合成和体外评价N-alkyl-7-methoxytacrine盐酸盐作为潜在的胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病。
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Korabecny J, K Musilek,你好啊,粘合剂J, Zemek F, Marek J, Pohanka M, Opletalova V, V Dohnal, Kuca K
合成和体外评价N-alkyl-7-methoxytacrine盐酸盐作为潜在的胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病。
地中海Bioorg化学。2010年10月15日;二十(20):6093 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.08.044。Epub 2010年8月16日。
- PubMed ID
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20817518 (在PubMed]
- 文摘
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阿尔茨海默病(AD)的所有批准的药物在临床实践中改善疾病的症状。其中,乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)是用来增加胆碱能活动。在新AChEI相比他克林化合物被发现更多的有毒7-MEOTA (4-tetrahydroacridine 9-amino-7-methoxy-1、2、3)。在这封信中,一系列7-MEOTA类似物(N-alkyl-7-methoxytacrine)是合成的。他们的抑制能力是评价重组人类乙酰胆碱酯酶(疼痛)和血浆的人类butyrylcholinesterase (BChE)。三个新化合物展示出了有前景的结果对hAChE更好或7-MEOTA。三个化合物导致hBChE的强有力的抑制剂。特区的发现强调了C (6) - C(7)为胆碱酯酶抑制N-alkyl链。