透明质酸

识别

总结

透明质酸是一种糖胺聚糖用于缓解关节疼痛,伤口愈合,眼科治疗,美容治疗,和各种其他应用。

通用名称
透明质酸
药物库登录号
DB08818
背景

透明质酸(HA)是一种阴离子,非硫酸糖胺聚糖发现在结缔组织,上皮和神经组织;它于1934年首次被分离出来。卡尔·迈耶和约翰·帕尔默从牛眼睛中获得了糖胺聚糖(GAG),并将其命名为“透明质酸”。HA参与许多重要的生理过程,包括但不限于伤口愈合、组织再生和关节润滑。它展示了独特的粘弹性,保湿,抗炎的品质,和其他重要的性质,证明有益的各种临床应用。2

透明质酸用于药物输送系统治疗癌症,眼科疾病,关节疾病和审美缺陷。3.几种玻尿酸制剂已被FDA批准,有口服、外用和注射剂型。近年来,玻尿酸的一个流行用途是化妆品注射,因为它能够最大限度地减少皱纹和与衰老相关的皮肤缺陷的出现。17

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:776.6486
单一同位素的:776.233485724
化学公式
C28H44N2O23
同义词
  • 透明质酸
  • 透明质酸盐

药理学

指示

关节内玻尿酸制剂适用于与骨关节炎相关的膝关节疼痛。23透明质酸用于化妆品应用,以防止和减少面部皱纹的出现,并作为真皮填充物,以纠正面部缺陷或身体其他部位的其他缺陷。20.22它经常是局部应用的成分,用于伤口愈合和各种原因引起的皮肤刺激的对症治疗。18透明质酸也可用于眼科制剂或口服胶囊,以治疗干眼症或结膜炎引起的不适,并在眼科手术期间和术前具有保护作用。221最后,透明质酸可用于标签外的膀胱涂层,以缓解间质性膀胱炎症状。6

降低药物开发失败率
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

HA具有长效润滑剂、减震、关节稳定和水平衡特性。217它类似于关节中天然存在的糖胺聚糖(GAG)。透明质酸作为润滑剂和减震器,促进关节活动,从而减轻骨关节炎疼痛。玻尿酸具有抗氧化、抗炎、镇痛作用。2透明质酸的水平衡特性和粘弹性在化妆品注射中是有益的,增加体积,减少缺陷和皱纹的出现。17由于上述特性,HA对眼睛和角膜有保护作用。3.

作用机制

透明质酸受体结合的一般原理

透明质酸的作用机制有两种:被动结构分子或信号分子,这取决于分子的大小。高分子量HA的物理化学性质有助于被动结构效应,表现出吸湿性和粘弹性,改善水化、水平衡和结构完整性。作为一种与蛋白质相互作用的信号分子,HA根据分子量引起几种相反的作用:促进或抗炎作用,促进或抑制细胞迁移,激活或抑制细胞分裂。3.

透明质酸通过结合三种主要类型的细胞表面受体发挥其治疗作用:CD44(膜糖蛋白),透明质酸介导的运动受体(RHAMM)和细胞间粘附分子1 (ICAM-1)。CD44被认为是分布最广泛的透明质酸受体,证明细胞与骨桥蛋白、胶原蛋白和基质金属蛋白酶(MMPs)相互作用。高分子量和低分子量玻尿酸在与CD44受体的相互作用中表现出不同的分子和细胞机制。这些影响的一些例子包括除了细胞凋亡途径的改变外,软骨细胞存活途径的改变。淋巴管内皮透明质酸受体(LYVE-1)和透明质酸内吞受体(HARE)(也称为稳定素-2)也与透明质酸结合。2

用于皮肤状况和化妆品的玻尿酸

透明质酸的阴离子特性使它吸引水分,引起肿胀,增加组织体积和皮肤结构的完整性。衰老过程与皮肤透明质酸和胶原蛋白的减少有关,导致皱纹的出现和面部体积的减少。透明质酸的真皮填充物替代失去的组织体积,赋予失去弹性的皮肤饱满和年轻的外观。透明质酸填料含有交联的透明质酸颗粒,使浓缩物质具有抵抗各种形式的物理和化学分解的能力。透明质酸填充物的美容效果可能持续6个月,这取决于注射的品牌和技术。17此外,皮肤透明质酸填充物可以增加成纤维细胞的生成17支持伤口愈合,缓解刺激性和炎症性皮肤状况。1

透明质酸治疗关节疼痛

人体内大多数细胞都能合成HA。它是细胞外基质(ECM)的主要成分,可在骨髓、软骨和关节滑膜液中发现。2在骨关节炎中,天然存在的透明质酸的浓度逐渐降低,降低了保护关节免受过度摩擦的滑液的粘度。关节内注射玻尿酸可增加关节滑液的黏度,减少摩擦,从而缓解关节疼痛症状。17

玻尿酸用于眼科疾病和眼科手术

浓度大于0.1%的透明质酸溶液滋润眼表面,治疗干眼症状,同时提高泪膜的稳定性,补充HA不足,减少摩擦,防止异物与眼组织结合。217玻尿酸在眼科手术中和手术后经常使用,由于其保湿、粘弹性和保护性能,发挥着重要作用。它促进角膜上皮和眼科手术后眼睛其他部分的组织愈合,最大限度地减少粘连和自由基形成的风险。2

