-肾上腺能受体拮抗剂在大鼠心肌中的反激动剂活性。
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沈宏，邓晓峰，张志强，张志强，张志强，张志强
-肾上腺能受体拮抗剂在大鼠心肌中的反激动剂活性。
中国药理学杂志1999;127(4):895-902。
- PubMed ID
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10433496 (查看PubMed］
- 摘要
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1.用几种β -肾上腺素能受体拮抗剂对利血平治疗大鼠电刺激的右心房、左心房、右心室和左心室乳头肌的负性肌力作用作为其反激动剂活性的衡量指标。2.β - 1ar拮抗剂乙酰布托洛尔、阿替洛尔和美托洛尔、β - 2ar拮抗剂ci - 181551和非选择性β - aar拮抗剂阿普洛尔、纳多洛尔、心得洛尔和替莫洛尔产生负性肌力作用，在右心房表现最明显。3.非选择性β - aar拮抗剂平多洛尔不表现出逆激动剂活性，但抑制了ICI-118,551、阿替洛尔和普萘洛尔的负性肌力活性。4.利多卡因、硝苯地平和戊巴比妥对四种心肌制剂的负性肌力作用相似。5.沙丁胺醇对左右心房而对右心室和乳头肌的正性肌力作用与异丙肾上腺素相当。 The antagonist activity of ICI-118,551 against isoprenaline was greater on right atria than on other cardiac regions. 6. Beta1AR proteins were expressed in all regions of the heart but of beta2AR were primarily localized in the right atrium. 7. It is concluded that beta2AR play a greater role in right atria than in other cardiac regions and almost all betaAR antagonists behave as inverse agonists.