选择。15，21这在很大程度上是由于心血管疾病(CVD)，包括心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风，已成为高收入国家的主要死亡原因，也是世界各地发病的主要原因。14胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。15，38一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病的发展风险和全因死亡率。16，17，18，26，31，42他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为它们有证据表明可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，以及在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。15，21有证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物可导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。19，20.

虽然从临床角度来看，所有他汀类药物都被认为同样有效，但瑞舒伐他汀被认为是最有效的;临床研究发现，每天服用10至40mg瑞舒伐他汀可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低45.8%至54.6%，效果约为对照组的三倍阿托伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇的影响。22，4然而，土星试验的结果26结论是，尽管在效力上存在差异，但它们对冠状动脉粥样硬化进展的影响没有差异。

瑞舒伐他汀也是一种独特的他汀类药物，由于其高亲水性，增加了作用部位的肝脏摄取，低生物利用度，以及通过细胞色素P450系统的最低代谢。37最后一点导致药物-药物相互作用的风险较低阿托伐他汀，洛伐他汀,辛伐他汀细胞色素P450 (CYP) 3A4是一种参与许多常用药物代谢的酶。29药物，比如ciclosporin，二甲苯氧庚酸，一些抗逆转录病毒药物更可能通过拮抗OATP1B1有机阴离子转运蛋白1b1介导的瑞舒伐他汀肝脏摄取与该他汀相互作用。44，45

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:481.538
单一同位素的:481.168284538
化学公式
C22H28FN3.O6年代
同义词
  • 6 (3 r、5 s、e) 7 - (4 - (4-fluorophenyl) 6 -(1 -甲基乙基)- 2 -(乙(methylsulfonyl)氨基)5-pyrimidinyl) 3, 5-dihydroxy-6-heptenoic酸
  • 6 (3 r、5 s、e) 7 - {4 - (4-fluorophenyl) 6-isopropyl-2 -(甲基(methylsulfonyl)氨基]pyrimidin-5-yl} 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
  • 伐
  • Rosuvastatina
外部id
  • zd - 4522
  • ZD4522

药理学

指示

FDA专著指出瑞舒伐他汀在治疗甘油三酯血症、原发性血脂异常血症(III型高血脂血症)和纯合子家族性高胆固醇血症时可作为饮食的辅助药物。44

加拿大卫生部关于瑞舒伐他汀的专著进一步规定，瑞舒伐他汀适用于降低升高的总胆固醇(total - c)、LDL-C、ApoB、total - c /HDL-C比值和甘油三酯(TG)，以及在高脂血症和血脂异常的情况下，当仅对饮食和运动反应不足时，用于增加HDL-C。它也被用于预防成年患者的主要心血管事件(包括心肌梗死、非致命性中风和冠状动脉血运重建的风险)，没有记录在案的心脑血管事件的历史，但至少有两个心血管疾病的常规危险因素。45

他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高度心血管疾病发展风险的人。他汀类药物适应症包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、TIA、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾脏疾病和LDL-C水平严重升高。15，21

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

瑞舒伐他汀是一种合成的对映纯抗脂剂。它用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apoB)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度，同时增加HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与HDL-C比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，高比值与疾病的高风险相关。HDL-C水平的升高与较低的心血管风险相关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，瑞舒伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。15，21

胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的重要危险因素。15一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病的发展风险和全因死亡率。16，17，18，26，31他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为它们有证据表明可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，以及在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。15，21有证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物可导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。19，20.