目标 行动 生物
一个CD44抗原
粘结剂
人类
一个细胞间粘附分子
抑制剂
粘结剂
人类
一个透明质酸介导的运动受体
粘结剂
人类
U神经蛋白核心蛋白
粘结剂
人类
U维氏核心蛋白
粘结剂
人类
U补体成分1q子成分结合蛋白,线粒体
粘结剂
人类
U透明质酸和蛋白聚糖连接蛋白1
粘结剂
人类
U透明质酸和蛋白聚糖连接蛋白3
粘结剂
人类
U透明质酸结合蛋白2
粘结剂
人类
ULayilin
粘结剂
人类
UStabilin-2
粘结剂
人类
U肿瘤坏死因子诱导基因6蛋白
粘结剂
人类
U光间受体基质蛋白聚糖2
粘结剂
人类
U细胞内透明质酸结合蛋白4
粘结剂
人类
U淋巴管内皮透明质酸受体1 不可用 人类
吸收

关于透明质酸的人体吸收和药代动力学的文献资料有限。2当以口服形式给大鼠服用时,透明质酸被肠道细菌分解为寡糖并在结肠中吸收。8在比格犬的药代动力学研究中,HA易于吸收并迅速排泄。2局部应用时,20 ~ 300 kDa的低分子量HA可通过角质层被吸收,1000 ~ 1400 kDa的高分子量HA不能穿透角质层。7透明质酸的生物利用度取决于其分子量。9

配送量

关于透明质酸的人体药代动力学的文献资料有限。2在真皮填充剂注射后,透明质酸迅速分布到真皮的浅层和深层。11透明质酸经肠道代谢成低聚糖后分布于大鼠皮肤。8在接受口服透明质酸的大鼠和比格犬中,透明质酸在甲状腺、肾脏、膀胱和胃中积累。单次给药后4小时内,血凝素集中在椎骨、关节和唾液腺。动物体内的药代动力学研究表明,血凝素可分布到淋巴系统。210

蛋白结合

关于透明质酸的人体药代动力学的文献资料有限。2体外研究表明,血清白蛋白和透明质酸结合形成可溶性复合物。14

新陈代谢

透明质酸被一种称为透明质酸酶的酶家族降解。4在动物体内,它被肠道细菌代谢成低聚糖,随后在大肠中重新吸收。8

淘汰路线

关于透明质酸的人体药代动力学的文献资料有限。2对大鼠和狗进行的研究显示,给予放射性标记的口服HA剂量的大鼠和狗的粪便排泄率为87-96%。透明质酸的排泄主要来自肾外,脾脏也有一些贡献。102

半衰期

通过关节内注射时,玻尿酸的半衰期从17小时到1.5天不等。对于纯化的或高分子量的配方或制剂,玻尿酸的半衰期较长。17根据对动物的研究,它可以根据给药HA的分子量而变化。在药代动力学研究中,绵羊体内玻尿酸的代谢半衰期约为27小时。在绵羊中,HA被认为通过血液和肝脏迅速消除。2

