N-(5,7-二氨基-3-苯基喹草林-2-基)-3,4,5-取代苯胺和N-[4[(5,7-二氨基-3-苯基喹草林-2-基)氨基]苯甲酰]-l-谷氨酸二乙酯的合成:体外抗癌和抗叶酸活性评价
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科罗娜P，洛丽嘉M，科斯蒂MP，法拉利S，帕格列蒂G
N-(5,7-二氨基-3-苯基喹草林-2-基)-3,4,5-取代苯胺和N-[4[(5,7-二氨基-3-苯基喹草林-2-基)氨基]苯甲酰]-l-谷氨酸二乙酯的合成:体外抗癌和抗叶酸活性评价
中华医学化学杂志，2008年1月;43(1):189-203。Epub 2007年4月18日
- PubMed ID
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17532099 (PubMed视图］
- 摘要
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设计、合成了几种二氨基喹啉类抗肿瘤药物。两种化合物分别对白血病CCRF-CEM细胞系(GI(50)<0.01microM)和卵巢癌OVCAR-4细胞系(GI(50)=0.03microM)表现出最强的细胞毒活性，其活性与甲氨喋呤(MTX)相当/更好。hDHFR配合物与最活跃化合物的对接计算确定了所述分子相对于MTX的结合模式。