辣椒素是TRPV1受体激动剂。TRPV1是一种跨膜受体离子通道复合物，可被高于43摄氏度、pH低于6的温度和内源性脂质激活。当这些因素的组合激活时，由于钙离子和钠离子的涌入，通道可以瞬时打开并启动去极化。因为TRPV1通常在A-delta纤维和大部分C纤维中表达，去极化导致动作电位向大脑和脊髓发送脉冲。这些冲动会产生辣椒素效应，如温暖、刺痛、瘙痒、刺痛或灼烧。与环境激动剂相比，辣椒素还会导致这些受体更持久的激活，导致对许多感官刺激的反应丧失，被称为“去功能化”。辣椒素与许多酶、细胞骨架和渗透变化有关，也与线粒体呼吸中断有关，在很长一段时间内损害痛觉感受器功能。

作用机制

辣椒素已被证明可以减少与炎症相关的P物质的数量，但这并不被认为是辣椒素缓解疼痛的主要机制⁴．辣椒素的作用机制归因于痛觉感受器纤维的“去功能化”，通过诱导皮肤局部过敏反应。这种疼痛机制的改变是由于以下许多原因:膜电位的暂时丧失，无法运输神经营养因子导致表型改变，以及表皮和真皮神经纤维末梢的可逆收缩。

目标	行动	生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1	受体激动剂监管机构	人类
UProhibitin-2	不可用	人类

吸收

口服:口服后，辣椒素可从胃和全肠以非活性过程吸收，吸收程度在50%至90%之间，取决于动物⁴．给药后1小时内可达到血药浓度峰值⁴．辣椒素从胃吸收进入小肠后，可能在小肠上皮细胞中进行轻微的代谢。虽然人体口服药代动力学信息有限，但摄入等剂量26.6 mg纯辣椒素，10分钟后在血浆中检测到辣椒素，在47.1±2.0分钟时达到峰值血浆浓度为2.47±0.13 ng/ml⁴．

系统性动物静脉注射或皮下给药后，脑和脊髓中的浓度约比血液中的浓度高5倍，肝脏中的浓度约比血液中的浓度高3倍⁴．

局部人类外用辣椒素可通过皮肤迅速而良好地吸收，但不太可能在外用或透皮给药后全身吸收⁴．对于接受含有179毫克辣椒素的局部贴片的患者，进行了群体分析，并使用一级吸收和线性消除的单室模型拟合了辣椒素的血浆浓度。平均峰值血药浓度为1.86 ng/mL，但在所有患者中观察到的最大值为17.8 ng/mL⁴．

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

辣椒素口服后的代谢尚不清楚，但预计它会在肝脏中代谢，在肠腔中代谢极少。在体外对人类肝脏微粒体和S9片段的研究表明，辣椒素代谢迅速，产生三种主要代谢物，16-羟基辣椒素、17-羟基辣椒素和16,17-羟基辣椒素，而香草素是一种次要代谢物⁴．细胞色素P450酶可能在肝脏药物代谢中起一定作用⁴．在体外辣椒素在人体皮肤中的研究表明，大多数辣椒素保持不变，生物转化缓慢。

淘汰路线

认为辣椒素主要以不变形式和葡萄糖醛酸形式通过肾脏排泄。一小部分未改变的化合物随粪便和尿液排出。在活的有机体内动物研究表明，48小时后，在面部发现的剂量不足10%⁴．

半衰期

口服等量26.6 mg纯辣椒素后，半衰期约为24.9±5.0 min⁴．局部应用3%的辣椒素溶液后，辣椒素的半衰期约为24小时⁴．在使用含有179毫克辣椒素的局部贴片后，平均种群消除半衰期为1.64小时⁴．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