间隙

关于透明质酸的人体药代动力学的文献资料有限。2在兔子的药代动力学研究中,静脉注射玻尿酸的最大清除能力约为30毫克/天/公斤。12

的不利影响
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毒性

大鼠口服玻尿酸钠盐的LD50为800mg /kg。24过量的信息在文献中并不容易获得。透明质酸的安全性是有利的,然而,已经发表了阴道注射透明质酸后死亡的个案报告;这些死亡可能是由于程序监管不力造成的。16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
透明质酸盐钠 不可用 不可用 不适用
透明质酸盐钾 不可用 31799-91-4 不适用
玻璃酸钠 YSE9PPT4TH 9067-32-7 不适用
国际/其他品牌
AMO Vitrax/AMVISIC +/Cystistar/Euflexxa(出)/Hyalart/Hyalgan (Fidia)/Hylo-Comod/传说/Monovisc (Anika Therapeutics, Inc.)/Recosyn/Synvisc/Viscure/Yardel
品牌处方产品
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HyGel 凝胶 0.25克/ 10 g 局部 Gentex Pharma, Llc 2015-10-15 2016-07-01 美国国旗
HYLASE伤口 凝胶 2.5克/ 100克 局部 ECR制药有限公司 2012-01-06 2012-01-18 美国国旗
Hylinate 乳液 1毫克/毫升 局部 Artesa实验室有限公司 2020-01-13 2020-03-30 美国国旗
非专利处方药
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透明质酸 注射 2.5 g / 1 表皮内的 Quimfa s.a. 2002-12-06 不适用 美国国旗
非处方产品
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Acnepatch 补丁 0.4298毫克/ 100毫克 局部 小实验室有限公司 2020-04-28 2021-03-26 美国国旗
BELOTERO软 凝胶;注射 20毫克/ 1毫升 บริษัทเมิร์ซเฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2016-06-07 不适用 泰国的国旗
C-eye天 奶油 0.00006克/ 30毫升 局部 Lcells sa de CV 2019-11-15 不适用 美国国旗
C-eye晚上 凝胶 0.000015克/ 15毫升 局部 Lcells sa de CV 2019-11-15 不适用 美国国旗
Cluederm水溶液恢复加 液体 20毫克/ 500毫升 局部 优雅的公司。 2018-06-28 2019-03-29 美国国旗
Curestin 补丁 99.97毫克/ 100毫克 局部 J世界 2019-07-21 不适用 美国国旗
Curithys 补丁 94.39毫克/ 100毫克 局部 J世界 2019-07-21 不适用 美国国旗
深空微强化魔法 补丁 6.1克/ 100毫克 局部 Acosmetic。有限公司 2016-08-01 不适用 美国国旗
E -修复 奶油 0.00006克/ 30毫升 局部 Lcells sa de CV 2019-11-15 不适用 美国国旗
Elcosys 补丁 99.97毫克/ 100毫克 局部 上海迪思科技有限公司 2019-07-21 不适用 美国国旗
混合的产品
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渡口故障治疗 透明质酸(0.53毫克/ 0.58毫克)+烟酰胺(0.03毫克/ 0.58毫克) 补丁 局部 拉法有限公司 2016-11-01 2018-10-01 美国国旗
ACTS38 BoswelliaGel 玻璃酸钠(0.01 g / 100毫升)+积雪草的(0.01 g / 100毫升)+印度乳香(1.2 g / 100毫升)+N-Acetylglucosamine(0.1 g / 100毫升) 凝胶 局部 A-Lot生物制品公司 2022-09-07 不适用 美国国旗
ACTS38 BoswelliaGel (100ml) 玻璃酸钠(0.01 g / 100毫升)+积雪草的(0.01 g / 100毫升)+印度乳香(1.2 g / 100毫升)+N-Acetylglucosamine(0.1 g / 100毫升) 凝胶 局部 A-Lot生物制品公司 2022-10-23 不适用 美国国旗
生物细胞掩膜 透明质酸(0.14克/ 28 g)+蜂蜜(0.56克/ 28 g) 补丁 局部 德国黄金眼永久系统有限公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
激光效果肽复合面膜 透明质酸30 (0.51 g / g)+生育酚30 (0.105 g / g) 补丁 局部 Hanaim国际有限公司 2016-11-22 不适用 美国国旗
拉伸提拉面膜 透明质酸(0.14 1/28g)+金盏花全株(0.28克/ 28 g) 补丁 局部 Hanaim国际有限公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
Belotero平衡利多卡因 透明质酸1(22.5毫克/毫升)+盐酸利多卡因1(3毫克/毫升) 凝胶;注射 บริษัทเมิร์ซเฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2017-11-24 2020-05-14 泰国的国旗
强利多卡因 透明质酸1(25.5毫克/毫升)+盐酸利多卡因1(3毫克/毫升) 凝胶;注射 บริษัทเมิร์ซเฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2017-11-24 2020-05-14 泰国的国旗
Belotero软利多卡因 透明质酸1(20毫克/毫升)+盐酸利多卡因(3毫升/ 1毫升) 凝胶;注射 บริษัทเมิร์ซเฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2017-11-24 2020-05-14 泰国的国旗
Belotero体积利多卡因 透明质酸(26 1毫克/毫升)+盐酸利多卡因(3毫升/ 1毫升) 凝胶;注射 บริษัทเมิร์ซเฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2017-11-24 2020-05-14 泰国的国旗
未经批准的/其他产品
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Acnepatch 玻璃酸钠(0.4298毫克/ 100毫克) 补丁 局部 小实验室有限公司 2020-04-28 2021-03-26 美国国旗
渡口故障治疗 透明质酸(0.53毫克/ 0.58毫克)+烟酰胺(0.03毫克/ 0.58毫克) 补丁 局部 拉法有限公司 2016-11-01 2018-10-01 美国国旗
ACTS38 BoswelliaGel 玻璃酸钠(0.01 g / 100毫升)+积雪草的(0.01 g / 100毫升)+印度乳香(1.2 g / 100毫升)+N-Acetylglucosamine(0.1 g / 100毫升) 凝胶 局部 A-Lot生物制品公司 2022-09-07 不适用 美国国旗
ACTS38 BoswelliaGel (100ml) 玻璃酸钠(0.01 g / 100毫升)+积雪草的(0.01 g / 100毫升)+印度乳香(1.2 g / 100毫升)+N-Acetylglucosamine(0.1 g / 100毫升) 凝胶 局部 A-Lot生物制品公司 2022-10-23 不适用 美国国旗
抗坏血酸棕榈酸2% /透明质酸钠盐0.2% /烟酰胺5% /维甲酸0.025% 玻璃酸钠(0.2克/ 100克)+烟酰胺(5克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克) 凝胶 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-17 不适用 美国国旗
生物细胞掩膜 透明质酸(0.14克/ 28 g)+蜂蜜(0.56克/ 28 g) 补丁 局部 德国黄金眼永久系统有限公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
激光效果肽复合面膜 透明质酸30 (0.51 g / g)+生育酚30 (0.105 g / g) 补丁 局部 Hanaim国际有限公司 2016-11-22 不适用 美国国旗
拉伸提拉面膜 透明质酸(0.14 1/28g)+金盏花全株(0.28克/ 28 g) 补丁 局部 Hanaim国际有限公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
C-eye天 透明质酸(0.00006 g / 30毫升) 奶油 局部 Lcells sa de CV 2019-11-15 不适用 美国国旗
C-eye晚上 透明质酸(0.000015 g / 15毫升) 凝胶 局部 Lcells sa de CV 2019-11-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01KA51 -玻尿酸,组合 S01KA01 -玻尿酸 D03AX05 -玻尿酸 M09AX01 -玻尿酸 R01AX09 -玻尿酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为酰基氨基糖的有机化合物。这是一种含糖的有机化合物,通过n -酰基与糖链相连。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父
Acylaminosugars
选择父母
低聚糖/脂酰糖苷/N-acyl-alpha-hexosamines/O-glucuronides/O-glycosyl化合物/-果酸及其衍生物/二羧酸及其衍生物/吡喃/环氧乙烷/乙酰胺
显示13个
1-o-glucuronide/缩醛/乙酰胺/Acylaminosugar/酒精/脂肪族杂单环化合物/Beta-hydroxy酸/羰基/甲酰胺组/羧酸
再展示25个
分子框架
脂肪族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S270N0TRQY
化学文摘号
9004-61-9
InChI关键
KIUKXJAPPMFGSW-MNSSHETKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H44N2O23 c1-5 (33) 29-9-18 (11 (35) 7 (3-31) 47-25 (9) 46) 49-28-17 (41) 15 (39) 20 (22 (53-28) 24 (44) 45) 51-26-10 (30-6 (2) 34) 19 (12 (36) 8 (4-32) 48-26) 50-27-16 (40) 13 (37) 14 (38) 21 (52-27) 23 (42) 43 / h7-22, 25 - 28, 31-32, 35-41, 46 H, 3-4H2, 1-2H3, (H, 29日,33)(H, 30岁,34)(H, 42、43)(H, 44岁,45岁)/ t7, 8, 9, 10, 11, 12 - 13 + 14 + 15 - 16 - 17 - 18 ?, 19吗?, 20 + 21 + 22 + 25 - 26 +, 27、28 - m1 / s1
国际命名
(2 s, 3 s, 4 r, r, 5 6 r) 3 - {((2 s, 3 r 5 s 6 r) 4 - {((2 r, 3 r, 4, 5 s, 6 s) 6-carboxy-3, 4, 5-trihydroxyoxan-2-yl)氧}3-acetamido-5-hydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}6 - {((2 r, 3 r, 5 s, 6 r) 3-acetamido-2, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-4-yl]氧}4,5-dihydroxyoxane-2-carboxylic酸
微笑
CC (= O) N [C@H] 1 [C@H] (O) O (C@H) (CO) [C@@H] (O) C1O [C@@H] 1 O [C@@H] ([C@@H] (O (C@@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) C (O (C@@H) 3 O [C@@H] ([C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C (O) = O) [C@H] 2数控(C) = O) [C@H] (O) [C@H] 1 O) C = O (O)

