Dacomitinib是一种泛ErbB受体抑制剂，可抑制化疗耐药卵巢癌细胞的生长和侵袭能力。
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Momeny M, Zarrinrad G, Moghaddaskho F, Poursheikhani A, Sankanian G, Zaghal A, Mirshahvaladi S, Esmaeili F, Eyvani H, Barghi F, Sabourinejad Z, Alishahi Z, Yousefi H, Ghasemi R, Dardaei L, Bashash D, Chahardouli B, Dehpour AR, tavakkly - bazzaz J, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A, Ghaffari SH
Dacomitinib是一种泛ErbB受体抑制剂，可抑制化疗耐药卵巢癌细胞的生长和侵袭能力。
科学通报2017年6月23日;7(1):4204。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 04147 - 0。
- PubMed ID
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28646172 (PubMed视图］
- 摘要
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上皮性卵巢癌(EOC)是世界上最致命的妇科恶性肿瘤。EOC细胞发生耐药和腹膜播散是导致生存率低的主要原因。靶向促进治疗耐药和转移扩散的信号转导途径是成功治疗的关键。ErbB受体家族成员在EOC中过度表达，并在化疗耐药和侵袭性中发挥关键作用。尽管如此，单靶向ErbB抑制剂在耐化疗EOC中表现出有限的活性。在本报告中，我们发现达科米替尼，一种泛erbb受体抑制剂，在治疗耐药的EOC细胞中，抑制生长，克隆潜能，耐anoikis和诱导凋亡细胞死亡。Dacominitib抑制PLK1-FOXM1信号通路及其下游靶点极光激酶B和survivin。此外，达科替尼减弱了EOC细胞的迁移和侵袭，降低了上皮-间充质转化(EMT)标记物ZEB1、ZEB2和CDH2(编码n -钙粘附蛋白)的表达。相反，单靶向ErbB药物包括西妥昔单抗(一种配体阻断抗EGFR单抗)、transtuzumab(抗her2单抗)、H3.105.5(抗her3单抗)和厄洛替尼(EGFR小分子酪氨酸激酶抑制剂)的抗肿瘤活性是边缘的。我们的结果为进一步研究达科替尼治疗耐药EOC的治疗潜力提供了依据。
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