碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质人类同功酶I和II,第九和跨膜,肿瘤相关同功酶和十二取代芳香族磺酰胺类激活做肿瘤缺氧。

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Saczewski F, Slawinski J, Kornicka Brzozowski Z, Pomarnacka E, Innocenti, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质人类同功酶I和II,第九和跨膜,肿瘤相关同功酶和十二取代芳香族磺酰胺类激活做肿瘤缺氧。

地中海Bioorg化学。2006年9月15日,16日(18):4846 - 51。Epub 2006年6月30日。

PubMed ID

16809036 (在PubMed

]

文摘

一些2-mercapto-substituted-benzenesulfonamides及其二硫化/砜类是准备和调查作为锌酶的抑制剂四个亚型的碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),也就是说,CA I和II(胞质酶)和肿瘤相关CA IX和十二世。一些硫醇导致一致的增加抑制电力(52.8 - 243倍)在相应的氧化(s型)衍生品,作为潜在hypoxia-activatable药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节