碳酸酐酶抑制剂。硼酸对白色念珠菌和新型隐球菌真菌β -碳酸酐酶的抑制作用。

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杨建军，杨建军，刘建军，刘建军，刘建军

碳酸酐酶抑制剂。硼酸对白色念珠菌和新型隐球菌真菌β -碳酸酐酶的抑制作用。

生物医学与化学通讯。2009年5月15日;19(10):2642-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.147。2009年4月5日。

PubMed ID

19375309 (PubMed视图

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摘要

研究了芳香族硼酸、芳基烯基硼酸和芳基烷基硼酸对致病菌新型隐球菌(Can2)和白色念珠菌(Nce103) β -碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的抑制作用。芳香族、4-苯基取代硼酸和2-萘基硼酸是最好的Can2抑制剂，其抑制常数在8.5 ~ 11.5 μ m范围内，而芳烯基硼酸和芳烷基硼酸在428 ~ 3040 μ m范围内表现出K(I)s。Nce103表现出类似的抑制特征，4-苯基取代硼酸和2-萘基硼酸的K(I)s在7.8 ~ 42.3 μ m范围内，而芳烯基硼酸和芳烷基硼酸是较弱的抑制剂(K(I)s为412 ~ 5210 μ m)。这些硼酸也能有效抑制宿主人酶CA I和CA II。因此，B(OH)(2)部分是一个新的锌结合基团，用于设计有效的α -和β - cas抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节