SCY-635，环孢素的一种新型非免疫抑制类似物，在体外表现出对丙型肝炎病毒RNA复制的有效抑制。

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Hopkins S, Scorneaux B, Huang Z, Murray MG, Wring S, Smitley C, Harris R, Erdmann F, Fischer G, Ribeill Y

SCY-635，环孢素的一种新型非免疫抑制类似物，在体外表现出对丙型肝炎病毒RNA复制的有效抑制。

《Chemother》，2010年2月;54(2):660-72。doi: 10.1128 / AAC.00660-09。Epub 2009 11月23日。

PubMed ID

19933795 (PubMed视图

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摘要

SCY-635是一种新型的非免疫抑制环孢素类似物，在体外表现出对丙型肝炎病毒(HCV)复制的有效抑制。SCY-635在纳摩尔浓度下抑制亲环素A的肽基脯氨酸异构酶活性，但在2微米浓度下没有检测到对钙调神经磷酸酶活性的抑制。代谢研究表明，SCY-635不诱导主要细胞色素P450酶1A2, 2B6和3A4。SCY-635是p -糖蛋白的弱抑制剂和低底物。用受刺激的Jurkat细胞和受刺激的人外周血单个核细胞进行的功能分析表明，SCY-635是一种比环孢素更弱的白细胞介素-2分泌抑制剂。在体外进行了一系列的两种药物联合研究。SCY-635表现出与α干扰素2b的协同抗病毒活性和与利巴韦林的加性抗病毒活性。SCY-635被证明在多种动物物种中具有口服生物可利用性，并且产生的母体药物的血液和肝脏浓度超过了双倍电子con1b衍生复制子试验中确定的50%有效剂量。这些结果表明SCY-635值得进一步研究，作为一种治疗慢性HCV感染的新型治疗药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	细胞色素P450 2C19	IC 50 (nM)	7000	N/A	N/A	细节
环孢霉素	细胞色素P450 2D6	IC 50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	细节
环孢霉素	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	6600	N/A	N/A	细节
环孢霉素	肽酰脯氨酸顺反异构酶A	Ki (nM)	2.64	N/A	N/A	细节