骨骼肌的影响

肌红蛋白尿继发于HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀)的肌病和横纹肌溶解合并急性肾功能衰竭的病例已有报道。这些风险在任何剂量水平都可能发生，但在最高剂量(40毫克)时增加。对于有肌病易感因素(如年龄≥65岁、治疗不足的甲状腺功能减退、肾损害)的患者慎用瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀治疗期间肌病的风险可能与其他一些降脂疗法(如非诺贝特或烟酸)，二甲苯氧庚酸，环孢霉素，atazanavir/例如，lopinavir/例如或simeprevir．HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀)与横纹肌溶解等肌病病例已被报道秋水仙碱，因此，在同时开这两种药物时应谨慎。44

来自观察性研究的真实数据表明，10-15%的服用他汀类药物的人在治疗期间的某个时间点可能会出现肌肉疼痛。41

肝酶异常

已报道使用HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀)可增加血清转氨酶。在大多数情况下，抬高是短暂的，在继续治疗或短暂中断治疗后得到缓解或改善。有2例黄疸，其与瑞舒伐他汀治疗的关系不能确定，在停止治疗后消失。在这些试验中没有出现肝功能衰竭或不可逆肝病的病例。44

内分泌的影响

HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀钙片)可增加糖化血红蛋白和空腹血糖水平。根据瑞舒伐他汀的临床试验数据，在某些情况下，这些增加可能超过糖尿病诊断的阈值。44

一项体外研究发现阿托伐他汀，普伐他汀，伐,pitavastatin对人胰岛β细胞表现出剂量依赖的细胞毒性作用，与对照组相比，细胞活力分别降低了32、41、34和29%]。此外，与对照组相比，胰岛素分泌率分别降低了34、30、27和19%。40

HMG-CoA还原酶抑制剂干扰胆固醇合成和降低胆固醇水平，因此，理论上可能会抑制肾上腺或性腺类固醇激素的产生。瑞舒伐他汀对未受刺激的皮质醇水平无影响，通过TSH血浆浓度评估对甲状腺代谢无影响。在瑞舒伐他汀治疗的患者中，肾上腺皮质储备没有受损，血浆皮质醇浓度没有降低。其他HMG-CoA还原酶抑制剂的临床研究表明，这些药物不会降低血浆睾酮浓度。HMG-CoA还原酶抑制剂对男性生育能力的影响尚未得到研究。对绝经前妇女垂体性腺轴的影响(如果有的话)尚不清楚。45

心血管

瑞舒伐他汀临床试验中未测量到泛素酮水平，但在使用其他他汀类药物治疗的患者中，已观察到循环泛素酮水平显著下降。长期他汀类药物诱导的泛素酮缺乏的临床意义尚未确定。据报道，心肌泛素酮水平的降低可能导致充血性心力衰竭患者的心功能受损。45

脂蛋白一

在一些患者中，总胆固醇和LDL-C水平降低的有益作用可能会因伴随脂蛋白(a) [Lp(a)]浓度的增加而部分减弱。目前的知识提示高Lp(a)水平作为冠心病的一个新危险因素的重要性。因此，在接受瑞舒伐他汀治疗的高危患者中维持和加强生活方式的改变是可取的。45进一步的研究表明，他汀类药物对血脂异常患者Lp(a)水平的影响不同，取决于他们的载脂蛋白(a)表型;他汀类药物只会增加低分子量载脂蛋白(a)表型患者的Lp(a)水平。23

作用机制

瑞舒伐他汀是一种他汀类药物，也是HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)还原酶的竞争性抑制剂，它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐，这是胆固醇生物合成中的早期限速步骤。24瑞舒伐他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度的降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取。瑞舒伐他汀也抑制肝脏合成极低密度脂蛋白(VLDL)。44总的效果是降低血浆LDL和VLDL。

体外和体内动物研究也表明瑞舒伐他汀具有独立于其降脂特性的血管保护作用，也称为他汀类药物的多效作用。25这包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。

他汀类药物还被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)发生变构结合，LFA-1在白细胞转运和T细胞激活中起着重要作用。39

瑞舒伐他汀对大鼠肠系膜微血管内皮的抗炎作用是通过降低白细胞滚动、粘附和转运来实现的。11该药还能调节一氧化氮合酶(NOS)的表达，减轻大鼠心脏缺血再灌注损伤。1瑞舒伐他汀可增加一氧化氮的生物利用度11，7，1通过上调NOS3.以及通过转录后多聚腺苷酸化增加NOS的稳定性。6目前尚不清楚瑞舒伐他汀是如何产生这些影响的，尽管它们可能是由于甲戊酸浓度的降低。

