Omidenepag异丙

识别

总结

Omidenepag异丙是EP2的前列腺素受体的激动剂降低眼压升高表示。

品牌名称

Omlonti

通用名称

Omidenepag异丙

DrugBank加入数量

DB15071

背景

Omidenepag异丙酯是一种局部眼降压剂用于减少患者的眼内压(IOP)青光眼和眼高血压。⁶Omidenepag异丙基迅速代谢活性代谢物,Omidenepag,高选择性的分子和争胜活动对前列腺素E2 (EP2)受体。^4,5前列腺素类FP受体受体激动剂(FP受体激动剂)等latanoprost,是一线治疗眼部的一部分高血压和原发性开角型青光眼;然而,并不是所有患者获得适当的降低IOP FP受体激动剂,需要治疗的变化。EP2受体激动剂的使用如omidenepag代表另一个在这种情况下。Omidenepag IOP-lowering所观察到的效果相当latanoprost。²在日本2018年,omidenepag异丙基被批准用于治疗青光眼和眼高血压。⁵2022年9月,美国食品药品管理局批准使用的omidenepag异丙基。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Omidenepag异丙基(DB15071)

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重量

平均:520.61
单一同位素的:520.18927458

化学公式

C₂₆H₂₈N₆O₄年代

同义词

• 异丙基N - (6 - (((4 - (1 h-pyrazol-1-yl)苄基)(3-pyridinylsulfonyl)氨基)甲基)2-pyridinyl)甘氨酸螯合铁
• Omidenepag异丙

外部id

• de - 117

药理学

指示

Omidenepag眼科异丙酯溶液(0.002%)表示减少的高架开角青光眼患者的眼内压(IOP)或眼部高血压。⁶

减少药物开发失败率

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相关条件

• 青光眼
• 增加眼内压(IOP)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Omidenepag异丙基迅速水解活性代谢物,Omidenepag。Omidenepag具有高度的亲和力前列腺素E2 (EP2)受体,结合强烈K_我3.6纳米。Omidenepag还高争胜活动向EP2受体,EC₅₀8.3海里,没有影响其他受体,如前列腺素E1 (EP1)受体和前列腺素受体(FP)。与omidenepag omidenepag异丙薄弱或没有对前列腺素类受体亲和力。^4,5

omidenepag异丙基的使用可能导致虹膜的色素沉着,眶周的组织和睫毛。虹膜的色素沉着可能是永久性的,而眶周的组织的色素和睫毛在大多数病人是可逆的。病人接受omidenepag异丙也可能经历睫毛和眼部炎症变化。pseudophakia患者,使用omidenepag异丙基可能导致黄斑水肿。⁶

的作用机制

Omidenepag异丙Omidenepag的药物前体,是一个相对选择性前列腺素E2 (EP2)受体激动剂,降低眼内压(IOP)。眼压升高与青光眼的相关领域损失的风险,和眼压水平越高,越视神经的损害和视野损失的可能性。⁶

omidenepag降低眼压的确切机制尚未完全阐明。然而,它已被绑定到EP2表明受体omidenepag引起房水流出的增加通过传统和uveoscleral通路。^2,3EP2受体存在于不同类型的眼与眼房水动力学相关的组织,如睫状肌(CM)和小梁网(TM)。EP2受体的刺激可能会导致增加细胞内的环磷酸腺苷(营),导致组织在CM和TM的放松。³

目标	行动	生物
一个前列腺素E2受体EP2亚型	受体激动剂	人类
U前列腺素E2受体EP1亚型	受体激动剂	人类

吸收

omidenepag异丙基的眼科的解决方案是通过角膜吸收,水解成其活性代谢物,omidenepag。政府后一滴omidenepag 0.0025%异丙酯滴眼液为7天,两只眼睛在人类血浆浓度达到C_马克斯在10 - 15分钟。没有任何证据表明omidenepag异丙系统性积累,鉴于系统性接触类似的1和7天之间。⁶比较omidenepag的药代动力学参数研究日本和高加索健康受试者没有发现显著差异。日本和高加索健康受试者有相应的C_马克斯41.5±20.1,27.2±10.2 pg / mL,和相应的AUC_{主/ h}26.1±5.7,15.3±4.7 h·pg / mL(均值±标准差)。¹

的体积分布

不可用。

蛋白结合

的蛋白结合omidenepag异丙基是不可用的。蛋白结合的活性代谢物,omidenepag,是97.8%。⁷

新陈代谢

Omidenepag异丙基迅速代谢后局部眼政府carboxylesterase-1其药物活性的形式,Omidenepag。在肝脏,omidenepag进一步通过氧化代谢,N-dealkylation glucuronidation、硫酸接合或牛磺酸结合。⁶CYP3A4塑料omidenepag肝脏代谢的重要作用。^1,7

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• Omidenepag异丙
  • Omidenepag

路线的消除

在大鼠0.03% omidenepag在双眼单剂量异丙酯(5制程/眼,3微克/动物),89%的服用剂量排出168小时后眼部滴注法。Omidenepag是消除粪便(83%)和尿(4%)。⁶

半衰期

omidenepag异丙基的半衰期是不可用的。意味着终端半衰期的活性代谢物,omidenepag,大约是30分钟。⁷

间隙

不可用。

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

毒性信息omidenepag异丙基不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如眼部炎症。⁶有症状的推荐和支持措施。一生研究评估omidenepag异丙基的致癌或omidenepag尚未执行。在老鼠omidenepag皮下注射异丙酯为26周,肾胚细胞瘤和精索肿瘤是0.003毫克/公斤/天(33倍人类眼科推荐剂量)。在0.03毫克/公斤/天(人类眼科推荐剂量的319倍),老鼠给omidenepag异丙发达乳腺腺癌和垂体pars distalis腺瘤。基于的结果在体外小鼠淋巴瘤正向突变分析,omidenepag异丙基(无代谢活化)诱变和致染色体断裂的。其活性代谢物,omidenepag不是诱变在活的有机体内小鼠微核和细菌回复突变试验。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Eybelis (Santen制药)/Omlonti (Santen制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Omlonti	解决方案/滴	0.02毫克/ 1毫升	眼科	Santen合并	2022-09-23	不适用