参考文献

合成参考

Susan Hockfield, Diane M. Jaworski,“DNA编码BEHAB,一种大脑透明质酸结合蛋白,以及用于生产BEHAB多肽的重组表达系统。”美国专利US5635370,发布于1997年6月3日。

US5635370
一般引用
  1. Bukhari SNA, Roswandi NL, Waqas M, Habib H, Hussain F, Khan S, Sohail M, Ramli NA, Thu HE, Hussain Z:透明质酸,一种有前途的皮肤焕肤生物医学:美容和营养美容效果的最新更新和临床前研究综述。国际生物学杂志,2018年12月;120(Pt B):1682-1695。doi: 10.1016 / j.ijbiomac.2018.09.188。Epub 2018年10月1日[文章
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  15. Serro AP, Degiampietro K, Colaco R, Saramago B: UHMWPE吸附白蛋白和透明质酸钠:QCM-D和AFM研究。生物界面学报。2010 6月15日;78(1):1-7。doi: 10.1016 / j.colsurfb.2010.01.022。Epub 2010年2月17日。[文章
  16. 杨艳,盛华,谷青,苏玲,童红,陈娟,齐欣:阴道注射透明质酸及胶原蛋白致死亡1例报告。美容外科杂志2020年4月14;40(5):NP263-NP268。doi: 10.1093 / asj / sjz275。[文章
  17. 美国国立卫生研究院StatPearls:玻尿酸[链接
  18. 每日医学:HALUCORT透明质酸凝胶敷料[链接
  19. 美国国立卫生研究院每日医学:透明质酸注射液[链接
  20. 每日医学:注射用PRO PH(透明质酸凝胶)[链接
  21. 每日医学:Vista高级干眼胶囊[链接
  22. 每日医学:玻尿酸凝胶[链接
  23. FDA批准药品:SYNOJOYNT(透明质酸钠)关节内注射[链接
  24. Fischer Scientific MSDS:透明质酸钠[链接
人体代谢组数据库
HMDB0010366
KEGG药物
D08043
KEGG化合物
C00518
PubChem化合物
24759
PubChem物质
310264899
ChemSpider
23145
RxNav
5463
网页
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维基百科
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 /唇老化/唇术 1
4 完成 不可用 眼睛干涩 1
4 完成 基础科学 光化性角化病(AK) 1
4 完成 基础科学 膝关节骨关节炎 1
4 完成 其他 膝关节骨关节炎 1
4 完成 预防 复发性膀胱炎 1
4 完成 治疗 杀菌凝胶/细菌生长/一类凝胶/Chistosan/氯己定凝胶细菌/Clorhexidine-chitosan/手术、口腔/缝合的细菌/第三磨牙手术/智齿 1
4 完成 治疗 关节穿刺术/疼痛/颞下颌关节功能障碍 1
4 完成 治疗 慢性牙周炎,透明质酸 1
4 完成 治疗 完全撕裂,膝盖,前十字韧带 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
补丁 局部 0.4298毫克/ 100毫克
解决方案 结膜;眼科 14毫克
注入,解决方案 关节内的
凝胶 局部
注入,解决方案 25毫克/ 2.5毫升
补丁 局部
凝胶;注射 22.5毫克/ 1毫升
凝胶;注射 25.5毫克/ 1毫升
凝胶;注射 20毫克/ 1毫升
凝胶;注射 52毫克/ 2毫升
解决方案 眼内 16毫克
奶油 局部 0.00006克/ 30毫升
凝胶 局部 0.000015克/ 15毫升
溶液/滴 眼科
奶油 局部
液体 局部 20毫克/ 500毫升
溶液/滴 结膜 0.4%
溶液,凝胶形成/滴 眼内 10毫克
气溶胶、泡沫 0.2%
局部 12毫克
局部 2毫克
局部 4毫克
奶油 局部 0.2%
凝胶 局部 0.2%
药膏 10克
喷雾 皮肤的 200毫克/ 100毫升
奶油 闭塞敷料技术
电影,延期上映 局部
补丁 局部 99.97毫克/ 100毫克
补丁 局部 94.39毫克/ 100毫克
补丁 局部 6.1克/ 100毫克
解决方案 6毫克/ 1毫升
解决方案 关节内的 25毫克
溶液/滴 眼科 0.15%
乳液 局部
工具包 局部
悬架 眼科 4毫克
解决方案 关节内的 20毫克
溶液/滴 眼科 0.15克/ 100毫升
解决方案 注射用药物的 20毫克
乳液/洗发水 局部 0.05 g / 50毫升
乳液/洗发水 局部 0.23克/ 230毫升
凝胶 局部 0.3毫克/ 15克
颗粒 口服
平板电脑 口服
解决方案 注射用药物的 25毫克
液体 眼科 1毫克/毫升
溶液/滴 眼科 3毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 4毫克
解决方案 眼科
注入,解决方案
注射 注射用药物的
注入,解决方案 关节内的 20毫克/毫升
注射 关节内的 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 20毫克
注入,解决方案 注射用药物的
溶液/滴 眼科 0.2%
溶液/滴 眼科 1毫克/毫升
奶油 局部 0.15 g / 50毫升
注射 表皮内的 2.5 g / 1
注入,解决方案 关节内的
凝胶 局部 3.5毫克/ 1毫升
补丁 局部 1.14克/ 41
凝胶 局部 0.25克/ 10 g
凝胶 局部 2.5克/ 100克
乳液 局部 1毫克/毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
补丁 局部 99.97克/ 100克
解决方案
注射,悬浮,延长释放
凝胶;注射
溶液/滴 眼科 1.8毫克/ 1毫升
解决方案 眼科;局部 4毫克
乳状液 局部
补丁 局部 67.9毫克/ 70毫克
液体 眼科 2毫克/ 1毫升
解决方案 结膜;眼科 10毫克
凝胶 局部 0.005克/ 100克
奶油 局部 0.0014克/ 28 g
解决方案 局部 0.01克/ 100毫升
解决方案 局部 0.01毫升/ 100毫升
注入,解决方案 20毫克/ 1毫升
解决方案 结膜;眼科
溶液/滴 眼科
注射 关节内的 20毫克
补丁 局部 6.14克/ 100克
凝胶 局部 0.01克/ 100毫升
凝胶 局部 1000克/ 20毫升
液体 局部 100克/ 100毫升
凝胶
凝胶 局部 25毫克/ 1毫升
冲洗 口服
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 8毫克/毫升
液体 局部 6克/ 100毫升
解决方案 结膜;眼科 2毫克
解决方案 结膜;眼科 4毫克
注射
液体 局部 0.5克/ 100毫升
补丁 局部 0.056克/ 100毫升
补丁 局部 99克/ 100克
凝胶 局部 0.1毫克/ 1毫升
