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Finafloxacin

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通用名称
Finafloxacin
DrugBank加入数量
DB09047
背景

Finafloxacin是氟喹诺酮类抗生素在治疗急性外耳道炎症(游泳性耳炎)引起的细菌铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。Finafloxacin由诺华公司在品牌营销Xtoro™, 2014年12月,FDA批准的。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.394
单一同位素的:398.139033271
化学公式
C20.H19FN4O4
同义词
  • 8-Cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7 - [(4、7) -hexahydropyrrolo [3、4 b] [1,4] oxazin-6 (2 h) - yl] 4-oxo-1, 4-dihydro-3-quinolinecarboxylic酸
  • Finafloxacin
  • gastrochinolon
  • gastroquinolone
外部id
  • al - 60371
  • 到377年
  • 377年- - - - - -

药理学

指示

Finafloxacin表示治疗急性外耳道炎症(效果范围)有或没有一个otowick,敏感菌株引起的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌患者年龄1年及以上。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Finafloxacin氟喹诺酮类抗生素,选择性地抑制细菌II型拓扑异构酶酶促旋酶和DNA拓扑异构酶IV,所需的细菌DNA复制、转录、修复和重组。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

-Finafloxacin显示基因毒性和致染色体断裂的在体外,没有代谢活化,和在活的有机体内。一般的毒性对老鼠的研究已经证实口服给药和静脉注射给药后精子的毒性。——500毫克/公斤/天,男性完全不育,可能是由于低精子计数和精子不动。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Finafloxacin结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Finafloxacin结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Finafloxacin结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Finafloxacin时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Finafloxacin结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Finafloxacin结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Finafloxacin结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Finafloxacin结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Finafloxacin结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Finafloxacin结合二丁卡因。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
finafloxacin盐酸盐 2 g22pnz052 209342-41-6 CQMSQUOHWYYEKM-MOGJOVFKSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Xtoro 悬架 0.3% w / v 耳(耳) 鱼尾狮制药Gmbh是一家 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物/吗啉
显示15
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲腈
34展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,叔氨基化合物,元羧酸酸、二氨基化合物,腈、环丙烷,喹诺酮(CHEBI: 85176)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 革兰氏阳性细菌
  • 铜绿假单胞菌

化学标识符

UNII
D26OSN9Q4R
化学文摘号
209342-40-5
InChI关键
FYMHQCNFKNMJAV-HOTGVXAUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H19FN4O4 c21-14-5-11-17(25(10-1-2-10) 7 - 13(19(11) 26) 20(27) 28) 12(第6 - 22)18 (14)24-8-15-16 (9-24)24-8-15-16 / h5、7、10、15 - 16岁,23 H, 1 - 4, 8-9H2, (H, 27日28)/ t15 -, 16 - / mo / s1
国际命名
7 - [(4、7)-octahydropyrrolo [3、4 b] morpholin-6-yl] 8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 CN (C [C@] 1 [H] OCCN2) C1 = C (F) C = C C2C (= O) (= CN (C3CC3) C2 = C1C # N) C = O (O)

引用

一般引用
  1. McKeage K: Finafloxacin:第一全球批准。药。2015年4月,75 (6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。(文章]
KEGG药物
D10575
PubChem化合物
11567473
PubChem物质
310264991
ChemSpider
9742243
RxNav
1598641
ChEBI
85176年
ChEMBL
CHEMBL1908370
锌
ZINC000003985346
维基百科
Finafloxacin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 急性外耳道炎症 2
2 完成 治疗 急性肾盂肾炎(APN)/尿路感染 1
2 完成 治疗 消化不良/革兰氏阴性细菌感染/幽门螺杆菌感染 1
2 完成 治疗 尿路感染 1
2 终止 治疗 急性中耳炎(急性中耳炎) 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 幽门螺杆菌感染/尿路感染 1
1 完成 治疗 药代动力学和Finafloxacin的耐受性 1
1 完成 治疗 安全性和耐受性 1
1 撤销 基础科学 中耳炎(OM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
悬架 耳(耳) 0.3% w / v
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6133206 没有 2000-10-17 2017-04-04 美国国旗
US8536167 没有 2013-09-17 2031-08-08 美国国旗
US9119859 没有 2015-09-01 2030-07-02 美国国旗
US6432948 没有 2002-08-13 2017-04-12 美国国旗
US6133260 没有 2000-10-17 2017-04-12 美国国旗
US9504691 没有 2016-11-29 2033-11-21 美国国旗
US9993483 没有 2018-06-12 2030-07-02 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.208毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.59 ALOGPS
logP -1.1 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.52 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.54 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 105.92 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 102.08米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.753 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。DNA促旋酶亚基
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
引用
  1. McKeage K: Finafloxacin:第一全球批准。药。2015年4月,75 (6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。(文章]
细节 2。DNA拓扑异构酶4单元
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83366.24哒
引用
  1. McKeage K: Finafloxacin:第一全球批准。药。2015年4月,75 (6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。(文章]
细节 3所示。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. McKeage K: Finafloxacin:第一全球批准。药。2015年4月,75 (6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。(文章]

药物在2015年4月30日22:28 /更新6月13日16:01 2023