小鼠急性口服LD50为47.2 mg/kg，真皮LD50为512 mg/kg^化学物质．辣椒素被证明对细菌和酵母菌有诱变作用^化学物质．

辣椒素与眼睛接触会引起严重刺激、结膜炎和流泪。如果与眼睛和皮肤接触，会引起烧灼感和疼痛。因为它也刺激呼吸系统，它会引起肺部刺激和咳嗽以及支气管收缩。其他呼吸影响包括喉痉挛、喉和肺肿胀、化学性肺炎、呼吸停止和中枢神经系统影响，如抽搐和兴奋⁵．在摄入的情况下，胃肠道刺激可能会被观察到伴随着温暖的感觉或疼痛的灼烧^化学物质．全身中毒的症状包括定向障碍、恐惧、身体运动控制丧失(包括手眼协调能力减弱)、换气过度、心动过速和肺水肿⁵．建议谨慎地及早去污，并对任何危及生命的症状进行医疗干预。一旦接触，必须将个人移离接触源，并用大量水彻底清洗接触的皮肤和粘膜⁵．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	与阿巴美他韦合用可提高血清中辣椒素的浓度。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进辣椒素代谢。
Abemaciclib	当Abemaciclib与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone	辣椒素与阿比特龙合用可提高血清中辣椒素的浓度。
Acalabrutinib	与辣椒素联用可降低阿卡拉替尼的代谢。
醋丁洛尔	辣椒素可增加乙酰丁胺醇的心动过缓活性。
苊香豆醇	与辣椒素配伍可提高血清中棘菇素的浓度。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
醋酸	当醋酸与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Zostrix

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
辣椒素	补丁	0.025克/ 100克	局部	PHARMACURE公司。	2021-02-02	不适用
Qutenza	设备;补丁	179毫克/ 179毫克	皮肤的	Averitas制药公司	2018-10-30	不适用
Qutenza	补丁	179毫克	皮肤的	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	不适用
Qutenza	工具包	640 ug / 1平方厘米	皮肤;局部	NeurogesX公司。	2010-03-01	2016-02-28
Qutenza	工具包	640 ug / 1平方厘米	皮肤;局部	Acorda Therapeutics公司	2013-08-12	2020-11-30
Qutenza	设备;补丁	179毫克/ 179毫克	皮肤的	Averitas制药公司	2021-03-25	不适用
Qutenza	设备;补丁	179毫克/ 179毫克	皮肤的	Averitas制药公司	2018-10-30	不适用
Qutenza	工具包	640 ug / 1平方厘米	皮肤;局部	Acorda Therapeutics公司	2013-08-12	2020-11-30
Qutenza	补丁	179毫克	皮肤的	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	不适用

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
2次热补丁	补丁	0.25 g / 1 g	局部	威尔第医疗	2018-11-21	不适用
2次热补丁	补丁	0.025克/ 100克	局部	连锁药物联盟	2017-06-01	不适用
2次热补丁	补丁	0.025克/ 100克	局部	质量选择(连锁药品营销协会)	2017-06-01	不适用
2次热补丁	补丁	0.025克/ 100克	局部	折扣药品市场公司	2017-06-01	不适用
负责关节炎	奶油	0.1克/ 100克	局部	A2A综合制药有限责任公司	2020-04-02	不适用
Ageranium补丁	补丁	0.228毫克/ 99.13毫克	局部	恩腾股份有限公司	2017-12-29	不适用
抗炎药摩擦A-535辣椒素凝胶	凝胶	0.05%	局部	加拿大丘德怀特公司	1998-11-23	2007-07-23
抗炎药摩擦A-535辣椒素液体	液体	0.025%	局部	卡特霍纳公司	1998-11-23	2001-07-18
女性关节护理特别保湿	乳液	0.025%	局部	戴尔制药公司	2000-08-08	2005-06-20
女性关节护理快速干燥	奶油	0.025%	局部	戴尔制药公司	2002-06-17	2005-06-20