注射 关节内的 8毫克/ 1毫升
注射,溶液,浓缩 8毫克/ 1毫升
解决方案 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 20毫克/ 2毫升
液体 眼科 1.8毫克/ 1毫升
解决方案 25毫克/ 2.5毫升
解决方案 20毫克/ 1毫升
凝胶 局部 20毫克/ 1毫升
凝胶 局部 12毫克/ 1毫升
注入,解决方案 27毫克/ 1毫升
凝胶 局部 3 g / 3毫升
溶液/滴 眼科 2毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 241 - 247 https://aksci.com/item_detail.php?cat=H926
沸点(℃) 1274.4±65.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2341173.html
水溶度 5毫克/毫升 https://aksci.com/item_detail.php?cat=H926
logP -6.62 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2341173.html
pKa 3 - 4 https://www.google.com/url?sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=&cad=rja&uact=8&ved=2ahUKEwilp7XI1ZTvAhVHnJ4KHdzWCcYQFjABegQIDhAD&url=https%3A%2F%2Fwww.mdpi.com%2F2073-4360%2F6%2F2%2F346%2Fpdf-vor&usg=AOvVaw0TAENuKz4FHSiyy8MR2405
预测性能
财产 价值
水溶度 46.6毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -8.2 Chemaxon
日志 -1.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.87 Chemaxon
pKa(最强基础) -3.9 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 23 Chemaxon
氢供体数量 14 Chemaxon
极表面积 399.712 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 155.1米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 71.143. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
Hyalurononglucosaminidase活动
特定的功能
透明质酸(HA)受体。通过其对HA的亲和力介导细胞-细胞和细胞-基质的相互作用,也可能通过其对其他配体的亲和力,如骨桥蛋白,拼贴蛋白…
基因名字
CD44
Uniprot ID
P16070
Uniprot名字
CD44抗原
分子量
81537.025哒
参考文献
  1. Higa K, Shimmura S, Shimazaki J, Tsubota K:透明质酸- cd44相互作用介导淋巴细胞被羊膜基质粘附。角膜。2005年3月24日(2):206-12。ico.0000133999.45262.83 doi: 10.1097/01.。[文章
  2. Uff CR, Neame SJ, Isacke CM:透明质酸与CD44结合的调控机制与磷酸化无关。中华免疫杂志,1995 7月;25(7):1883-7。doi: 10.1002 / eji.1830250714。[文章
  3. 李志强,李志强,李志强,李志强。透明质酸与细胞表面CD44结合的研究进展。中国生物化学杂志,2000年9月1日;doi: 10.1074 / jbc.M002527200。[文章
  4. Gupta RC, Lall R, Srivastava A, Sinha A:透明质酸:分子机制和治疗轨迹。前沿兽医科学2019年6月25日;6:192。doi: 10.3389 / fvets.2019.00192。eCollection 2019。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
粘结剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
ICAM蛋白是白细胞粘附蛋白LFA-1(整合素α - l / β -2)的配体。在白细胞跨内皮细胞迁移过程中,ICAM1参与促进内皮细胞api的组装。
基因名字
ICAM1
Uniprot ID
P05362
Uniprot名字
细胞间粘附分子
分子量
57824.785哒
参考文献
  1. Gupta RC, Lall R, Srivastava A, Sinha A:透明质酸:分子机制和治疗轨迹。前沿兽医科学2019年6月25日;6:192。doi: 10.3389 / fvets.2019.00192。eCollection 2019。[文章
  2. 张旭,何红,陆刚,徐涛,秦玲,王霞,金霞,刘波,赵铮,沈铮,邵勇:特异性抑制ICAM-1能有效减轻重症非细菌性膀胱炎大鼠模型膀胱炎症。科学代表2016年10月26日;6:35672。doi: 10.1038 / srep35672。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
参与细胞运动的。当透明质酸与HMMR结合时,包括PTK2/FAK1在内的许多蛋白质发生磷酸化。也可能参与细胞转化和转移…
基因名字
HMMR
Uniprot ID
O75330
Uniprot名字
透明质酸介导的运动受体
分子量
84099.845哒
参考文献
  1. Hatano H, Shigeishi H, Kudo Y, Higashikawa K, Tobiume K, Takata T, Kamata N:透明质酸介导的运动受体(RHAMM)在MC3T3-E1细胞中的过表达通过ERK1/2磷酸化诱导增殖和分化。中华骨医学杂志。2012 5;30(3):293-303。doi: 10.1007 / s00774 - 011 - 0318 - 0。Epub 2011 9月27日。[文章
  2. Gupta RC, Lall R, Srivastava A, Sinha A:透明质酸:分子机制和治疗轨迹。前沿兽医科学2019年6月25日;6:192。doi: 10.3389 / fvets.2019.00192。eCollection 2019。[文章
  3. Kouvidi K, Berdiaki A, Nikitovic D, Katonis P, Afratis N, Hascall VC, Karamanos NK, Tzanakakis GN:透明质酸介导的运动受体(RHAMM)在低分子透明质酸(LMWHA)介导的纤维肉瘤细胞粘附中的作用。生物化学杂志,2011年11月4日;286(44):38509-20。doi: 10.1074 / jbc.M111.275875。Epub 2011 9月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
