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尿苷三醋酯纤维

识别

总结

尿苷三醋酯纤维是一个嘧啶模拟用于过量的逆转,无论症状的存在,和早发性,严重或危及生命的中枢神经系统毒性或毒性氟尿嘧啶或卡培他滨。

品牌名称
Vistogard, Xuriden
通用名称
尿苷三醋酯纤维
DrugBank加入数量
DB09144
背景

尿苷三乙酸,原名vistonuridine是一个天然核苷尿苷口服前药。用于治疗遗传性乳清酸尿(Xuriden),或紧急治疗的氟尿嘧啶、卡培他滨过量或毒性(Vistogard)。它是这么三乙酸尿苷药物前体形式提供的形式提供4 - 6倍相比,更多的尿苷进入体循环克分子数相等的剂量的尿苷本身。

当用于治疗或预防的毒性与氟尿嘧啶和其他抗代谢物,尿苷三醋酯纤维是利用其竞争能力与5 -氟尿嘧啶(研究者用)代谢物纳入非癌细胞的遗传物质。它能减少毒性和细胞死亡相关的两个细胞毒性中间体:5-fluoro-2 -deoxyuridine-5的一磷酸(FdUMP)和三磷酸5-fluorouridine (FUTP)。通常,FdUMP抑制胸苷合成所需thymidylate合酶和DNA复制和修复而FUTP合并成RNA链缺陷。因此,这些代谢物与各种不愉快的副作用,如中性粒细胞减少,粘膜炎、腹泻、和hand-foot综合症。就像许多其他肿瘤,这些副作用限制研究者用的剂量可以管理,这也会影响治疗效果。通过pre-administering尿苷(三乙酸前体药物尿苷),高剂量的研究者用可提高疗效和减少有毒副作用3。它也可以用作抢救治疗后96小时内如果严重的副作用开始治疗。

尿苷三醋酯纤维也被用于治疗遗传性乳清酸尿,也称为尿苷一磷酸合酶缺乏症。这种罕见的先天性常染色体隐性疾病嘧啶代谢缺陷引起的尿苷一磷酸合酶(人民运动联盟),一个双功能酶催化的最后两个步骤新创嘧啶生物合成途径。由于人民运动联盟缺乏,患者体验嘧啶核苷酸的系统性缺陷,会计对于大多数疾病的症状。此外,乳清酸从新创嘧啶通路不能转化为人民运动联盟在尿液中排出,会计的共同名字障碍,乳清酸尿。此外,乳清酸晶体尿液中会引起阻塞性肾病变的。当管理作为前体药物三乙酸尿苷、尿苷可以使用基本上所有细胞尿苷核苷酸,它弥补了合成的基因缺陷患者遗传乳清酸尿。当细胞内尿苷核苷酸恢复到正常范围,生产过剩的乳清酸减少反馈抑制,所以尿排泄的乳清酸也减少了。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:370.314
单一同位素的:370.101230168
化学公式
C15H18N2O9
同义词
  • 2 ',3 ',5 ' -tri-O-acetyluridine
  • 2 ',3 ',5 ' -Triacetyluridine
  • Tri-O-acetyluridine
  • Triacetyl尿苷
  • Triacetyluridine
  • 尿苷2 ',3 ',5 '三醋酯纤维
  • 尿苷三醋酯纤维
  • Vistonuridine
外部id
  • PN 401
  • pn - 401
  • PN401
  • RG 2133
  • rg - 2133
  • RG2133

药理学

指示

销售产品Xuriden (FDA),尿苷三醋酯治疗遗传性乳清酸尿的指示。

销售产品Vistogard (FDA),尿苷三乙酸表示紧急治疗的成人和儿科患者在下列情形:氟尿嘧啶或卡培他滨过量后不管症状的存在;早发性或展览,严重或致命的毒性影响心脏和中枢神经系统,和/或早发性,异常严重的不良反应(如胃肠毒性和/或嗜中性白血球减少症)结束后96小时内氟尿嘧啶或卡培他滨管理。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

尿苷三醋酯是合成尿苷转化为尿苷体内的那些。当用于治疗或预防的毒性与氟尿嘧啶和其他抗代谢物,尿苷三醋酯纤维是利用其竞争能力与5 -氟尿嘧啶(研究者用)代谢物纳入非癌细胞的遗传物质。它能减少毒性和细胞死亡相关的两个细胞毒性中间体:5-fluoro-2 -deoxyuridine-5的一磷酸(FdUMP)和三磷酸5-fluorouridine (FUTP)。通过pre-administering尿苷(三乙酸前体药物尿苷),高剂量的研究者用可提高疗效和减少有毒副作用3如中性粒细胞减少、粘膜炎、腹泻和hand-foot综合症。