目标 行动 生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂
 人类
U整合素alpha-L
抑制性变构调节剂
 人类
吸收

在一项针对健康白人男性志愿者的研究中，瑞舒伐他汀的绝对口服生物利用度约为20%，而吸收率估计为50%，这与口服给药后显著的首过效应一致。27，28另一项针对健康志愿者的研究发现，瑞舒伐他汀的峰值血药浓度(Cmax)为6.06ng/mL，在口服给药后5小时达到中位数。30.Cmax和AUC均随剂量近似成比例增加。无论是食物给药还是晚上给药，都没有显示出对瑞舒伐他汀的AUC有影响。44，45已知许多他汀类药物与肝脏摄取转运蛋白相互作用，从而在其肝脏作用部位达到高浓度。

乳腺癌抵抗蛋白(Breast Cancer Resistance Protein, BCRP)是一种膜结合蛋白，在瑞舒伐他汀的吸收中起重要作用，尤其是CYP3A4对其代谢的参与最小。29来自c.421C>药物遗传学研究的证据BCRP基因中的单核苷酸多态性(SNPs)表明，与对照421CC基因型的研究个体相比，421AA基因型的个体功能活性降低，瑞舒伐他汀的AUC和Cmax值高2.4倍。这对于药物在疗效和毒性方面的反应差异具有重要意义，特别是BCRP c.421C>A多态性在亚洲人群中比白种人更常见。32，33其他受此多态性影响的他汀类药物包括fluvastatin而且阿托伐他汀．32

OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异也已被证明会影响瑞苏伐他汀的药代动力学。来自C . 521t >C SNP的药物遗传学研究的证据表明，与521TT纯合个体相比，521CC纯合个体瑞舒伐他汀AUC增加了1.62倍。36其他受此多态性影响的他汀类药物包括辛伐他汀，pitavastatin，阿托伐他汀,普伐他汀．29

对于已知具有上述c.421AA BCRP或c.521CC OATP1B1基因型的患者，建议每天最大剂量20mg瑞舒伐他汀，以避免因药物暴露增加而产生的不良反应，如肌肉疼痛和横纹肌溶解的风险。45

配送量

瑞舒伐他汀在肝脏中进行第一次提取，肝脏是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀稳态分布的平均容积约为134升。44，45

蛋白结合

瑞舒伐他汀88%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。这种结合是可逆的，与血浆浓度无关。44，45

新陈代谢

瑞舒伐他汀没有广泛的代谢，如少量放射性标记剂量作为代谢物回收(~10%)所示。细胞色素P450 (CYP) 2C9主要负责瑞舒伐他汀的主要代谢物n -去甲基瑞舒伐他汀的形成，其体外药理活性约为其母体化合物的20-50%。44，45然而，这种代谢途径不被认为具有临床意义，因为当瑞舒伐他汀与一种有效的CYP2C9抑制剂氟康唑合用时，没有发现对瑞舒伐他汀药代动力学的可观察到的影响。34

体外和体内数据表明瑞舒伐他汀在临床上没有显著的细胞色素P450相互作用(作为底物、抑制剂或诱导剂)。因此，在与细胞色素P450代谢的药物共给药时，药物-药物相互作用的可能性很小。45

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淘汰路线

瑞舒伐他汀代谢不广泛;放射标记剂量的大约10%作为代谢物回收。口服给药后，瑞舒伐他汀及其代谢产物主要随粪便排出(90%)。静脉注射后，大约28%的全身清除率通过肾脏途径，72%通过肝脏途径。44，45，27

一项针对健康成年男性志愿者的研究发现，约90%的瑞舒伐他汀剂量在用药后72小时内从粪便中回收，而剩余的10%在尿液中回收。给药10天后，药物完全从体内排出。他们还发现，约76.8%的排泄剂量与母体化合物没有变化，剩余剂量作为代谢物n-去甲基瑞舒伐他汀和瑞舒伐他汀- 5s -内酯回收。30.

