碳酸酐酶抑制剂。设计抗惊厥的磺胺类药结合茚满半个。
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Chazalette C, B Masereel Rolin年代,三十,Scozzafava, Innocenti Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。设计抗惊厥的磺胺类药结合茚满半个。
Bioorg地中海化学。2004年12月6日,14日(23):5781 - 6。
- PubMed ID
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15501040 (在PubMed]
- 文摘
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一系列芳香族磺酰胺类结合茚满半个准备从商用1 - 2-indanamine,和他们的活动两个碳酸酐酶抑制剂(CA, EC 4.2.1.1)同功酶,hCA I和II进行了研究。新磺胺类药合并acetamido 4-chloro-benzoyl valproyl,利乐,和pentafluorobenzoyl半个作为非常有效的抑制剂的缓慢红细胞同工酶hCA我(K (I)在1.6 - -8.5海里)的范围,通常有一个低亲和力等抑制剂,与同工酶II。一些衍生品也显示出优秀的hCA II抑制属性(K (i)在2.3 -12海里),但这些磺胺类药的抗惊厥的活动很低比其他磺酰胺/氨基磺酸盐CA抑制剂,如methazolamide。此外,2-amino / acetamido-indane-5-sulfonic酸准备在这工作还显示有趣的CA抑制特性,抑制常数在43 - 89纳米的范围对两个同功酶,被最强大的磺酸钙抑制剂报道到目前为止。