达科米替尼:一种治疗胶质母细胞瘤的研究药物。

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Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C

达科米替尼:一种治疗胶质母细胞瘤的研究药物。

专家意见调查药物。2018年10月;27(10):823-829。doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225。Epub 2018年10月5日

PubMed ID
30247945 (PubMed视图
摘要

新诊断的胶质母细胞瘤(GB)的标准治疗方法是手术+放疗和替莫唑胺,但肿瘤会复发,中位总生存期仅为15个月。基于已知存在于GB中的可靶向改变,探索新的治疗可能性似乎势在必行。其中,表皮生长因子受体或EGFR (HER1)突变或扩增是GB中最常见的改变。事实上,大约40%的GB病例显示EGFR基因扩增,其中一半的患者携带EGFRvIII突变,这种缺失会产生受体酪氨酸激酶结构域的持续激活。我们回顾了目前关于Dacomitinib的知识,一种口服的,不可逆的,第二代泛her酪氨酸激酶抑制剂,在治疗胶质母细胞瘤。Dacomitinib在临床前模型中具有显著的抗胶质瘤活性,并已在复发性GB患者中进行了一项II期试验,并进行了EGFR扩增。专家意见:尽管在一项II期试验中,达科米替尼治疗复发性GB的整体效果较差,但一些患者有显著的获益。因此,有必要提高对GB中EGFR抑制剂失效或耐药机制的认识。

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