2-aminothiazole-derived阿片类药物。Bioisosteric取代酚类。

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张,熊W,希尔伯特我,DeVita EK, Bidlack JM, Neumeyer杰

2-aminothiazole-derived阿片类药物。Bioisosteric取代酚类。

J地中海化学。2004年4月8日,47 (8):1886 - 8。

PubMed ID

15055988 (在PubMed

]

文摘

一系列aminothiazole-derived morphinans benzomorphans,吗啡合成。虽然他们的亲和力略低于他们的苯酚原型,一种化合物(9,ATPM)已被确定在κ受体具有高亲和力和选择性。功能分析显示,9是一个完全kappa但部分μ受体激动剂;卡帕的功效远远大于在μ受体。这部小说发展的化合物可能是宝贵的长效止痛剂和药物滥用药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.88	N /一个	N /一个	细节