可能在发育过程中通过与神经细胞粘附分子(NG-CAM和N-CAM)结合来调节神经元粘附和神经突生长。硫酸软骨素蛋白聚糖;与透明质酸结合。
基因名字
NCAN
Uniprot ID
O14594
Uniprot名字
神经蛋白核心蛋白
分子量
143092.14哒
参考文献
  1. Meyer-Puttlitz B, Milev P, Junker E, Zimmer I, Margolis RU, Margolis RK:神经组织中的硫酸软骨素和硫酸软骨素/硫酸角蛋白多糖:神经蛋白和磷酸蛋白的发育变化。神经化学杂志,1995 11月;65(5):2327-37。doi: 10.1046 / j.1471-4159.1995.65052327.x。[文章
  2. Zhou XH, Brakebusch C, Matthies H, Oohashi T, Hirsch E, Moser M, Krug M, Seidenbecher CI, Boeckers TM, Rauch U, Buettner R, Gundelfinger ED, Fassler R: Neurocan在大脑发育中是可有可无的。Mol细胞生物学,2001 9月21(17):5970-8。doi: 10.1128 / mcb.21.17.5970 - 5978.2001。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
可能在细胞间信号传递和连接细胞与细胞外基质中起作用。可能参与细胞运动、生长和分化的调节。结合玻尿酸。
基因名字
VCAN
Uniprot ID
P13611
Uniprot名字
维氏核心蛋白
分子量
372816.875哒
参考文献
  1. 吴玉娟,La Pierre DP,吴娟,Yee AJ,杨宝宝:异色胶与粘结剂的相互作用。Cell res 2005 7月;15(7):483-94。doi: 10.1038 / sj.cr.7290318。[文章
  2. 长谷川K, Yoneda M, Kuwabara H, Miyaishi O, Itano N, Ohno A, Zako M, Isogai Z: Versican是真皮中主要的透明质酸结合成分,在太阳弹性增生中失去透明质酸结合能力。中华皮肤病杂志。2007年7月;127(7):1657-63。doi: 10.1038 / sj.jid.5700754。Epub 2007 3月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
被认为是一种多功能和多室蛋白,参与炎症和感染过程,核糖体生物发生,凋亡调控,转录调控和前…
基因名字
C1QBP
Uniprot ID
Q07021
Uniprot名字
补体成分1q子成分结合蛋白,线粒体
分子量
31361.935哒
参考文献
  1. Yadav G, Prasad RL, Jha BK, Rai V, Bhakuni V, Datta K:透明质酸结合蛋白1 (HABP1/p32/gC1qR)与肺炎链球菌透明质酸酶抑制相互作用的证据。中国生物化学杂志,2009年2月6日;284(6):3897-905。doi: 10.1074 / jbc.M804246200。Epub 2008 11月11日。[文章
  2. Agostinis C, Vidergar R, Belmonte B, Mangogna A, Amadio L, Geri P, Borelli V, Zanconati F, Tedesco F, Confalonieri M, Tripodo C, Kishore U, Bulla R:补体蛋白C1q在恶性胸膜间皮瘤微环境中与透明质酸结合并促进肿瘤生长。2017年11月20日;8:1559。doi: 10.3389 / fimmu.2017.01559。eCollection 2017。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
用透明质酸稳定细胞外软骨基质中蛋白聚糖单体的聚集。
基因名字
HAPLN1
Uniprot ID
P10915
Uniprot名字
透明质酸和蛋白聚糖连接蛋白1
分子量
40165.215哒
参考文献
  1. Spicer AP, Joo A, Bowling RA Jr:一个透明质酸结合链接蛋白基因家族,其成员与硫酸软骨素蛋白聚糖核心蛋白基因相邻物理连接:缺失的链接。中国生物化学杂志,2003年6月6日;Epub 2003 3月27日。[文章
  2. S, Strobl B, Wechselberger C, Kreil G:人精子PH-20透明质酸酶的体外诱变。《生物化学杂志》1997年8月1日;247(3):810-4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
可能作用于玻尿酸结合。
基因名字
HAPLN3
Uniprot ID
Q96S86
Uniprot名字
透明质酸和蛋白聚糖连接蛋白3
分子量
40893.995哒
参考文献
  1. Spicer AP, Joo A, Bowling RA Jr:一个透明质酸结合链接蛋白基因家族,其成员与硫酸软骨素蛋白聚糖核心蛋白基因相邻物理连接:缺失的链接。中国生物化学杂志,2003年6月6日;Epub 2003 3月27日。[文章
  2. Buckwalter JA, Rosenberg LC, Tang LH:链接蛋白对蛋白多糖聚集结构的影响。牛胎骨骺软骨蛋白聚糖单体和连接蛋白重组蛋白聚糖聚集体的分子结构和尺寸的电子显微镜研究。生物化学杂志,1984年5月10日;259(9):5361-3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能
在多个位点切割α链和'Lys-53'和'Lys-54'之间的β链,但不切割纤维蛋白原的γ链,因此不会启动纤维蛋白凝块的形成……
基因名字
HABP2
Uniprot ID
Q14520
Uniprot名字
透明质酸结合蛋白2
分子量
62671.255哒
参考文献
  1. Choi-Miura NH, Tobe T, Sumiya J, Nakano Y, Sano Y, Mazda T, Tomita M:从人血浆中纯化和鉴定一种新型透明质酸结合蛋白(PHBP):它具有三个EGF,一个kringle和一个丝氨酸蛋白酶结构域,类似于肝细胞生长因子激活剂。中国生物化学杂志,1996,6(6):457 - 457。[文章
  2. Choi-Miura NH, Yoda M, Saito K, Takahashi K, Tomita M:血浆透明质酸结合蛋白底物的鉴定。生物医药通报,2001年2月;24(2):140-3。[文章
