小说1 3-Beta-d-Glucan抑制剂Ibrexafungerp(以前是为了- 078),显示了强大的外阴阴道炎的pH值较低的活动环境。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

拉金埃尔,长L, Isham N, Borroto-Esoda K,强烈阵雨,Angulo D,写作年代,Ghannoum M

小说1 3-Beta-d-Glucan抑制剂Ibrexafungerp(以前是为了- 078),显示了强大的外阴阴道炎的pH值较低的活动环境。

Antimicrob代理Chemother。2019年4月25日,63 (5)。pii: AAC.02611-18。doi: 10.1128 / AAC.02611-18。打印2019年5月。

PubMed ID

30885896 (在PubMed

]

文摘

Ibrexafungerp (IBX)(以前是为了- 078)是一种新型的葡聚糖合成酶抑制剂口服可用性评价对酵母菌病疗效)阴道假丝(致病菌种及。生物利用度和体外活性功效指标很重要,但接受敏感性方法并不总是准确预测活动在酸性环境中,如阴道。研究三倍,如下所示:(i)的药代动力学研究口服后在小鼠模型;(2)敏感性测试的隔离阶段临床试验由阴道假丝2致病菌种及CLSI M27-A4方法论;(3)白色念珠菌的敏感性测试和假丝酵母glabrata隔离来自这审判在RPMI 1640调整到3组不同的pH值,7.0,5.72,和4.5,而micafungin和氟康唑的敏感性测试。IBX容易积累在阴道的组织和分泌物后口服。有效的体外活性示威抗议念珠菌菌株获得的基线和研究年底访问。此外,几何平均数IBX pH值4.5 (GM)值显著低于在pH值为7.0和5.72。micafungin的MIC90值保持不变不管pH值,而氟康唑倾向于增加pH值较低。IBX能够达到目标组织后口服药物有意义的水平。 IBX demonstrated potent in vitro activity, with no development of resistance, following repeated exposure over the course of the clinical trial. Importantly, activity of IBX in an acidic medium suggests a therapeutic advantage of this novel antifungal in the treatment of vaginal Candida infections.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ibrexafungerp