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
第一个Medxpatch与利多卡因4%	辣椒素(0.025 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1)	补丁	局部	1st medx LLC	2018-03-15	不适用
Aflexeryl-MC	辣椒素(0.0375克/ 100克)+Levomenthol(5克/ 100克)	补丁	局部	易分销商有限公司	2015-01-14	2016-01-05
Alegenix生物频率芯片	辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克)	阀瓣	局部	Solubiomix	2015-06-01	2016-01-13
都属补丁	辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克)	补丁	局部	医药公司	2013-10-01	2015-01-06
Alivio	辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克)	补丁	局部	能批发商	2014-12-30	2016-12-31
Alivio	辣椒素(。03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克)	补丁	局部	浙江邦力医疗用品有限公司	2015-01-15	2016-09-01
Alivio	辣椒素(2.4毫克/ 8 g)+薄荷醇(400毫克/ 8 g)	补丁	局部	浙江邦力医疗用品有限公司	2015-01-15	2016-08-01
Alivio	辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克)	补丁	局部	嘉健康美容(佛山)有限公司	2016-03-18	2016-12-31
Alivio药痛	辣椒素(。03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克)	补丁	局部	Alivio医疗产品有限公司	2015-01-21	不适用
Allevess	辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克)	补丁	局部	Api解决方案公司	2015-12-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
第一个Medxpatch与利多卡因4% rx	辣椒素(0.0375 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1)	补丁	局部	1st medx LLC	2018-03-15	不适用
第一个Medxpatch与利多卡因4% rx	辣椒素0.0375 (1/1)+利多卡因(4) 1/1+薄荷醇(5) 1/1+水杨酸甲酯(1/1) 20日	补丁	局部	直接的处方	2020-10-14	不适用
Adazin	辣椒素(0.035克/ 100克)+苯坐卡因(2 g / 100克)+利多卡因(2 g / 100克)+水杨酸甲酯(1克/ 100克)	奶油	局部	斯特林奈特制药有限公司	2014-12-03	2018-10-01
AnodyneRx	辣椒素(0.05 g / 1)+利多卡因(2.5 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)	补丁	局部	GenPak Solutions LLC	2015-04-01	2015-04-01
Anodynz	辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5 1/100g)	阀瓣	局部	Solubiomix	2015-04-10	2015-04-21
Astronic	辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克)	补丁	局部	Pharmaco Technology Llc	2015-04-01	2015-04-01
Bioaches	辣椒素(0.0375 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)	补丁	局部	BIO-SANTEE化学	2015-01-10	不适用
Capment	辣椒素(。003.75 1/100g)+薄荷醇(。041/100g)	补丁	局部	原始补丁公司	2015-03-24	不适用
Capment	辣椒素(。003.75 1/100g)+薄荷醇(。041/100g)	补丁	局部	原始补丁公司	2015-03-31	不适用
辣椒素	辣椒素(0.025克/ 100克)	奶油	局部	全科医疗有限公司	2009-03-13	2013-01-15

类别

ATC代码

M02AB01 -辣椒素

辣椒素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于甲氧基酚类有机化合物。这些化合物含有一个甲氧基连接在苯酚部分的苯环上。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: Methoxyphenols
直接父: Methoxyphenols
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/n -胺/仲羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物

展示2更多
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族同单环化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/醚/脂酰/脂肪酸酰胺

显示14个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 摘要(CHEBI: 3374）/辣椒素及其衍生物(C06866）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S07O44R1ZM
化学文摘号: 404-86-4
InChI关键: YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H27NO3 c1-14(2) 8-6-4-5-7-9-18(21) 8-6-4-5-7-9-18(20) 17(12 - 15)曲棍球金牌/类推,8日,10 - 12、14、20 H, 4 - 5、7、9、13个h2, 1-3H3 (H, 19日21)/ b8-6 +
国际命名: (6 e) - n - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]8-methylnon-6-enamide
微笑: COC1 = C (O) C = CC (CNC (= O)预备\ C = C \ C (C) C) = C1