肾小管分泌负责>90%的肾脏清除率，被认为主要由摄取转运蛋白OAT3(有机阴离子转运蛋白1)介导，而OAT1参与很少。35

半衰期

瑞舒伐他汀的消除半衰期(t½)约为19小时，且不随剂量增加而增加。44，45

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

一般耐受良好。副作用包括肌痛、便秘、乏力、腹痛和恶心。其他可能的副作用包括肌毒性(肌病、肌炎、横纹肌溶解)和肝毒性。为避免亚洲患者中毒，应考虑降低剂量。药代动力学研究显示，与高加索患者相比，亚洲患者(菲律宾人、中国人、日本人、韩国人、越南人或亚洲印度人后裔)的峰值血药浓度和AUC约增加两倍。

通路
通路 类别
瑞舒伐他汀作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
激酶样蛋白KIF6 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用大剂量瑞舒伐他汀后发生重大心血管事件的风险更低。 细节
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 --- (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇的效果较小。 细节
atp结合盒亚家族G成员2 --- (,)/(一个;C) G > t 效果直接研究 这种基因型的患者使用瑞舒伐他汀可显著降低低密度脂蛋白胆固醇。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 瑞舒伐他汀与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 瑞舒伐他汀联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利联合瑞舒伐他汀可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与瑞舒伐他汀联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼联合瑞舒伐他汀可降低代谢。
Acamprosate 阿坎普罗酸联合瑞舒伐他汀可降低其排泄。
阿卡波糖 阿卡波糖联合瑞舒伐他汀可提高疗效。
苊香豆醇 阿辛库玛洛与瑞舒伐他汀联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚 瑞舒伐他汀联合对乙酰氨基酚可促进代谢。
乙酰唑胺 瑞舒伐他汀与乙酰唑胺联用可降低代谢。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
伐钙 83年mvu38m7q 147098-20-2 LALFOYNTGMUKGG-JGMJEEPBSA-L
伐锌 70年ve4e19z7 953412-08-3 KUQHZGJLQWUFPU-BGRFNVSISA-L
产品图片
国际/其他品牌
阿斯滕德(拉扎尔(阿根廷))/Cirantan(阿斯利康(荷兰))/Cresadex (Drugtech(智利))/Provisacor(阿斯利康(意大利，荷兰))/瑞泽(格伦马克(印度))/Rosedex (Roux-Ocefa(阿根廷))/Rosimol(山德士(阿根廷))/Rosumed (Labomed(智利))/罗司他汀(蒙彼利埃(阿根廷))/Rosuvas(兰伯西(印度))/Rosuvast(巴哥(阿根廷))/Rosvel(实验室智利(智利))/罗瓦塔尔(罗默斯(阿根廷))/西美斯塔特(意大利西美萨)/辛利普(加多尔(阿根廷))/Visacor(阿斯利康(葡萄牙))/Vivacor(阿斯利康(巴西))
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动伐 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 40毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 20毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
可定 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 2005-04-14 不适用 美国国旗
可定 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2003-08-18 不适用 美国国旗
可定 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2010-12-01 2018-08-31 美国国旗
可定 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 阿斯利康制药有限公司 2022-05-09 不适用 美国国旗
可定 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 Med Health Pharma有限责任公司 2011-02-22 2012-04-05 美国国旗
可定 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 物资管理 2003-08-18 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-rosuvastatin 平板电脑 40毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 20毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 10毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin钙 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-08-31 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin钙 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-08-31 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
