Fluoroestradiol f - 18

识别

总结

Fluoroestradiol f - 18是雌二醇的放射标记类似物，用于雌激素受体阳性乳腺癌病变的PET成像造影剂。

通用名称

Fluoroestradiol f - 18

药物库登录号

DB15690

背景

氟雌二醇F-18是一种显像剂，与正电子发射断层扫描(PET)一起用于检测雌激素受体阳性乳腺癌病变。⁴er阳性肿瘤成像的能力在活的有机体内它的优势在于，在帮助可视化肿瘤进展/消退的同时，也可以用于评估转移灶间ER表达的异质性(即识别不再表达ER的位点)，而不需要多次活组织检查。²

氟雌二醇F-18于2020年5月首次获得FDA批准，将由PETNET Solutions, Inc.和Zionexa USA以Cerianna品牌开发。⁵预计将于2020年底/ 2021年初上市。⁵

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

含氟雌二醇F-18结构(DB15690)

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重量

平均:289.381
单一同位素的:289.170742648

化学公式

C₁₈H₂₃佛₂

同义词

• (18 f)菲斯
• -17 (16-alpha) - 18-Fluoro betaestradiol
• Fluoro-17beta-estradiol 16-alpha (18 f)
• 16α- (18 f) Fluoro-17beta-estradiol
• F-18 16 α -氟雌二醇
• f - 18菲斯
• 菲斯f - 18

药理学

指示

氟雌二醇F-18是一种放射性诊断试剂，用于正电子发射断层扫描(PET)成像，用于检测雌激素受体阳性病变，作为复发或转移性乳腺癌患者活检的辅助。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

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相关条件

• 转移性雌激素受体阳性乳腺癌
• 复发性雌激素受体阳性乳腺癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氟雌二醇F-18是雌二醇的类似物，会释放少量的放射性，使其可以用PET检测到。静脉注射后，它在表达雌激素受体的癌组织中积聚，从而使这些病变可见。⁴氟雌二醇的作用时间相对较短——注射后2小时循环水平低于峰值浓度的5%。

氟雌二醇F-18的摄取不是乳腺癌细胞所特有的，而是发生在任何表达雌激素受体的肿瘤细胞中，包括那些来自子宫或卵巢的细胞。⁴

作用机制

雌激素受体(ER)阳性乳腺癌是乳腺癌的一个子集，其中癌组织表达雌激素受体-这些受体为成像和治疗药物提供了有用的靶点。氟雌二醇F-18是雌二醇的氟化类似物，与雌激素受体结合，允许病灶的PET成像。⁴

在接触er阳性乳腺癌细胞系(MCF-7)后，发现氟雌二醇F-18结合Kd为0.13±0.02 nM, a B_马克斯为1901±89 fmol/mg, IC50 = 0.085 nM。⁴

目标	行动	生物
U雌激素受体	粘结剂	人类
U雌激素受体	粘结剂	人类

吸收

不可用

配送量

随着氟雌二醇及其代谢产物进行肠肝循环，²主要分布在肝胆系统内。⁴它还分布在肠道、心壁、血液、肾脏、子宫和膀胱。⁴

蛋白结合

静脉注射后，大约95%的氟雌二醇F-18与蛋白质结合⁴白蛋白和性激素结合球蛋白。²

新陈代谢

氟雌二醇F-18被肝脏高度提取和代谢-在给药2小时后，只有10%的总活性可归因于未代谢的母体药物。²大多数生成的代谢物是葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合的产物。^3.

淘汰路线

清除主要是通过尿和胆道排泄。⁴游离代谢物主要由葡萄糖醛酸酯和硫酸盐缀合物组成，在胆汁中分泌，通过肝肠循环再吸收，然后由肾脏排出。²

半衰期

不可用

间隙

氟雌二醇F-18被肝脏迅速从血液中清除。²

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Bazedoxifene	Bazedoxifene可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Clomifene	克罗米芬可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Fulvestrant	氟维司特可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Lasofoxifene	Lasofoxifene可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Ospemifene	Ospemifene可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
雷洛昔芬	雷洛昔芬可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
它莫西芬	他莫西芬可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Toremifene	托雷米芬可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cerianna	注射	100 mCi / 1毫升	静脉注射	Zionexa美国公司	2020-05-20	不适用

类别

药物类别

• 雌二醇同系物
• 甾烷
• 雌激素
• 雌激素受体激动剂,
• 氟放射性同位素
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 正电子发射活动
• 放射性诊断剂
• 类固醇

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T32277KB09

化学文摘号

94153-53-4

InChI关键

KDLLNMRYZGUVMA-ZYMZXAKXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H23FO2 c1-18-7-6-13-12-5-3-11 (20) 8 - 10 (12) 2-4-14 (13) 15 (9 - 16 18) (19) 17 (18) 21 / h3、5、8、13 - 17,20-21H, 2, 4, 6, 9 h2, 1 h3 / t13 - 14 - 15 + 16 - 17 + 18 + m1 / s1 / i19-1

国际命名

(1 r, 2 r, 3, 3 br, 9 b, 11时)2 -(¹⁸F) fluoro-11a-methyl-1H, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-diol

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([18 f]) [C@H] (O) [C@@] 1 (C) CC (C@) 1 ([H]) C3 = C (CC (C@@) 21 [H]) C = C (O) C = C3

参考文献

合成参考

Kiesewetter DO, Kilbourn MR, Landvatter SW, Heiman DF, Katzenellenbogen JA, Welch MJ:四种氟18标记雌激素的制备及其在未成熟大鼠靶组织中的选择性摄取。核医学杂志1984 11月25(11):1212-21。

一般引用

1. 刘艳，马红，姚娟:ERalpha是肿瘤治疗的关键靶点。Onco目标2020年3月11日13:2183-2191。doi: 10.2147 / OTT.S236532。eCollection 2020。［文章］
2. Liao GJ, Clark AS, Schubert EK, Mankoff DA: 18f -氟雌二醇PET:现状及潜在的未来临床应用。核医学杂志。2016 Aug;57(8):1269-75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016 6月15日。［文章］
3. 李志刚，李志刚，李志刚:雌激素受体示踪剂-16 α -氟雌二醇(FES)的血液清除率和标记代谢物分析。核医学生物学。1997 May;24(4):341-8。doi: 10.1016 / s0969 - 8051(97) 00002 - 4。［文章］
4. FDA批准的药品:用于静脉注射的Cerianna(氟雌二醇F 18) [链接］
5. 应用放射学新闻稿:PETNET, Zionexa宣布FDA批准Cerianna(氟雌二醇F 18) [链接］

外部链接

ChemSpider

9045262

RxNav

2372221

锌

ZINC000100657549

维基百科

Fluoroestradiol_F-18

FDA的标签

下载 (169 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	主动不招聘	诊断	HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/孕激素受体阳性/第四期乳腺癌AJCC v6和v7	1
2	招聘	诊断	乳腺癌/导管原位癌-分类	1
2	招聘	诊断	雌激素受体阳性/原发性或复发性乳腺癌/第四期乳腺癌AJCC v6和v7	1
1、2	以邀请方式入学	诊断	子宫内膜异位	1
0	终止	诊断	深层纤维瘤病/纤维瘤样肿瘤/家族性腺瘤性息肉病	1
不可用	招聘	不可用	转移性乳腺癌	1
不可用	终止	诊断	雌激素受体阳性/复发性乳腺癌/第四期乳腺癌AJCC v6和v7	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0345毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.33	ALOGPS
logP	3.56	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.33	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	40.462	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	79.57米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	32.113.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2020年5月29日13:45 /更新于2020年10月06日17:43