参考文献

一般引用

Anand P, Bley K:外用辣椒素治疗疼痛:新的高浓度辣椒素8%贴片的治疗潜力和作用机制。中华麻醉学杂志。2011 10月;107(4):490-502。doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011 8月17日。［文章］
Wallace M, Pappagallo M: Qutenza(右):一种用于治疗带状疱疹后神经痛的8%辣椒素贴片。神经科学。2011年1月11日(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。［文章］
杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。高浓度辣椒素贴片治疗HIV神经病变的临床研究。疼痛症状管理。2008 Mar;35(3):299-306。Epub 2007年10月23日。［文章］
O'Neill J, Brock C, Olesen AE, Andresen T, Nilsson M, Dickenson AH:揭示辣椒素的奥秘:理解和治疗疼痛的工具。Pharmacol Rev. 2012 Oct;64(4):939-71。doi: 10.1124 / pr.112.006163。［文章］
油脂树脂辣椒毒理学评价及危害综述[链接］
FDA批准药品:QUTENZA®(辣椒素)外用系统[链接］
产品信息:Thermo Sulidin(辣椒素和尼美舒利)外用凝胶[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0002227
KEGG药物: D00250
KEGG化合物: C06866
PubChem化合物: 1548943
PubChem物质: 347827793
ChemSpider: 1265957
BindingDB: 20461
RxNav: 1992
ChEBI: 3374
ChEMBL: CHEMBL294199
锌: ZINC000001530575
PDBe配体: 4 dy
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 辣椒素

