双重的基质金属蛋白酶抑制剂和碳酸脱水酶:iminodiacetyl-based hydroxamate-benzenesulfonamide共轭。
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品牌SM, Nuti E, Rossello Supuran CT, Tuccinardi T, Martinelli,桑托斯
双重的基质金属蛋白酶抑制剂和碳酸脱水酶:iminodiacetyl-based hydroxamate-benzenesulfonamide共轭。
J地中海化学。2008年12月25日,51 (24):7968 - 79。doi: 10.1021 / jm800964f。
- PubMed ID
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19053764 (在PubMed]
- 文摘
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基质金属蛋白酶(MMPs)和碳酸脱水酶(CAs)两类锌酶有不同的角色和催化目标,如降解细胞外基质(ECM)的主要蛋白质和公司的规定(2)/ HCO(3)(-)平衡的细胞,分别。家庭有亚型,都被证明是致癌过程的几个阶段,所以选择性抑制这些酶在癌症治疗可能会感兴趣的。我们报告此设计、合成和体外评价的一系列化合物具有亚氨基二乙酸为主要支柱和两个功能基团,即异羟肟酸和arylsulfonamide (ArSO (2) NH(2)),半个分别使抑制基质金属蛋白酶和CAs。这些化合物表现出强烈抑制基质金属蛋白酶和中科院,他们中的一些人从摩尔subnanomolar范围。此外,对接研究基质金属蛋白酶是最有前途的化合物报道以调查其绑定与不同的基质金属蛋白酶的交互。