  3. 列侬FE, Singleton PA:透明质酸和透明质酸结合蛋白在肺病理生物学中的作用。中国生物医学工程杂志,2011年8月;31(2):457 - 457。doi: 10.1152 / ajplung.00071.2010。Epub 2011年5月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
透明质酸受体。
基因名字
Uniprot ID
Q6UX15
Uniprot名字
Layilin
分子量
43108.055哒
参考文献
  1. Bono P, Rubin K, Higgins JM, Hynes RO: Layilin是一种新型的整体膜蛋白,是一种透明质酸受体。Mol生物细胞,2001 4月;12(4):891-900。[文章
  2. Murata M, Yudoh K, Shimizu H, Beppu M, Nakamura H, Kato T, Masuko K: Layilin,一种talin结合透明质酸受体,在人类关节软骨细胞和滑膜细胞中表达,并被白细胞介素-1 β下调。Mod Rheumatol. 2013 May;23(3):478-88。doi: 10.1007 / s10165 - 012 - 0686 - x。Epub 2012 6月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
清道夫受体活性
特定的功能
增强凋亡细胞吞噬的磷脂酰丝氨酸受体。透明质酸受体,结合并介导透明质酸(HA)的内吞作用。在不同的物种中,还充当……
基因名字
STAB2
Uniprot ID
Q8WWQ8
Uniprot名字
Stabilin-2
分子量
276985.63哒
参考文献
  1. Politz O, Gratchev A, McCourt PA, Schledzewski K, Guillot P, Johansson S, Svineng G, Franke P, Kannicht C, Kzhyshkowska J, Longati P, Velten FW, Johansson S, Goerdt S:稳定素-1和-2构成了一个新的束素样透明质酸受体同源物家族。Biochem . 2002 Feb 15;362(Pt 1):155-64。[文章
  2. 周B, McGary CT, Weigel JA, Saxena A, Weigel PH:人透明质酸受体的纯化和分子鉴定。糖生物学。2003五月;13(5):339-49。Epub 2002 12月17日。[文章
  3. Harris EN, Kyosseva SV, Weigel JA, Weigel PH:重组人315-kDa透明质酸内吞受体(HARE)的表达、加工和糖胺聚糖结合活性。中国生物化学杂志。2007年2月2日;282(5):2785-97。Epub 2006年12月4日[文章
  4. Harris EN, Weigel JA, Weigel PH:人透明质酸内吞受体(HARE/Stabilin-2)是肝素的一种全身清除受体。中国生物化学杂志,2008年6月20日;283(25):17341-50。doi: 10.1074 / jbc.M710360200。Epub 2008年4月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
在炎症和肿瘤发生过程中可能参与细胞-细胞和细胞-基质的相互作用。
基因名字
TNFAIP6
Uniprot ID
P98066
Uniprot名字
肿瘤坏死因子诱导基因6蛋白
分子量
31203.09哒
参考文献
  1. Wisniewski HG, Burgess WH, Oppenheim JD, Vilcek J: TSG-6是一种与关节炎相关的透明质酸结合蛋白,与血清蛋白间α -抑制剂形成稳定的复合物。生物化学。1994 Jun 14;33(23):7423-9。[文章
  2. Lee TH, Wisniewski HG, Vilcek J:一种新的分泌性肿瘤坏死因子诱导蛋白(TSG-6)是透明质酸结合蛋白家族的成员,与粘附受体CD44密切相关。中国生物医学工程学报,2001,19(2):344 - 344。[文章
  3. Kohda D, Morton CJ, Parkar AA, Hatanaka H, Inagaki FM, Campbell ID, Day AJ:链接模块的溶液结构:参与细胞外基质稳定和细胞迁移的透明质酸结合域。细胞1996 9月6日;86(5):767-75。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
硫酸软骨素和透明质酸结合蛋白多糖参与光间受体基质的组织;可能参与成熟和维持的光敏光反应…
基因名字
IMPG2
Uniprot ID
Q9BZV3
Uniprot名字
光间受体基质蛋白聚糖2
分子量
138619.39哒
参考文献
  1. Acharya S, Foletta VC, Lee JW, Rayborn ME, Rodriguez IR, Young WS 3rd, Hollyfield JG: SPACRCAN,一种由光感受器和松果体细胞合成的新型人光感受器基质透明质酸结合蛋白聚糖。中华生物医学杂志,2000 3月10日;[文章
  2. Interpro条目:光感受器基质蛋白多糖2 (IPR032975) [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
可能参与核功能,如染色质的重塑和转录的调节。
基因名字
HABP4
Uniprot ID
Q5JVS0
Uniprot名字
细胞内透明质酸结合蛋白4
分子量
45785.09哒
参考文献
  1. 黄玲,杨永田,杨永田,王志强,王志强,王志强等:一种新型细胞内透明质酸结合蛋白的分子特征。中国生物化学杂志,2000年9月22日;[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
配体特异性转运蛋白在胞内细胞器(TGN)和质膜之间的转运。在含有细胞表面保留序列结合(CRS)的生长调节剂介导的细胞生长中发挥自分泌调节作用。可能作为透明质酸(HA)转运体,要么介导其在淋巴内皮细胞内的分解代谢吸收,要么将其运输到传入淋巴管腔中,随后在淋巴结中再吸收和降解。
特定的功能
透明质酸结合
基因名字
LYVE1
Uniprot ID
Q9Y5Y7
Uniprot名字
淋巴管内皮透明质酸受体1
分子量
35213.105哒
参考文献
  1. Gupta RC, Lall R, Srivastava A, Sinha A:透明质酸:分子机制和治疗轨迹。前沿兽医科学2019年6月25日;6:192。doi: 10.3389 / fvets.2019.00192。eCollection 2019。[文章
  2. Lawrance W, Banerji S, Day AJ, Bhattacharjee S, Jackson DG:透明质酸与天然淋巴管内皮受体LYVE-1的结合严重依赖于受体聚类和透明质酸组织。中国生物化学杂志,2016年4月8日;291(15):8014-30。doi: 10.1074 / jbc.M115.708305。Epub 2016年1月28日[文章