非诺纤酸/瑞舒伐他汀135 mg /10 mg 伐钙(10毫克)+非诺贝特(135毫克) 胶囊,涂 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2019-03-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Arosuva + Ezetimib 10mg / Filmtabletten 10mg 伐(10毫克)+Ezetimibe(10毫克) 片剂，覆膜 口服 Gebro Pharma Gmb 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Arosuva + Ezetimib 20mg / Filmtabletten 10mg 伐(20毫克)+Ezetimibe(10毫克) 片剂，覆膜 口服 Gebro Pharma Gmb 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Arosuva + Ezetimib 40mg / Filmtabletten 10mg 伐(40毫克)+Ezetimibe(10毫克) 片剂，覆膜 口服 Gebro Pharma Gmb 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Arosuva + Ezetimib 5mg / Filmtabletten 10mg 伐(5毫克)+Ezetimibe(10毫克) 片剂，覆膜 口服 Gebro Pharma Gmb 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
阿塞利普10/100 mg阿佛生片，28 adet 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aselip 10/100 mg阿佛生片，84 adet 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aselip 10/75 mg阿佛生片，28 adet 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aselip 10/75 mg ferveran片，84 adet 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aselip 20/100 mg阿佛生片，28 adet 伐(20毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
C10BX10 -瑞舒伐他汀和缬沙坦 瑞舒伐他汀和乙酰水杨酸 瑞舒伐他汀，氨氯地平和赖诺普利 瑞舒伐他汀 A10BH52 -吉格列汀和瑞舒伐他汀 G01AE10 -磺胺类化合物的组合 瑞舒伐他汀，培哚普利和吲达帕胺 瑞舒伐他汀和氨氯地平 C10BA09 -瑞舒伐他汀和非诺贝特 C10BX16 -瑞舒伐他汀和非马沙坦 瑞舒伐他汀和雷米普利 C10BX14 -瑞舒伐他汀，氨氯地平和培哚普利 瑞舒伐他汀和依折麦布
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基嘧啶类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过CC或CN键连接到一个嘧啶环。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
嘧啶及其衍生物
直接父
Phenylpyrimidines
选择父母
中链果酸及其衍生物/中链脂肪酸/-果酸及其衍生物/氟苯/卤代脂肪酸/杂环脂肪酸/羟基脂肪酸/芳基氟化物/不饱和脂肪酸/Organosulfonamides
显示13个
基
4-phenylpyrimidine/5-phenylpyrimidine/酒精/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸
显示33个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
他汀类(合成)、磺胺类、嘧啶类、二羟基单羧酸、单氟苯(CHEBI: 38545）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
413年kh5zj73
化学文摘号
287714-41-4
InChI关键
BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H28FN3O6S c1-13(2) 20-18(10-9-16(27) 17岁(28)12 - 30 (29))21 (14-5-7-15 (23)8-6-14)25-22 (24-20)26 (3)33 (31)32 / h5-10、13、16 - 17,27-28H, 11-12H2, 1-4H3, (H、29、30)/ b10-9 + / t16.1 - 17 - m1 / s1
国际命名
6 (3 r、5 s、e) 7 - [4 - (4-fluorophenyl) 2 (N-methylmethanesulfonamido) 6 - (propan-2-yl) pyrimidin-5-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑
数控(CC (C) C1 = =数控(C2 = CC = C (F) C = C2) = C1 \ C = C \ [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (= O) O) N (C) S (C) (= O) = O

参考文献

合成参考

Valerie Niddam-Hildesheim, Greta Sterimbaum，“瑞舒伐他汀钙的制备过程”。美国专利US20050080134, 2005年4月14日发布。

