原理、设计和合成新型苯基咪唑类作为胃肠道功能紊乱的阿片受体受体激动剂。

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布雷斯林HJ Miskowski TA,拉弗蒂BM, Coutinho SV,帕默JM,华莱士NH,施耐德CR、金博,张SP,李J,柯尔伯恩RW,石头DJ,马丁内斯RP, W

原理、设计和合成新型苯基咪唑类作为胃肠道功能紊乱的阿片受体受体激动剂。

J地中海化学2004 10月7;47 (21):5009 - 20。

PubMed ID

15456245 (在PubMed

]

文摘

一系列小的小说,咪唑类4准备,表现出很好的结合亲和力的三角洲和μ阿片受体(ORs),以及展示强有力的兴奋剂在三角洲或功能活动。4代表咪唑(K(我)δ= 0.9 nM;K (i)μ= 55纳米;K (i) K = 124海里;EC(50)δ=这边是海里)进一步描述或相关体内的效果。化合物4降低胃肠道(GI)推进能动性和naloxone-reversible方式存在剂量依赖的相关性,基于鼠标玻璃珠驱逐测试的结果(3、5、10毫克/公斤,ip)和鼠标粪粒输出测试(1和3毫克/公斤,ip)。化合物4没有镇痛活动以鼠标腹部刺激性试验(MAIT)服用后在100毫克/公斤,sc,但确实显示明显的剂量MAIT活动的10 microg抑制(40%)和100 microg抑制(100%)服用后intracerebroventricularly (icv)。综上所述,这些体内结果表明4徒外围地给系统,这些典型的化合物可能有前途的作为药用导致胃肠道迹象。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛派丁胺	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	58	N /一个	N /一个	细节