碳酸酐酶抑制剂。通过尾部方法获得的新型磺胺/乙酰唑胺衍生物及其与细胞质同工酶I和II以及肿瘤相关同工酶IX的相互作用。

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土库曼H，杜尔根M，伊尔马兹特金S，伊穆尔M，因诺琴蒂A, Vullo D，斯科扎法瓦A，苏普兰CT

碳酸酐酶抑制剂。通过尾部方法获得的新型磺胺/乙酰唑胺衍生物及其与细胞质同工酶I和II以及肿瘤相关同工酶IX的相互作用。

生物医学化学杂志2005年1月17日;15(2):367-72。

PubMed ID

15603956 (PubMed视图

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摘要

通过磺胺或5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺胺与-氯代烷酰氯反应，然后用仲胺取代-氯原子，得到一系列磺胺类化合物。尾巴上的杂环胺属于吗啉、哌啶和哌嗪环系，通过含有2到5个碳原子的烷酰-羧胺连接物与这些磺酰胺相连。以这种方式制备的新衍生物被测试为三种碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同工酶的抑制剂，胞质同工酶CA I和II，以及跨膜肿瘤相关同工酶CA IX的催化结构域。在芳香类和杂环类磺胺系列中均检测到几种低纳摩尔的CA I和CA II抑制剂，而最佳的hCA IX抑制剂(抑制常数在22-35 nM范围内)均属于类乙酰唑胺衍生物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节