尿苷三醋酯纤维也被用于替代疗法治疗遗传性乳清酸尿,也称为尿苷一磷酸合酶(人民运动联盟)缺乏症。由于人民运动联盟缺乏,患者体验嘧啶核苷酸的系统性缺陷,会计对于大多数疾病的症状。此外,乳清酸从新创嘧啶通路不能转化为人民运动联盟在尿液中排出,会计的共同名字障碍,乳清酸尿。此外,乳清酸晶体尿液中会引起阻塞性肾病变的。当管理作为前体药物三乙酸尿苷、尿苷可以使用基本上所有细胞尿苷核苷酸,它弥补了合成的基因缺陷患者遗传乳清酸尿。

吸收

最大浓度的尿苷口服后等离子体通常是2至3小时内实现。

的体积分布

尿苷被流传成哺乳动物细胞通过特定的核苷转运蛋白,并穿过血脑屏障。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

口服后,尿苷三醋酯是由非特异性酯酶脱去乙酰基贯穿身体,产生尿苷的循环。

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  • 尿苷三醋酯纤维
路线的消除

尿苷可以通过肾脏排泄,但也是由正常嘧啶代谢出现在大多数组织分解代谢过程。

半衰期

2 - 2.5小时

间隙

不可用

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 带着一个盛满水的杯子。以至少4盎司的水。
  • 有或没有食物。把尿苷三醋酯纤维颗粒软食物混合和消费在30分钟内。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
尿苷 前体药物 WHI7HQ7H85 58-96-8 DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vistogard 颗粒 951毫克/ 1 g 口服 Wellstat疗法公司 2016-03-01 不适用 美国国旗
Xuriden 颗粒 951毫克/ 1 g 口服 Wellstat疗法公司 2015-09-08 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
三乙酸A16AX13 -尿苷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶核苷。这些化合物包括附加到ribosyl或deoxyribosyl基嘧啶基地。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
不可用
直接父
嘧啶核苷
选择父母
Glycosylamines/三羧基的酸和衍生品/Pyrimidones/Hydropyrimidines/单糖/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃/羧酸酯类/内酰胺
8展示更多
基
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺
显示17
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
2 wp61f175m
化学文摘号
4105-38-8
InChI关键
AUFUWRKPQLGTGF-FMKGYKFTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H18N2O9 c1-7(18) 23-6-10-12(24-8(2) 19) 13得分上以25 - 9胜过((3)20)14 (26-10)17-5-4-11 (21)16-15 (17)22 / h4-5, 10日12-14H, 6 h2, 1-3H3, (H, 16日,21日,22日)/ t10 -, 12、13 - 14 / m1 / s1
国际命名
[(2 r, 3 r, 4 r, r 5日)3,4-bis (acetyloxy) 5 - (2 4-dioxo-1 2 3 4-tetrahydropyrimidin-1-yl) oxolan-2-yl)乙酸甲酯
微笑
CC (= O) OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 OC (C) = O) N1C = CC (= O) NC1 = O

引用

一般引用
  1. 杨Klivenyi P, Gardian G, Calingasan NY, L,冯Borstel R, Saydoff J,布朗,比尔MF:神经保护作用的口服triacetyluridine注射对MPTP药物神经毒性。Neuromolecular医学。2004;6 (2 - 3):87 - 92。(文章]
  2. McEvilly M, Popelas C,阿尔玛B:使用三乙酸尿苷氟尿嘧啶过量的管理。是J卫生系统制药。2011年10月1日,68 (19):1806 - 9。doi: 10.2146 / ajhp100434。(文章]
  3. 赛义夫兆瓦,冯Borstel R: 5 -氟尿嘧啶剂量升级启用与PN401 (triacetyluridine):减少毒性和提高小鼠的抗肿瘤活性。癌症Chemother杂志。2006年7月,58 (1):136 - 42。Epub 2005年9月27日。(文章]
  4. Saydoff是的,刘LS,加西亚RA, Z,李D·冯·Borstel RW:尿苷口服前药PN401减少神经退化、行为障碍、体重减轻和死亡率在3-nitropropionic酸线粒体毒素亨廷顿氏舞蹈症的典范。大脑研究》2003年12月19日,994 (1):44-54。(文章]
KEGG药物
D09985
PubChem化合物
20058年
PubChem物质
310265057
ChemSpider
18897年
RxNav
1665222
ChEBI
90914年
ChEMBL
CHEMBL2107381
锌
ZINC000003843198
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Uridine_triacetate
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 药物/代理组织/器官毒性/胰腺癌 1
3 完成 治疗 遗传乳清酸尿 1
2 完成 治疗 食道癌/胃癌 1
1 终止 治疗 线粒体疾病 1
1 终止 治疗 实体肿瘤 1
不可用 批准用于市场营销 不可用 化学治疗剂的毒性 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
颗粒 口服 951毫克/ 1 g
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7776838 没有 2010-08-17 2027-08-17 美国国旗
US5968914 没有 1999-10-19 2016-10-19 美国国旗
US6258795 没有 2001-07-10 2018-07-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 14.6毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.01 ALOGPS
logP -1.1 Chemaxon
日志 -1.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.7 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 137.542 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 80.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.343 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在10月1日创建2015 39 /更新于2021年2月21日18:52