 US20050080134
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人体代谢组数据库
HMDB0015230
KEGG药物
D08492
PubChem化合物
446157
PubChem物质
46509022
ChemSpider
393589
BindingDB
18372
RxNav
301542
ChEBI
38545
ChEMBL
CHEMBL1496
锌
ZINC000001535101
治疗靶点数据库
DAP000555
网页
PA134308647
PDBe配体
美国联邦调查局
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
伐
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 不良反应/心血管疾病(CVD)/心血管疾病的风险 1
4 主动不招聘 治疗 冠状动脉粥样硬化 1
4 主动不招聘 治疗 血脂异常 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 健康人士(HS) 1
4 完成 不可用 性障碍 1
4 完成 基础科学 药物相互作用(DDI) 1
4 完成 基础科学 高胆固醇/2型糖尿病 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 糖尿病/血脂异常 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 科登制药有限公司
  • IPR制药有限公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑,冒泡的 口服
片剂，覆膜 口服 20.84毫克
平板电脑 口服;舌下 20毫克
平板电脑,冒泡的
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
胶囊，液体填充 口服 10毫克
胶囊，液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 10.42毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑，延迟发布 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 41.58毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 10.00毫克
片剂，覆膜 口服 5.00毫克
平板电脑,涂 口服 10.4毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 20.0毫克
平板电脑 口服 40.0毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10.4毫克
片剂，覆膜 口服 20.8毫克
片剂，覆膜 口服 22.04毫克
片剂，覆膜 口服 41.6毫克
片剂，覆膜 口服 44.08毫克
片剂，覆膜 口服 10.000毫克
片剂，覆膜 口服 20.000毫克
胶囊，液体填充 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 15毫克
片剂，覆膜 口服 30毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 41.66毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑
胶囊，液体填充 口服 5毫克
胶囊，液体填充 口服 10毫克
胶囊，液体填充 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 20.84毫克
平板电脑 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 11.02毫克
胶囊,涂 口服
胶囊 口服
平板电脑 10毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
可定40毫克片剂 4.7美元 平板电脑
可定20mg片剂 4.69美元 平板电脑
可定10毫克片剂 4.68美元 平板电脑
可定5毫克片剂 4.68美元 平板电脑
可定40mg片 2.24美元 平板电脑
可定20mg片 1.91美元 平板电脑
可定10毫克片 1.53美元 平板电脑
可定5毫克片 1.45美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2315141 没有 2009-08-18 2020-08-04 加拿大的国旗
CA2072945 没有 2001-07-31 2012-07-02 加拿大的国旗
US6858618 是的 2005-02-22 2022-06-17 美国国旗
US7030152 是的 2006-04-18 2018-10-02 美国国旗
US7964614 是的 2011-06-21 2018-10-02 美国国旗
US6316460 是的 2001-11-13 2021-02-04 美国国旗
USRE37314 是的 2001-08-07 2016-07-08 美国国旗
US10413543 没有 2019-09-17 2036-02-12 美国国旗
US10376470 没有 2019-08-13 2033-05-01 美国国旗
US9763885 没有 2017-09-19 2033-05-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少量溶于水的 FDA的标签
logP 0.13 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0886毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.47 ALOGPS
logP 1.92 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4 Chemaxon
pKa(最强基础) -1.6 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 140.922 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 121.44米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 48.553. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9791
血脑屏障 - 0.6815
Caco-2渗透 - 0.5818
22基板 Non-substrate 0.6962
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5099
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8987
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9467
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.5544
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8633
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.584
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6896
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5957
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8609
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6414
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6226
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.662
致癌性 Non-carcinogens 0.6578
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5599 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9856
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8117
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
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目标

