Levorphanol

识别

总结

Levorphanol是一种用于治疗中度至重度疼痛的阿片类镇痛药。

通用名称

Levorphanol

药物库登录号

DB00854

背景

一种可能形成习惯的麻醉性镇痛药。口服和注射几乎一样有效。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:257.3706
单一同位素的:257.177964363
化学公式: C₁₇H₂₃没有

同义词

Levorfanol
Levorfanolo
Levorphanol
Levorphanol
Levorphanolum

外部id

编号9220
编号9733
id - nl - 007
RO 1 - 5431

药理学

指示

用于中度至重度疼痛的治疗，或在适当使用阿片类镇痛药的情况下作为术前用药。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

左旋孤酚是一种有效的合成阿片类镇痛药，用于中度至重度疼痛的管理或作为阿片类镇痛药适用的术前用药。左旋孤酚的作用类似于吗啡，但它的效力是吗啡的8倍。左旋菲诺产生一定程度的呼吸抑制，类似于吗啡在等镇痛剂量下产生的呼吸抑制，并且像许多木-阿片类药物一样，左旋菲诺在许多人身上产生欣快感或对情绪有积极作用。

作用机制

像其他mu-激动剂阿片类药物一样，它被认为作用于大脑和脊髓中脑室周围和导水管周围灰质的受体，以改变疼痛的传递和感知。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
Udelta型阿片受体	受体激动剂	人类
Ukappa型阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

左旋菲诺在给药后吸收良好，在给药后约1小时出现血药浓度峰值。

配送量

10 ~ 13升/公斤

蛋白结合

40%

新陈代谢

左旋菲诺在肝脏中广泛代谢，并作为葡萄糖醛酸代谢物被消除。

淘汰路线

不可用

半衰期

16小时

间隙

0.78 ~ 1.1升/公斤/小时

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

LD₅₀=150 mg/kg(大鼠口服)。过量的症状包括恶心、呕吐、头晕、呼吸抑制、低血压、尿潴留、心律失常、过敏反应、皮疹和荨麻疹。

通路

通路	类别
左旋孤酚作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当左旋菲诺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与左旋孤酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	苯乙那嗪联合左旋孤酚可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Aclidinium	阿克定宁与左旋孤酚合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Agomelatine	当左旋菲诺与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与左旋孤酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	阿利马嗪联合左旋孤酚可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Alloin	阿洛素与左旋孤酚合用可降低疗效。
Almotriptan	当左旋孤酚与阿莫曲坦联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当左旋菲诺与阿洛司琼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。
带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levorphanol酒石酸	04 wqu6t9qi	不可用	UMZNDVASJKIQCB-QLFXFZCRSA-N

国际/其他品牌

Aromarone

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	北美Valeant制药公司	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	北美Valeant制药公司	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	平板电脑	2毫克/ 1	口服	北美Valeant制药公司	1953-01-08	2014-12-04
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	罗克珊实验室公司	2006-06-02	2006-06-02

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	SpecGx有限责任公司	2019-12-13	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	太阳制药工业有限公司	2021-06-17	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Virtus制药有限责任公司	2020-09-01	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	3毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics公司	2018-06-18	2023-02-28
Levorphanol酒石酸	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics公司	2018-06-18	2018-12-03
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2000-03-31	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Novitium制药有限公司	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics公司	2000-03-31	2023-10-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物，具有四环骨架，三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环的。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲及其衍生物/Benzazocines/萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Benzazocine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/Morphinan/有机氮化合物

再展示10个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吗啡烷生物碱(CHEBI: 6444）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27618 j1n2x
化学文摘号: 77-07-6
InChI关键: JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H23NO c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17) 16(18) 10-12-5-6-13(19) 11 - 15号(12)17 / h5-6, 11日,14日,16日,19 h, 2 - 4, 7-10H2, 1 h3 / t14 - 16 + 17 + / mo / s1
国际命名: 9 (1 r, r, 10 r) 17-methyl-17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑: [H] [C@@] 12预备[C@@] 11 ccn (C) [C@@H] 2 cc2 = C1C = C (O) C = C2

参考文献

合成参考

Joseph P. Haar，“左旋菲诺及其相关化合物的生产过程”。美国专利US20080146805, 2008年6月19日发布。

US20080146805

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014992
KEGG药物: D08123
KEGG化合物: C08014
PubChem化合物: 5359272
PubChem物质: 46506558
ChemSpider: 16736212
BindingDB: 50369518
RxNav: 6378
ChEBI: 6444
ChEMBL: CHEMBL592
锌: ZINC000003812984
治疗靶点数据库: DAP000268
网页: PA164744368
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Levorphanol

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	主动不招聘	支持性护理	造血和淋巴系统肿瘤“，/恶性实体肿瘤/转移性恶性实体肿瘤	1
不可用	完成	不可用	疼痛,慢性	1

药物经济学

制造商

瓦兰特国际制药公司
罗克珊实验室公司

外包商

卡地纳健康
Legacy Pharmaceuticals Packaging LLC
罗克珊实验室
Valeant有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	2毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	3毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	198 - 199°C	PhysProp
水溶度	1840毫克/升	不可用
logP	3.11	Hansch等人(1995)
pKa	9.58	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.29	ALOGPS
logP	2.9	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.46	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.66	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	23.47²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	78.08米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	29.84^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9924
血脑屏障	+	0.9953
Caco-2渗透	+	0.8767
22基板	底物	0.8217
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7866
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.935
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7666
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7467
CYP450 2D6衬底	底物	0.78
CYP450 3A4衬底	底物	0.7112
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6437
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9139
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.7703
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8908
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8856
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9051
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5661
致癌性	Non-carcinogens	0.9694
生物降解	未准备好生物可降解	0.9681
大鼠急性毒性	2.9455 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6841
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5153

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 5930000000 - 4593 c62f1e2a0579a248
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.13	N/A	N/A	A27643
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A29143
IC 50 (nM)	17	N/A	N/A	A29144
Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 1.mu型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: mu型阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Allen RM, Granger AL, Dykstra LA:竞争性n -甲基-d -天冬氨酸受体拮抗剂(-)-6-磷酸甲氧基-十氢异喹啉-3-羧酸(LY235959)增强了阿片类药物的抗伤害作用，其在μ -阿片类受体上的疗效不同。中华药物学杂志2003,11;307(2):785-92。Epub 2003 9月15日。［文章］
左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007 3月15日(3):259-64。Epub 2006 10月13日。［文章］

细节 2.delta型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: delta型阿片受体
分子量: 40368.235哒

参考文献

左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007 3月15日(3):259-64。Epub 2006 10月13日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A27643
Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 3.kappa型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: kappa型阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007 3月15日(3):259-64。Epub 2006 10月13日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:46

Levorphanol

识别

左旋菲诺结构(DB00854)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献