PDB项

2 n27/7 lpa/7 lpb/7 lpd/7简述/7 lr0/7 vek

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	急性运动/热暴露	1
4	完成	基础科学	中枢敏化作用/运动技能障碍	1
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	基础科学	膝关节骨关节炎	1
4	完成	诊断	斑秃(AA)	1
4	完成	预防	疼痛	1
4	完成	支持性护理	糖尿病并发症神经系统/糖尿病神经问题/糖尿病神经病变	1
4	完成	治疗	健康对照组/特发性鼻炎患者	1
4	完成	治疗	非过敏性鼻炎	1
4	完成	治疗	非糖尿病性疼痛性周围神经病变/周围神经损伤(PNI)/Postherpetic神经痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	局部	0.025克/ 100克
补丁	局部	0.25 g / 1 g
奶油	局部
补丁	局部	0.228毫克/ 99.13毫克
凝胶	局部	0.05%
液体	局部	0.025%
药膏	局部
乳液	局部
凝胶	局部	0.06375克/ 255克
液体	局部	酒精含量g / 100毫升
奶油	局部	0.25毫克/ 1毫升
凝胶	局部	0.00025 g / 1 g
补丁	局部	1.506毫克/ 1
石膏	局部	0.25克/ 100克
石膏	局部	70毫克/ 1
石油	经皮;局部;经皮的
奶油	局部	0.1克/ 30毫升
奶油	局部	0.05925克/ 237毫升
奶油	局部	0.025毫克/ 1毫升
乳液	局部	0.025%
奶油	局部	0.5毫克/ 1 g
奶油		0075%
奶油	局部	25 g / 1 g
液体	局部	0.15克/ 100毫升
奶油	局部	1毫克/ 1 g
奶油	局部	0.075%
奶油	局部	0.025%
液体	局部	1.5毫克/ 1毫升
补丁	局部	0.702毫克/ 1
奶油	局部	0.05%
奶油	局部	0.025克
奶油	局部	0.001 g / 1 g
奶油	局部	0.00035 g / 1 g
奶油	局部	.025 %
奶油	局部	.025 1 g / g
奶油	局部	0.075克
奶油	局部	0.35毫克/ 1 g
补丁	局部
布	局部	0.09 1/1
药膏	局部	0.25克/ 100毫升
补丁	局部	249毫克/ 1
液体	局部	0.025克/ 100克
补丁	经皮的	363毫克
奶油	口服	75毫克/ 1 g
液体	局部	0.15克/ 100克
补丁	局部	0.025 g / 1 g
奶油;设备;溶液/滴	局部;经皮的
奶油;凝胶;设备;解决方案	局部
奶油	局部	0.27毫克/ 1 g
阀瓣	局部
奶油	局部	0.02125克/ 85克
补丁	局部	0.25毫克/ 1 g
凝胶	局部	0.025克/ 100毫升
凝胶	局部	0.01425 g / g 57
搽剂	局部
工具包	口服;局部
凝胶	局部	0.25毫克/ 1 g
液体	局部	0.25毫克/ 1毫升
奶油	局部	0.75毫克/ 1毫升
奶油	局部	0.35毫克/ 1毫升
奶油	局部	0.17克/ 100克
解决方案	局部
奶油	局部	0.1克/ 100克
液体	局部	150毫克/ 100000毫克
液体	局部
石油	局部
补丁	局部	1.2毫克/ 1000毫克
凝胶	局部	毫升/ 5毫升
凝胶	局部	5.8毫升/ 960毫升
奶油	局部	0.025 ug / 1毫升
奶油	局部	0.25毫克/ 1 g
奶油	局部	0.875毫克/ 3.5 g
布	局部	0.036 1/1
奶油	局部	0.0125 g / 50克
奶油	局部	0.0375 g / 50克
布	局部	0.13 1/1
补丁	局部	0.6毫克/ 1
奶油	局部	0.1克/ 10 g
凝胶	局部	0.02825克/ 113克
奶油	局部	0.0265克/ 106克
奶油	局部	0。100 g / g
奶油	局部	.075 g / 100 g
奶油;设备;解决方案	局部
奶油;设备;平板电脑，延迟发布	口服;局部
胶囊;设备;液体	口服;局部
工具包	口服
布	局部	0.12克/ 100克
布	局部	0.12 1/1
布	局部	0.2 1/1
布	局部	0.2克/ 100克
布	局部	0.23 1/1
布	局部	0.14克/ 170克
布	局部	0.16克/ 100克
布	局部	0.075 1/1
布	局部	0.18 1/1
布	局部	0.23克/ 100克
布	局部	0.15克/ 100克
布	局部	0.18克/ 100克
布	局部	0.19克/ 100克
布	局部	0.19克/ 204.117 g
奶油	局部	2.5毫克/ 1 g
凝胶	局部	0.02125克/ 85克
奶油	局部	0.0295克/ 118毫升
坚持	局部
喷雾	局部
补丁	局部	0.00025 g / 1 g
补丁	局部	0.00075 g / 3 g
喷雾	局部	0.00025 g / 1毫升
液体	局部	2.5毫克/ 1毫升
解决方案	局部	2.5毫克/ 1毫升
奶油	局部
补丁	局部	0.025毫克/ 100毫克
奶油	局部	0.02825克/ 113克
凝胶	局部	0.0295克/ 118毫升
液体	局部	0.0015 g / 1毫升
工具包	皮肤;局部	640 ug / 1平方厘米
设备;补丁	皮肤的	179毫克/ 179毫克
补丁	皮肤的	179毫克
补丁	皮肤;局部	179毫克
补丁	局部;经皮的	179毫克
药膏	局部	0.05克/ 100克
药膏	局部	0.5毫克/ 1 g
补丁	局部
凝胶	局部
解决方案	局部	0.25毫克/ 1毫升
乳液	局部	0.025毫升/ 100毫升
补丁	局部	0.25毫克/ 1 gydF4y2Ba
奶油	局部	3 g / 100 g
凝胶	局部	0.06275克/ 251毫升
补丁	局部	30毫克/ 1
溶液/滴	局部
喷雾	局部	0.025克/ 100克
奶油	局部	.025毫克/ .001g
工具包	局部
凝胶	局部	156.25 ng / 1毫升
奶油	局部	0.025克/ 100克
奶油	局部	0.075克/ 100克
补丁	经皮的
补丁	局部	1.75毫克/ 1
石油	局部	0.075 g / 50克
奶油	局部	0.07克/ 100克
补丁	局部	0。25毫克/ 1克ydF4y2Ba
补丁	局部	025毫克/ 1
石膏	局部
奶油	局部	0.75毫克/ 1 g
奶油;工具包	局部
奶油	局部	0。25毫克/ 1克
石膏	经皮的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6239180	没有	2001-05-29	2016-11-06
US8889113	没有	2014-11-18	2023-09-05
US8263059	没有	2012-09-11	2023-09-05
US9226903	没有	2016-01-05	2028-12-15
US10463598	没有	2019-11-05	2023-09-05
US8821920	没有	2014-09-02	2030-03-26
US10034841	没有	2018-07-31	2025-09-06
US10869827	没有	2020-12-22	2023-09-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	65	化学物质
沸点(℃)	210 - 220	化学物质
水溶度	不溶于冷水	化学物质