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细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. Carbonell T, Freire E:他汀类药物与HMG-CoA还原酶的结合热力学。生物化学，2005 9月6日;44(35):11741-8。［文章］
  2. Chapman MJ, Caslake M, Packard C, McTaggart F:他汀类药物对ApoB动脉粥样硬化作用的新层面。临床心脏病杂志2003年1月26日(1增刊1):I7-10。［文章］
  3. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  4. Davidson MH:瑞舒伐他汀:一种治疗血脂异常的高效他汀类药物。专家意见调查药物。2002年1月;11(1):125-41。［文章］
  5. Hanefeld M:新型HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀的临床基础。中华临床医学杂志2001,7 - 8;52(6):399-405。［文章］
  6. Holdgate GA, Ward WH, McTaggart F:瑞舒伐他汀抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a (HMG-CoA)还原酶的分子机制。生物化学学报，2003,31 (Pt 3):528-31。［文章］
  7. McTaggart F, Buckett L, Davidson R, Holdgate G, McCormick A, Schneck D, Smith G, Warwick M:一种新的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂瑞舒伐他汀的临床前和临床药理学。美国心脏病杂志。2001年3月8日;87(5A):28B-32B。［文章］
  8. Olsson AG, McTaggart F, Raza A:瑞舒伐他汀:一种新型高效HMG-CoA还原酶抑制剂。心血管药物Rev. 2002 Winter;20(4):303-28。［文章］
细节 2.整合素alpha-L
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制性变构调节剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象，包括白细胞-内皮细胞相互作用，细胞毒性t细胞介导的…
基因名字
ITGAL
Uniprot ID
P20701
Uniprot名字
整合素alpha-L
分子量
128768.495哒
参考文献
  1. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J, Bruns C, cotens S, Takada Y, Hommel U:他汀类药物通过结合一个新的调控整合素位点选择性抑制白细胞功能抗原-1。中华外科杂志2001 6;7(6):687-92。doi: 10.1038/89058。［文章］
  2. Katano H, Pesnicak L, Cohen JI:辛伐他汀诱导eb病毒转化淋巴母细胞系凋亡并延缓EBV淋巴瘤的发展中国科学院学报，2004年4月6日;21(4):466 - 466。Epub 2004 3月23日。［文章］
  3. 廖俊杰，Laufs U:他汀类药物的多效性作用。《药理学年鉴》2005;45:89-118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Sakaeda T, Fujino H, Komoto C, Kakumoto M, Jin JS, Iwaki K, Nishiguchi K, Nakamura T, Okamura N, Okumura K: 8种HMG-CoA还原酶抑制剂的酸和内酯形式对cypp介导的代谢和mdr1介导的转运的影响。Pharm Res. 2006 3月23日(3):506-12。doi: 10.1007 / s11095 - 005 - 9371 - 5。Epub 2006年1月1日。［文章］
  2. Cooper KJ, Martin PD, Dane AL, Warwick MJ, Schneck DW, Cantarini MV:氟康唑对瑞舒伐他汀药代动力学的影响。欧洲临床药物学杂志，2002年11月;58(8):527-31。doi: 10.1007 / s00228 - 002 - 0508 - 8。Epub 2002年10月3日［文章］
  3. 加拿大卫生专著-瑞舒伐他汀[文件］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人体骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中华人民共和国2010年2月5日第106(2):297-306号决议。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009 11月25日。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Ho RH, Tirona RG, Leake BF, Glaeser H, Lee W, Lemke CJ, Wang Y, Kim RB:瑞舒伐他汀肝脏摄取中的药物和胆汁酸转运蛋白:功能、表达和药物遗传学。消化病学。2006年5月;130(6):1793-806。Epub 2006 3月6日。［文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. van de Steeg E, Greupink R, Schreurs M, Nooijen IH, Verhoeckx KC, Hanemaaijer R, Ripken D, Monshouwer M, Vlaming ML, DeGroot J, Verwei M, Russel FG, Huisman MT, Wortelboer HM:瑞舒伐他汀与口服降糖药在OATP1B1水平上的药物-药物相互作用。2013年3月41日(3):592-601。doi: 10.1124 / dmd.112.049023。Epub 2012 12月17日。［文章］
  2. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
