批抑制剂(呢)是一类实验抗癌药物靶蛋白的下游效应治疗预防Ras蛋白的正常运转,这是通常在癌症异常活跃。翻译后,RAS经过修改的四个步骤:isoprenylation、水解、甲基化和棕榈酰化。Isoprenylation涉及酶治疗(简称ftis)转移通过集团通过焦磷酸(FPP) pre-RAS蛋白质。同样,一个相关的酶geranylgeranyltransferase我(GGTase I)有能力转移geranylgeranyl K和n。通过将RAS附加到细胞膜是必要的。没有对细胞膜,RAS不能把信号从细胞膜受体(路透社et al ., 2000)。

目标	行动	生物
U批蛋白β亚基	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tipifarnib结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tipifarnib结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tipifarnib结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tipifarnib时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tipifarnib结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tipifarnib结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tipifarnib结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tipifarnib结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tipifarnib结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tipifarnib结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为线性diarylheptanoids。这些是diarylheptanoids以开放的庚烷链。这两个芳香环只有庚烷链有关。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Diarylheptanoids
子课: 线性diarylheptanoids
直接父: 线性diarylheptanoids
选择父母: Phenylquinolines/Phenylpyridines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinones/Aralkylamines/氯苯/芳基氯化物/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物

8展示更多
基: 4-phenylpyridine/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯

显示25
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: MAT637500A
化学文摘号: 192185-72-1
InChI关键: PLHJCIYEEKOWNM-HHHXNRCGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H22Cl2N4O c1-32-16-31-15-25(32) 27(30、18-6-9-20(28) 18-6-9-20) 19-8-11-24-23(13 - 19) 22日(14日至26日(34)33 (24)2)17-4-3-5-21 (29)12 - 17 / h3-16H 30 h2, 1-2H3 / t27 - m1 / s1
国际命名: 6 -(氨基(4-chlorophenyl) (1-methyl-1H-imidazol-5-yl)甲基]4 - (3-chlorophenyl) 1-methyl-1 2-dihydroquinolin-2-one
微笑: CN1C =数控= C1 [C@@] (N) (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC2 = C (C = C1) N (C) C (= O) C = C2C1 = CC (Cl) = CC = C1

引用

一般引用

马丁·拉我,Pancholi年代,索尔特J,奎因E,必要年代,凯年代,豪斯,Dowsett M,约翰斯顿SR:批抑制剂R115777 (tipifarnib)结合三苯氧胺作用协同抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖和细胞周期进展在体外和体内。摩尔癌症其他。2007年9月,6 (9):2458 - 67。(文章]
王CC,廖YP,米歇尔PS, Iwamoto KS, Cacalano NA,麦克布莱德WH: HDJ-2作为放射线增减的目标治疗多形性胶质母细胞瘤细胞的抑制剂R115777和p53、p21的作用途径。癌症研究》2006年7月1日;66 (13):6756 - 62。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 159324年
PubChem物质: 175426920
ChemSpider: 140122年
BindingDB: 50370385
ChEBI: 141969年
ChEMBL: CHEMBL289228
锌: ZINC000024809155
PDBe配体: 1月
维基百科: Tipifarnib

PDB项

1 sa4/1 x81/3自解压/4液化天然气

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	急性髓系白血病	1
3	完成	治疗	引起的急性髓系白血病骨髓增生异常综合征/成人急性Megakaryoblastic白血病(M7)/成人急性单核细胞的白血病(M5b)/成人急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/成人急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/成人急性髓系白血病缓解/成人急性髓系白血病发票(16)(p13.1q22);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病以最小的分化/成人急性髓系白血病(aml)和t (16; 16) (p13.1;如);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病(aml)和t (8; 21);(如;q22.1);RUNX1-RUNX1T1/成人急性髓系白血病(aml)和t (9。11) (p22.3; q23.3);MLLT3-KMT2A/成人急性Myelomonocytic白血病(M4)/成年红白血病/成人纯红色的白血病/烷基化Agent-Related急性髓系白血病(aml)/骨髓增生异常综合征和多余的爆炸/成人急性髓系白血病复发	1
3	完成	治疗	胰腺肿瘤	1
2	积极不招聘	治疗	hra基因突变/头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌()	1
2	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	积极不招聘	治疗	移行细胞癌	1
2	完成	预防	神经纤维瘤病1型(冯雷克林豪森氏病)/丛状神经纤维瘤	1
2	完成	治疗	急性髓系白血病	1
2	完成	治疗	急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征后Multilineage发育不良/成人急性嗜碱性的白血病/成人急性嗜酸性粒细胞白血病/成人急性白血病红细胞(M6)/成人急性Megakaryoblastic白血病(M7)/成人急性Monoblastic白血病(M5a)/成人急性Monoblastic白血病和急性单核细胞的白血病(M5)/成人急性单核细胞的白血病(M5b)/成人急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/成人急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/成人急性髓系白血病11 q23处(MLL)异常/成人急性髓系白血病德尔(5问)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13;如)/成人急性髓系白血病以最小的分化/成人急性髓系白血病(aml)和T (16; 16) (p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(8; 21)(如;如)/成人急性Myelomonocytic白血病(M4)/成年红白血病(M6a)/成人纯红色的白血病/细胞诊断、成人急性髓系白血病/治疗成人急性髓系白血病	1
2	完成	治疗	急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征后Multilineage发育不良/成人急性Megakaryoblastic白血病(M7)/成人急性Monoblastic白血病(M5a)/成人急性单核细胞的白血病(M5b)/成人急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/成人急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/成人急性髓系白血病11 q23处(MLL)异常/成人急性髓系白血病德尔(5问)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13;如)/成人急性髓系白血病以最小的分化/成人急性髓系白血病(aml)和T (16; 16) (p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(8; 21)(如;如)/成人急性Myelomonocytic白血病(M4)/成年红白血病(M6a)/成人纯红色的白血病/二次急性髓系白血病(二级AML, sAML)/治疗成人急性髓系白血病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000478毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.77	ALOGPS
logP	4.69	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	64.15²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	148.2米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.16³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9963
血脑屏障	+	0.9369
Caco-2渗透	+	0.6126
22基板	Non-substrate	0.573
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8624
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.742
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7321
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.818
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8465
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6936
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8831
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5646
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8978
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7466
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7116
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6269
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.598
致癌性	Non-carcinogens	0.9073
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6789 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9942
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5288

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。批蛋白β亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 治疗复杂的基本单元。催化转移通过一部分来自金合欢二磷酸糖基的半胱氨酸在第四个位置的几个prote来……
基因名字: FNTB
Uniprot ID: P49356
Uniprot名字: 批蛋白β亚基
分子量: 48773.2哒

引用

Venkatasubbarao K, Choudary,弗里曼JW:通过转移酶抑制剂(R115777)全身抑制STAT3 (Tyr705)磷酸化在人类胰腺癌细胞株需要细胞外signal-regulated激酶。癌症研究》2005年4月1日,65 (7):2861 - 71。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

公元前Medeiros,朗道HJ,明日M,洛克比空难RO,皮特T,堪称" SG:通过转移酶抑制剂,tipifarnib,凋亡基因产品的有效抑制剂,22,展示了明显的细胞毒性的协同作用对人白血病细胞株。白血病。2007年4月,21(4):739 - 46所示。Epub 2007 2月1。(文章]
卡普我,《柳叶刀》我:Tipifarnib治疗新诊断的急性骨髓性白血病。生物制剂。2008年9月,2 (3):491 - 500。doi: 10.2147 / btt.s3485。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在1月14日,2023 19:02

Tipifarnib

识别

结构Tipifarnib (DB04960)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用