预测性能

财产	价值	源
logP	3.75	Chemaxon
pKa(最强酸性)	9.93	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	58.56²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	90.32米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.32^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0901000000 - adba1bb6f254087febe8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITTOF阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - 5 - be0e66854b20d7a5a03
MS/MS谱-线性离子阱，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - 4337 - ff26dcbd2a77725e
MS/MS谱-线性离子阱，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - c94a246143850aa73e44
MS/MS谱-线性离子阱，阴性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0950000000 - 3 - d145ef428e054b3e535
MS/MS谱-线性离子阱，阴性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0950000000 - c3ca097a6480ab798ff3
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MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 000 i - 0900000000 - 58 fab2fdd15893ea71e7
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 296 - a0cb1555da4f1ccd7
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0209000000 - a91e6403d5a0c0b67c2e
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0209000000 - dd0879d3f4f3a8b022c3
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0149000000 - d6a9f6e70ae7cd7aec38
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0149000000 - 6 - fcf63c3bf44a4efc5bd
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 06 - sl - 0075690000 - b562b766019cc7cbd98f
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 01 - x3 f354077f4cd51e45b945——0094560000
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MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 00619747 - b8012ce6aa64
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 3 - ca73f5212a7643b45d2
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 03 - 0956000000 - d0dbf319e1bb02a1aa21博士
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 03 - 0958000000 - a53fd50bc48a51d95c1c博士
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0096000000 - 265377 - cd56468981c3a3
MS/MS谱-线性离子阱，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0096000000 - da1cc255516c9c58c6f6

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2.51	N/A	N/A	A30437
EC 50 (nM)	40	N/A	N/A	A30435/A30436

细节 1.瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

监管机构

通用函数: 跨膜信号受体活性
特定的功能: 配体激活的非选择性钙离子通道参与检测有害化学和热刺激。似乎介导质子内流，并可能参与细胞内酸…
基因名字: TRPV1
Uniprot ID: Q8NER1
Uniprot名字: 瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1
分子量: 94955.33哒

参考文献

Wallace M, Pappagallo M: Qutenza(右):一种用于治疗带状疱疹后神经痛的8%辣椒素贴片。神经科学。2011年1月11日(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。［文章］
Anand P, Bley K:外用辣椒素治疗疼痛:新的高浓度辣椒素8%贴片的治疗潜力和作用机制。中华麻醉学杂志。2011 10月;107(4):490-502。doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011 8月17日。［文章］
郭安，李霞，王娟，Elde R:香草素受体1 (VR1)与神经肽、P2X3嘌呤受体和IB4结合位点的关系。中华神经科学杂志1999 3月11日(3):946-58。doi: 10.1046 / j.1460-9568.1999.00503.x。［文章］

细节 2.Prohibitin-2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 作为核激素受体转录抑制的中介，通过组蛋白脱乙酰酶的募集(通过相似性)。作为雌激素受体(ER)选择性共调节因子，增强抗雌激素的抑制活性，抑制雌激素的活性。与NCOA1竞争ER转录活性的调节。可能与调节线粒体呼吸活动和衰老有关。
特定的功能: 酰胺绑定
基因名字: PHB2
Uniprot ID: Q99623
Uniprot名字: Prohibitin-2
分子量: 33296.06哒

参考文献

Kuramori C, Azuma M, Kume K, Kaneko Y, Inoue A, Yamaguchi Y, Kabe Y, Hosoya T, Kizaki M, Suematsu M, Handa H:辣椒素与禁止素2结合并将其从线粒体转移到细胞核。生物化学学报。2009年2月6日;379(2):519-25。doi: 10.1016 / j.bbrc.2008.12.103。Epub 2008 12月29日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Takanohashi T, Isaka M, Ubukata K, Mihara R, Bernard BK:辣椒素毒性潜能的研究，XIII:辣椒素和辣椒素对人肝微粒体细胞色素P450 3A4的抑制作用。国际毒理学杂志。2010 3月29日(2增刊):22S-6S。doi: 10.1177 / 1091581809360282。［文章］

