设计和合成新的荧光探针对细胞色素P450 3 a4 (CYP 3 a4)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Chougnet A、C Stoessel Woggon WD

设计和合成新的荧光探针对细胞色素P450 3 a4 (CYP 3 a4)。

Bioorg地中海化学。2003年11月3;13 (21):3643 - 5。

PubMed ID

14552748 (在PubMed

]

文摘

抑制CYP 3 a4催化活性是体内药物之间的相互作用的主要机制,有时会导致严重的毒性作用。快速体外测试CYP 3 a4高亲和力/抑制潜在已成为新药标准调查的一部分候选人。不幸的是,动力学的复杂性与CYP 3 a4催化反应(多个基板结合,非Michaelis-Menten动力学)使这些测试不准确或乏味。我们设计并合成了一种新的荧光探针,睾酮在6β-取代位置与荧光deazaflavine一半就是能抑制程度相同化合物的羟基化绑定到不同的网站CYP 3 a4活性部位。此外,这种化合物的结合,它的活性部位的位移可以跟着荧光测量,它允许快速评估CYP 3 a4亲和力的新药候选。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
硝苯地平	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
睾酮	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节