新的强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂在四环三萜烯系列。

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Sauvaitre T,只是M, Herlem D, Gresh N, Chiaroni A, C Guenard D, Guillou统计

新的强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂在四环三萜烯系列。

J地中海化学。2007年11月1日,50(22):5311 - 23所示。Epub 2007年9月29日。

PubMed ID
17902635 (在PubMed
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文摘

一个新的高度的选择性抑制剂乙酰胆碱酯酶(疼痛)是由高通量筛查发现的。从自然产物合成了化合物1,N-3-isobutyrylcycloxobuxidine-F 2。这种化合物的新开采协议。1的hemisynthesis和优化报告。1的类似物进行体外对胆碱酯酶的抑制(疼痛和大餐)。这些化合物选择性地抑制疼痛。广泛的分子对接研究与2和疼痛使用发现Biosym软件进行合理化的绑定交互。结果表明,配体2同时结合催化和周边的疼痛。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
他克林 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 1030年 8 25 细节