磺酰胺连接的新糖缀合物——一类新的癌症相关碳酸酐酶抑制剂。
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洛佩兹M，博尔纳吉LF，因诺琴蒂A, Vullo D，查曼SA，苏普兰CT，波尔森SA
磺酰胺连接的新糖缀合物——一类新的癌症相关碳酸酐酶抑制剂。
中华医学化学杂志2010年4月8日;53(7):2913-26。doi: 10.1021 / jm901888x。
- PubMed ID
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20201556 (PubMed视图]
- 摘要
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膜结合碳酸酐酶(CAs)在肿瘤缺氧生长和进展中的作用暗示癌症相关的CAs是一种有前途的肿瘤药物靶点。在本文中，我们提出了一类新的磺胺连接的新糖缀合物，旨在选择性地靶向和抑制癌症相关CA同工酶的细胞外结构域。我们描述了新的应用，但直接，化学合成抑制剂，包括s -糖基磺酰胺和s -糖基磺酰胺。我们还展示了我们的新糖缀合物的CA抑制谱，更具体地说，是一个由30个化合物(3-32)组成的库，这些化合物被设计用于优化SAR(结构-活性关系)和SPR(结构-性质关系)特征。我们表明，我们的方法产生了中性的，水溶性的，有效的抑制剂(K(i)在低纳摩尔范围内)，靶向癌症相关的ca。