碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,并与bis-sulfamates第九。

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不妨司法院Pastorekova年代,Jakubickova L,蒙特罗杰,Scozzafava, Pastorek J, Vullo D, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,并与bis-sulfamates第九。

Bioorg地中海化学。2005年2月1;15 (3):579 - 84。

PubMed ID

15664816 (在PubMed

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文摘

一系列bis-sulfamates将脂肪族,芳香族或betulinyl半个在它们的分子反应获得的相应的二醇/二元酚氨磺酰氯。图书馆bis-sulfamates因此获得测试三个生理相关的抑制人类碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同功酶,胞质hCA I和II,跨膜,肿瘤相关hCA第九。这里的新化合物报道抑制hCA我和K (I)在79纳米的范围- 16.45 microM, hCA二世与K (I)在6 - 643纳米的范围,和第九hCA K (I)在4 - 5400纳米的范围。几个发现了低摩尔hCA IX的抑制剂,如1、8-octylene-bis-sulfamate或1,10-decylene-bis-sulfamate (K (I)在4 - 7海里)的范围,显示良好的选择性比率(3.50 - -3.85)的范围对hCA第九hCA II抑制。最选择性hCA第九抑制剂phenyl-1, 4-dimethylene-bis-sulfamate (K (I)为61.6海里),这是一个比hCA II抑制剂hCA IX的10.43倍。这些衍生品是有趣的候选人发展的新型抗肿瘤疗法针对肿瘤缺氧,因为hCA第九高过表达在这样的组织,和它的存在与不良预后相关,不利的临床结果。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节