  3. Elsby R, Hilgendorf C, Fenner K:了解他汀类药物的关键处置途径，以评估药物开发过程中的药物-药物相互作用风险:这不仅仅是关于OATP1B1。临床药物学杂志2012 11月;92(5):584-98。doi: 10.1038 / clpt.2012.163。Epub 2012 10月10日。［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Ho RH, Tirona RG, Leake BF, Glaeser H, Lee W, Lemke CJ, Wang Y, Kim RB:瑞舒伐他汀肝脏摄取中的药物和胆汁酸转运蛋白:功能、表达和药物遗传学。消化病学。2006年5月;130(6):1793-806。Epub 2006 3月6日。［文章］
细节 5.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Ho RH, Tirona RG, Leake BF, Glaeser H, Lee W, Lemke CJ, Wang Y, Kim RB:瑞舒伐他汀肝脏摄取中的药物和胆汁酸转运蛋白:功能、表达和药物遗传学。消化病学。2006年5月;130(6):1793-806。Epub 2006 3月6日。［文章］
细节 6.胱氨酸/谷氨酸转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
胱氨酸:谷氨酸反转运酶活性
特定的功能
阴离子氨基酸的钠独立、高亲和交换，对胱氨酸和谷氨酸的阴离子形式具有高特异性。
基因名字
SLC7A11
Uniprot ID
Q9UPY5
Uniprot名字
胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量
55422.44哒
参考文献
  1. Ho RH, Tirona RG, Leake BF, Glaeser H, Lee W, Lemke CJ, Wang Y, Kim RB:瑞舒伐他汀肝脏摄取中的药物和胆汁酸转运蛋白:功能、表达和药物遗传学。消化病学。2006年5月;130(6):1793-806。Epub 2006 3月6日。［文章］
细节 7.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Jemnitz K, Veres Z, Tugyi R, Vereczkey L:大鼠原代肝细胞夹心培养中参与瑞舒伐他汀清除的胆汁外排转运蛋白。毒理学研究。2010年3月24日(2):605-10。doi: 10.1016 / j.tiv.2009.10.009。Epub 2009 10月21日。［文章］
细节 8.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Elsby R, Hilgendorf C, Fenner K:了解他汀类药物的关键处置途径，以评估药物开发过程中的药物-药物相互作用风险:这不仅仅是关于OATP1B1。临床药物学杂志2012 11月;92(5):584-98。doi: 10.1038 / clpt.2012.163。Epub 2012 10月10日。［文章］
  2. Keskitalo JE, Zolk O, Fromm MF, Kurkinen KJ, Neuvonen PJ, Niemi M: ABCG2多态性显著影响阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的药代动力学。临床药物学杂志2009年8月;86(2):197-203。doi: 10.1038 / clpt.2009.79。Epub 2009 5月27日。［文章］
  3. Lee E, Ryan S, Birmingham B, Zalikowski J, March R, Ambrose H, Moore R, Lee C, Chen Y, Schneck D:居住在相同环境中的白人和亚洲受试者的瑞舒伐他汀药代动力学和药物遗传学。临床药物学杂志2005年10月;78(4):330-41。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.06.013。［文章］
细节 9.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Ellis LC, Hawksworth GM, Weaver RJ:人与大鼠MRP2/ MRP2对他汀类药物的atp依赖转运。中国药理学杂志。2013年6月1日;269(2):187-94。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。Epub 2013年4月2日［文章］
细节 10.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
底物活性是通过在非洲爪蟾上表达的人和大鼠OAT3进行体外验证的。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现，药理学，调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］
  2. Windass AS, Lowes S, Wang Y, Brown CD:有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3对瑞舒伐他汀肾吸收的贡献。中国药物学杂志，2007年9月27日(3):1221-7。doi: 10.1124 / jpet.107.125831。Epub 2007 6月21日。［文章］
细节 11.钠/胆汁酸共转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
肝钠/胆汁酸吸收系统表现出广泛的底物特异性，并运输各种非胆汁酸有机化合物。它严格依赖于细胞外的存在。
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸共转运体
分子量
38118.64哒
参考文献
  1. Ho RH, Tirona RG, Leake BF, Glaeser H, Lee W, Lemke CJ, Wang Y, Kim RB:瑞舒伐他汀肝脏摄取中的药物和胆汁酸转运蛋白:功能、表达和药物遗传学。消化病学。2006年5月;130(6):1793-806。Epub 2006 3月6日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月13日23:23