碳酸酐酶抑制剂。Biphenylsulfonamides对跨膜与抑制作用,肿瘤相关第九同功酶具有细胞毒性活动对人类结肠癌、肺癌和乳腺癌细胞系。

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Morsy SM,巴达维,这套Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。Biphenylsulfonamides对跨膜与抑制作用,肿瘤相关第九同功酶具有细胞毒性活动对人类结肠癌、肺癌和乳腺癌细胞系。

J酶Inhib化学。2009年4月,24 (2):499 - 505。doi: 10.1080 / 14756360802218441。

PubMed ID

18608752 (在PubMed

]

文摘

氯化反应,4,4-biphenyl-disulfonyl芳香族/杂环磺胺类药也将自由氨基,如4-aminobenzenesulfonamide 4-aminoethyl-benzenesulfonamide, 6-chloro-4-aminobenzene-1, 3-disulfonamide或5-amino-1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide提供bis-sulfonamides已测试作为锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4 . . 2.1.1)。同功酶的化合物,而适度的抑制剂CA我和十二世,但更有效的抑制剂的胞质钙二世和跨膜、肿瘤相关第九CA(抑制常数在21 - 129 nM反抗hCA二世对hCA IX和23 - 79 nM,分别)。新bis-sulfonamides还展示了几种肿瘤细胞株生长抑制(体外),胃肠道(50)值在0.74 - -10.0的范围microg /毫升对人结肠癌细胞系HCT116、人类肺癌细胞系H460和人类乳腺癌细胞系MCF-7。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节