细节 2.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

朴俊杰，崔玛，金士斌，韩晓霞，田田，余瑞:辣椒素对乙醇诱导的大鼠胃黏膜氧化损伤的保护作用。生命科学，2000年11月10日;27(2):457 - 457。［文章］
黄俊涛，李玉凯，申智，朴玉杰:染料木素单独或联合辣椒素对tpa处理大鼠乳腺或乳腺癌细胞的抗炎和抗癌作用。南京大学学报(自然科学版)，2009年8月;doi: 10.1111 / j.1749-6632.2009.04696.x。［文章］

细节 3.髓过氧物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中，MPO催化生成o。
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

参考文献

池ura T, Kataoka Y, Wakabayashi T, Mori T, Takamori Y, Takamido S，冈崎K, Yamada H:新生儿辣椒素感官去神经对二氯二丁基锡诱发实验性胰腺炎的影响。医学分子形态杂志，2007 9月40(3):141-9。Epub 2007 9月18日。［文章］
朴俊杰，崔玛，金士斌，韩晓霞，田田，余瑞:辣椒素对乙醇诱导的大鼠胃黏膜氧化损伤的保护作用。生命科学，2000年11月10日;27(2):457 - 457。［文章］

细节 4.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

胡晓明，张晓明，张晓明，等:辣椒素对人细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用。外源生物学报。2010 12月;40(12):807-16。doi: 10.3109 / 00498254.2010.520044。Epub 2010 9月23日。［文章］
Reilly CA, Ehlhardt WJ, Jackson DA, Kulanthaivel P, Mutlib AE, Espina RJ, Moody DE, Crouch DJ, Yost GS:辣椒素通过细胞色素P450代谢产生新的脱氢代谢物并降低对肺和肝细胞的细胞毒性。化学研究毒物。2003 3月16日(3):336-49。doi: 10.1021 / tx025599q。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Surh YJ, Lee SS:辣椒素，一把双刃剑:毒性，代谢和化学预防潜力。生命科学学报，2001;26(2):344 - 344。［文章］

细节 6.胺氧化酶[含黄素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶[含黄素
分子量: 59681.27哒

参考文献

Dina OA, Khasar SG, alessandra - haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:痛觉感受器中的神经毒性儿茶酚胺代谢物有助于疼痛性周围神经病变。神经科学杂志，2008年9月28日(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008 9月9日。［文章］

细节 7.多巴胺beta-hydroxylase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: l -抗坏血酸结合
特定的功能: 多巴胺转化为去甲肾上腺素。
基因名字: 胸径
Uniprot ID: P09172
Uniprot名字: 多巴胺beta-hydroxylase
分子量: 69064.45哒

参考文献

Dina OA, Khasar SG, alessandra - haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:痛觉感受器中的神经毒性儿茶酚胺代谢物有助于疼痛性周围神经病变。神经科学杂志，2008年9月28日(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008 9月9日。［文章］

细节 8.谷氨酰胺合成酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 锰离子结合
特定的功能: 这种酶有两个功能:它催化谷氨酰胺和4-氨基丁酸(γ -氨基丁酸，GABA)的产生，后者以磷酸吡哆醛独立的方式(相似)。E……
基因名字: GLUL
Uniprot ID: P15104
Uniprot名字: 谷氨酰胺合成酶
分子量: 42064.15哒

参考文献

Okere CO, Waterhouse BD:辣椒素增加大鼠弓状核和中隆起的GFAP和谷氨酰胺合成酶免疫反应性。神经报告。2004年2月9日;15(2):255-8。［文章］

细节 9.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

Orhan I, Naz Q, Kartal M, Tosun F, Sener B, Choudhary MI:几种生物碱体外抗胆碱酯酶活性的研究。中华自然科学学报。2007年9月-10月;62(9-10):684-8。［文章］

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年2月21日03:48

辣椒素

识别

辣椒素结构(DB06774)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

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酶

参考文献

参考文献

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