奥美拉唑增加细胞色素P450IA2活性:13C-[n -3-甲基]-咖啡因呼吸试验在s -甲苯妥英代谢不良和广泛代谢者中的证据。

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刘建军，刘建军，刘建军，刘建军，刘建军

奥美拉唑增加细胞色素P450IA2活性:13C-[n -3-甲基]-咖啡因呼吸试验在s -甲苯妥英代谢不良和广泛代谢者中的证据。

中华临床药学杂志1992;52(2):170-80。

PubMed ID

1505152 (PubMed视图

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摘要

奥美拉唑体外诱导细胞色素P450IA1和P450IA2活性。为了反映细胞色素P450IA2 (CYP1A2)在体内的活性，对18名志愿者进行了13C-[n -3-甲基]咖啡因呼吸试验:12名s -甲苯托因广泛代谢者，1名中间代谢者和5名s -甲苯托因低代谢者。在口服40mg奥美拉唑治疗前、治疗第7天及7天洗脱期后进行呼吸测试。在治疗前，按8小时内呼吸中的13CO2测定的13C试验剂量的平均呼出百分比为23.0% +/- 8.0% (n = 18)。13CO2呼出率在低代谢组和中间代谢组中增幅最大(12.8% ~ 62.9%;值,38.9%);奥美拉唑血药浓度-时间曲线(AUC)下的中位数面积比广泛代谢物组高4倍。奥美拉唑治疗后广泛代谢物的变化范围为-9.8%至+47.7%(中位数为12.3%;N = 12)的预处理值。在7天的洗脱期内，两组13CO2的呼出率恢复到接近预处理值(24.2% +/- 7.8%; n = 17). Changes in the 13C-caffeine breath test correlated well with both the pretreatment value (R = -0.67, p = 0.003; n = 18) and the plasma AUC of omeprazole (R = 0.61, p = 0.007; n = 18). Therapeutic doses of omeprazole seem to induce CYP1A2 activity in poor metabolizers, whereas they exert minor inducing effects in extensive metabolizers of S-mephenytoin.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
奥美拉唑	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节