种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
细胞表面透明质酸酶,介导细胞外高分子量透明质酸初始裂解为大约5 kDa片段的中等大小透明质酸(PubMed:28246172)。作为血管生成和心脏形态发生的调节因子,通过介导细胞外透明质酸的降解,从而调节VEGF信号(通过相似)。是透明质酸特有的;不能裂解硫酸软骨素或硫酸皮脂(PubMed:28246172)。
特定的功能
钙粘着蛋白绑定

组件:
参考文献
  1. Gupta RC, Lall R, Srivastava A, Sinha A:透明质酸:分子机制和治疗轨迹。前沿兽医科学2019年6月25日;6:192。doi: 10.3389 / fvets.2019.00192。eCollection 2019。[文章
  2. Fallacara A, Baldini E, Manfredini S, Vertuani S:透明质酸在第三个千年。聚合物(巴塞尔)。2018年6月25日;10(7)。pii: polym10070701。doi: 10.3390 / polym10070701。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
作为一个多特异性有机阴离子泵,可以运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白5
分子量
160658.8哒
参考文献
  1. Schulz T, Schumacher U, Prehm P: ABC转运体MRP5输出透明质酸及其细胞内cGMP调节。中华生物化学杂志,2007 7月20日;282(29):20999-1004。doi: 10.1074 / jbc.M700915200。Epub 2007 5月31日。[文章
  2. Thomas NK, Brown TJ: ABC转运蛋白在体外对人乳腺癌透明质酸的细胞外转运无促进作用。Exp Cell res 2010 april 15;316(7):1241-53。doi: 10.1016 / j.yexcr.2010.01.004。Epub 2010 1月11日。[文章
  3. strke D, Schulz T, Prehm P:啤酒花中透明质酸输出的抑制剂可以预防骨关节炎反应。Mol Nutr Food res 2011 Mar;55(3):485-94。doi: 10.1002 / mnfr.201000210。Epub 2010 9月16日。[文章

药物创建于2012年2月23日18:15 /更新于2023年3月25日04:38