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺类的组合

• G01AE -磺酰胺类
• G01A——ANTIINFECTIVES和防腐剂,与糖皮质激素除外的组合
• G01——妇科ANTIINFECTIVES和防腐剂
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• Antiglaucoma代理
• 低血压的代理
• 眼科的解决方案
• 眼科
• 高活性化合物
• 摘要
• 吡啶
• 受体,前列腺素E, EP2亚型受体激动剂
• 磺胺类药

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G0G0H52U6K

化学文摘号

1187451-19-9

InChI关键

VIQCWEGEHRBLAC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H28N6O4S c1-20(2) 36-26胜38负(33)17-28-25-8-3-6-22 (30 25)(37 (34、35)24-7-4-13-27-16-24)18-21-9-11-23 (12-10-21)18-21-9-11-23 / h3-16 20 H, 17-19H2, 1-2H3, (H, 28岁,30)

国际命名

propan-2-yl 2 - ({6 - [(N - {(4 - (1 h-pyrazol-1-yl)苯基)甲基}pyridine-3-sulfonamido)甲基]pyridin-2-yl}胺基)乙酸

微笑

CC (C) OC (= O) CNC1 = CC = CC (CN (CC2 = CC = C (C = C2) N2C = CC = N2)年代(= O) (= O) C2 = CC = CN = C2) = N1

引用

合成参考

制药成分用于治疗或预防青光眼(我们A1 2010/113957)。世界知识产权组织。https://patents.google.com/patent/WO2010113957A1/en

一般引用

1. 陆Aihara M, F, Kawata H,田中Y, Yamamura K, Odani-Kawabata N,夏姆斯NK:药物动力学、安全、及眼内压下降的状况Omidenepag异丙基,选择性,Nonprostaglandin,前列腺素类EP2受体激动剂,在健康日本和白人志愿者(我研究阶段)。J Ocul杂志。2019;12月35 (10):542 - 550。doi: 10.1089 / jop.2019.0044。Epub 2019年11月1日。(文章]
2. 陆Aihara M, F, Kawata H,岩田聪,Odani-Kawabata N,夏姆斯NK: Omidenepag异丙基与Latanoprost在原发性开角型青光眼和眼高血压:第三阶段AYAME研究。J角膜切削。2020年12月,220:53 - 63。doi: 10.1016 / j.ajo.2020.06.003。Epub 2020 6月10。(文章]
3. 福娃,环面CB、风扇,谷口T,川M, Odani-Kawabata N,球团R, Yoneda K, Matsugi T,夏姆斯NK,张生理改变:一种新型选择性EP2受体激动剂的影响,Omidenepag异丙基,在激光眼房水动力学眼压猴子。J Ocul杂志。2018年9月,34 (7):531 - 537。doi: 10.1089 / jop.2017.0146。Epub 2018 7月10。(文章]
4. Kirihara T, T谷口,Yamamura K球团R, Yoneda K, Odani-Kawabata N, Shimazaki, Matsugi T,夏姆斯N,张生理:Omidenepag异丙基的药理学特性,新颖的选择性EP2受体激动剂,作为眼部低血压的代理。角膜切削Vis Sci投资。2018年1月1;59 (1):145 - 153。doi: 10.1167 / iovs.17 - 22745。(文章]
5. 达根S: Omidenepag眼科溶液0.002%异丙酯:第一全球批准。药。2018年12月,78 (18):1925 - 1929。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1016 - 1。(文章]
6. FDA批准的药物产品:OMLONTI (omidenepag异丙)眼科解决方案0.002%,局部眼科使用(链接]
7. FDA的泰国产品信息:EYBELIS (omidenepag异丙)眼科溶液0.002% (链接]

外部链接

ChemSpider

57643658

BindingDB

50506549

RxNav

2612690

ChEMBL

CHEMBL4297666

维基百科

Omidenepag

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	正常张力青光眼/眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)/怀疑青光眼	1
3	完成	治疗	开角青光眼或眼部高血压	2
3	完成	治疗	原发性开角青光眼或眼部高血压	1
3	未知的状态	治疗	青光眼和眼高血压	2
3	未知的状态	治疗	原发性开角型青光眼和眼高血压	1
2	完成	治疗	眼高血压/开角青光眼(OAG)	1
2	完成	治疗	开角青光眼或眼部高血压	1
2	完成	治疗	原发性开角型青光眼和眼高血压	1
2、3	完成	治疗	眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	1
1	完成	基础科学	健康成年男性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科	0.02毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.02毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	0.002%

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US11197849	没有	2021-12-14	2035-01-08
US10702511	没有	2020-07-07	2035-01-08
US10179127	没有	2019-01-15	2035-01-08
US9415038	没有	2016-08-16	2035-01-08
USRE48183	没有	2020-09-01	2035-01-08
US10774072	没有	2020-09-15	2035-06-10
US8648097	没有	2014-02-11	2029-10-13
US8685986	没有	2014-04-01	2029-10-13
US10765750	没有	2020-09-08	2035-01-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0162毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.08	ALOGPS
logP	2.67	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	2.62	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	119.312	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	141.29米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.423	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2019年5月20日14:47 /更新12月01,2022 >